纳地美定(Naldemedine)分子结构经过优化，难以穿透血脑屏障，从而减少对中枢神经系统的副作用，如干扰镇痛作用或引起戒断症状，特别适用于需要长期使用阿片类药物的慢性非癌性疼痛患者。
药品名称
通用名称：纳地美定、Naldemedine
商品名称：Symproic
作用靶点
其主要机制是通过外周μ-阿片受体拮抗作用来缓解便秘。
适应症与适用人群
适应症
适用于治疗成人慢性非癌性疼痛患者的阿片诱导性便秘(OIC)，特别是那些因为癌症或癌症治疗引起的慢性疼痛，且不需要频繁调整阿片剂量的患者。
适用人群
对于需要长期稳定使用阿片类药物(≥4周)且出现阿片诱导便秘症状的成人慢性非癌性疼痛患者。
规格与性状
规格
0.2mg*50片/盒；0.2mg*14片/盒。
性状
黄色圆形薄膜包衣片，一面印有Shionogi标识，另一面标注“0.2”。
主要成分
活性成分：纳地美定托西酸盐。
用法用量
1、推荐用量
每次口服0.2mg，建议每日一次。可与食物同服或空腹服用。
2、注意事项
镇痛药的剂量无需调整。
对于使用阿片类药物少于4周的患者，疗效可能不佳。
若停用阿片类药物，纳地美定也应同步停用。
具体您可以阅读纳地美定完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：纳地美定(naldemedine)的用法用量。
不良反应
1、常见不良反应(≥2%)
腹痛、腹泻、恶心、胃肠炎。
2、严重不良反应
胃肠道穿孔：虽然罕见，但可能危及生命，通常表现为持续或加重的剧烈腹痛。
阿片戒断症状：症状包括多汗、寒战、流泪、潮热、发热、打喷嚏、腹痛、腹泻等，尤其见于血脑屏障受损的患者。
过敏反应：偶见支气管痉挛、皮疹等。
建议您阅读纳地美定完整副作用内容。推荐文章：纳地美定(naldemedine)的副作用。
注意事项
胃肠道穿孔风险
对于有胃肠道结构性病变(如消化性溃疡、憩室病)历史的患者，应特别小心。如出现严重腹痛，应立即停药并就医。
阿片戒断症状监测
特别是在血脑屏障受损的患者(例如中枢神经系统疾病患者)，应密切监测戒断症状。
药物相互作用
与CYP3A抑制剂(如伊曲康唑、氟康唑等)合用
CYP3A抑制剂可抑制纳地美定经CYP3A4介导的代谢，导致纳地美定血药浓度升高，增加副作用发生风险，需谨慎合用并监测患者反应。
与CYP3A诱导剂(如利福平等)合用
CYP3A诱导剂可促进纳地美定经CYP3A4介导的代谢，导致纳地美定血药浓度降低，可能减弱疗效，需密切评估疗效并考虑调整剂量。
与P-糖蛋白抑制剂(如环孢素等)合用
P-糖蛋白抑制剂可抑制纳地美定经P-糖蛋白介导的转运，导致纳地美定血药浓度升高，且可能升高脑内浓度，增加不良反应风险，需谨慎合用并加强监测。
特殊人群用药
【孕妇】仅在治疗获益明确大于潜在风险时，方可用于孕妇或可能妊娠的女性。
【哺乳期女性】纳地美定可经大鼠乳汁分泌，推测可能进入人类乳汁。使用时需综合考虑治疗获益及母乳喂养的益处，权衡后决定是否继续哺乳或停用纳地美定。
【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。
【儿童使用】尚未对儿童及青少年开展临床试验，说明书中尚未明确。
【老年人使用】老年人生理功能可能下降，但药代动力学研究显示，年龄对纳地美定的药代动力学无显著影响。使用时需综合评估患者整体健康状况，加强监测。
【肾功能损害】轻、中、重度肾功能损害患者及需血液透析的终末期肾病患者，与健康人相比，无显著临床差异；且纳地美定无法经血液透析清除。无需调整剂量，但需密切监测肾功能变化。
【肝功能损害】轻度(Child-PughA级)、中度(Child-PughB级)肝功能损害患者，与健康人相比，无显著临床差异。无需调整剂量，但需监测肝功能。
禁忌症
1.对活性成分或任何辅料过敏者；
2.有反复梗阻风险的患者；
3.已知或疑似有胃肠道梗阻的患者。
药物过量
包括腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道症状。高剂量可能伴随寒战、多汗、头晕等症状。没有特效解毒剂，血液透析无效，应进行对症支持治疗。
贮存方法
将纳地美定避光保存于原装瓶中，建议存储温度为20℃-25℃，允许短时间存放在15℃-30℃之间。
药代动力学
吸收：口服后约0.75小时达到峰浓度(Cmax)。高脂饮食可延迟吸收，但不影响生物利用度。
分布：血浆蛋白结合率为93%-94%，表观分布容积为155L。
代谢：主要通过CYP3A代谢为去甲纳地美定，也通过UGT1A3代谢为3-葡糖苷酸结合物。
排泄：半衰期为11小时，57%通过尿液排泄(其中16%-18%为原型药物)，35%通过粪便排泄。
特殊人群：对于肝肾功能不全患者，无需调整剂量(除非肝损害严重)。
研发公司
日本盐野义制药株式会社
