癌症止痛贴为含双氯芬酸钠(Diclofenac Sodium)的经皮吸收型非甾体抗炎药(NSAID),通过选择性抑制环氧合酶-2(COX-2)阻断前列腺素合成,发挥全身性镇痛作用。
其贴剂设计可实现24小时持续药物释放,稳定维持血药浓度,适用于癌症疼痛的长期管理,尤其对吞咽困难、消化管梗阻或需避免注射疼痛的患者具有显著优势。
药品称呼
通用名称:双氯芬酸钠贴剂
商品名称:Diclofenac sodium
适应靶点
作用靶点:环氧合酶-2(COX-2)
作用机制:通过抑制炎症部位高表达的COX-2酶,减少前列腺素(PG)合成,从而缓解疼痛与炎症反应。
适应症和适应人群
适应症
各类癌症(如实体瘤、血液肿瘤)引起的轻至中度疼痛
适应人群
需长期镇痛且无法耐受口服或注射给药的患者
需联合阿片类药物增强镇痛效果的患者
规格与性状
规格
每贴含双氯芬酸钠75mg,贴剂面积70cm²,药物密度1.07mg/cm²
性状
白色至类白色矩形贴片,基质为亲水性凝胶,具轻微黏性
主要成分
活性成分:双氯芬酸钠
辅料:羟丙基纤维素、聚丙烯酸酯、甘油、纯化水
用法用量
1、成人常规剂量
初始剂量:每日1次,每次2贴(150mg),贴于胸部、腹部、上臂、背部、腰部或大腿等无毛发区域
最大剂量:每日不超过3贴(225mg)
2、剂量调整
根据疼痛程度增减,需间隔4周评估疗效
3、特殊提示
贴敷前清洁皮肤,24小时更换一次,避免同一部位连续贴敷
不良反应
常见(≥1%)
皮肤反应:贴敷部位红斑、瘙痒(5.0%)
消化系统:恶心、腹泻(5.0%-12.8%)
实验室异常:血小板减少(5.3%-7.8%)、转氨酶升高(5.0%-9.2%)
罕见(<1%)
过敏反应(血管性水肿、荨麻疹)
肾功能异常(血肌酐升高)
注意事项
1、禁忌
活动性消化道溃疡、严重肝肾功能不全、ASA三联征(哮喘-鼻息肉-阿司匹林过敏)患者禁用
2、监测要求
长期使用需定期检查血常规、肝肾功能
3、特殊风险
避免与抗凝药、其他NSAID联用,增加出血风险
特殊人群用药
孕妇:妊娠晚期禁用(可能引起胎儿动脉导管收缩)
哺乳期:暂停哺乳(药物可经乳汁分泌)
儿童:安全性未确立,不推荐使用
老年:需从低剂量起始,密切监测肾功能
禁忌症
对双氯芬酸或其他NSAID过敏
严重心力衰竭(NYHA III-IV级)
既往使用NSAID后出现胃肠道出血或穿孔
药物相互作用
增强毒性:与华法林联用增加出血风险;与利尿剂联用降低降压效果
代谢影响:CYP2C9抑制剂(如氟康唑)可能升高本药血药浓度
药物过量
症状:眩晕、呕吐、急性肾损伤
处理:立即移除贴剂,对症支持治疗(无特效解毒剂)
药代动力学
吸收:贴敷后6-16小时达血药峰值(Cmax 294.16ng/mL),生物利用度76%
分布:蛋白结合率>99%,主要分布于肝、肾
代谢:经CYP2C9代谢为4‘-羟基双氯芬酸
排泄:半衰期2.85小时,48小时内90%经尿液排出
贮存方法
避光保存于30℃以下干燥环境
开封后需立即使用,避免冷冻
研发公司
久光制药株式会社