纳地美定（Naldemedine）是一种外周作用的μ-阿片受体拮抗剂，通过作用于胃肠道中的μ-阿片受体，逆转阿片类药物对肠道运动的抑制，缓解由阿片类药物引起的便秘（OIC）。其分子结构经过优化，难以穿透血脑屏障，从而减少对中枢神经系统的副作用，如干扰镇痛作用或引起戒断症状。因此，它特别适用于需要长期使用阿片类药物的慢性非癌性疼痛患者。如需了解更多相关信息，可点击屏幕右下方对话框，医伴旅客服人员将为您提供一对一在线答疑。
药品名称
通用名称：纳地美定
商品名称：SYMPROIC
其他名称：Naldemedine
作用靶点
其主要机制是通过外周μ-阿片受体拮抗作用来缓解便秘。
适应症与适用人群
适应症：适用于治疗成人慢性非癌性疼痛患者的阿片诱导性便秘（OIC），特别是那些因为癌症或癌症治疗引起的慢性疼痛，且不需要频繁调整阿片剂量的患者。
适用人群：对于需要长期稳定使用阿片类药物（≥4周）且出现阿片诱导便秘症状的成人慢性非癌性疼痛患者。
规格与性状
规格：每片含0.2mg纳地美定(对应0.26mg纳地美定托西酸盐)。
外观：黄色圆形薄膜包衣片，一面印有Shionogi标识“○”及代码“222”，另一面标注“0.2”。
主要成分
活性成分：纳地美定托西酸盐
辅料：D-甘露醇、交联羧甲基纤维素钠、黄色氧化铁等。
用法用量
1、推荐用量
每次口服0.2mg，建议每日一次。可与食物同服或空腹服用。
2、注意事项
镇痛药的剂量无需调整。
对于使用阿片类药物少于4周的患者，疗效可能不佳。
若停用阿片类药物，纳地美定也应同步停用。
不良反应
1、常见不良反应（≥2%）
腹痛：8%-11%
腹泻：7%
恶心：4%-6%
胃肠炎：2%-3%
2、严重不良反应
胃肠道穿孔：虽然罕见，但可能危及生命，通常表现为持续或加重的剧烈腹痛。
阿片戒断症状：症状包括多汗、寒战、流泪、潮热、发热、打喷嚏、腹痛、腹泻等，尤其见于血脑屏障受损的患者。
过敏反应：偶见支气管痉挛、皮疹等。
注意事项
胃肠道穿孔风险：对于有胃肠道结构性病变（如消化性溃疡、憩室病）历史的患者，应特别小心。如出现严重腹痛，应立即停药并就医。
阿片戒断症状监测：特别是在血脑屏障受损的患者（例如中枢神经系统疾病患者），应密切监测戒断症状。
药物相互作用
强效CYP3A诱导剂（如利福平）：可能显著降低纳地美定的血药浓度，避免同时使用。
其他阿片拮抗剂：与其他阿片拮抗剂合用时，会增加戒断风险，应避免联合使用。
CYP3A或P-gp抑制剂（如伊曲康唑、环孢素）：可能提高血药浓度，使用时需监测不良反应。
特殊人群用药
妊娠期：可能引起胎儿阿片戒断，除非潜在利益大于风险，否则不推荐使用。
哺乳期：建议停药或停止哺乳，最后一次给药后3天可恢复哺乳。
肝功能不全：严重肝功能不全（Child-Pugh C级）患者禁用。
儿童和老年人：目前尚未明确儿童的安全性与有效性；对于老年人，与成人患者相比未见显著差异。
禁忌症
对纳地美定过敏者（如有支气管痉挛、皮疹历史）。
已知或疑似胃肠道梗阻的患者。
药物过量
包括腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道症状。高剂量可能伴随寒战、多汗、头晕等症状。没有特效解毒剂，血液透析无效，应进行对症支持治疗。
贮存方法
将纳地美定避光保存于原装瓶中，建议存储温度为20-25°C，允许短时间存放在15-30°C之间。
药代动力学
吸收：口服后约0.75小时达到峰浓度（C_max）。高脂饮食可延迟吸收，但不影响生物利用度。
分布：血浆蛋白结合率为93%-94%，表观分布容积为155 L。
代谢：主要通过CYP3A代谢为去甲纳地美定，也通过UGT1A3代谢为3-葡糖苷酸结合物。
排泄：半衰期为11小时，57%通过尿液排泄（其中16%-18%为原型药物），35%通过粪便排泄。
特殊人群：对于肝肾功能不全患者，无需调整剂量（除非肝损害严重）。
研发公司
日本盐野义制药株式会社
