雷沙吉兰（rasagiline）

雷沙吉兰的主要作用机制是通过抑制单胺氧化酶B(MAO-B)的活性来延缓帕金森病的进展，但在使用过程中也要注意雷沙吉兰可能会对身体产生毒副作用。

药品称呼

通用名：雷沙吉兰

商品名：安齐来

全部名称：雷沙吉兰，安齐来，rasagiline， AZILECT

贮藏

密封保存。

作用机制

雷沙吉兰为不可逆性，选择性MAO-B抑制药，与司来吉兰结构相似。本药对MAO-B的抑制作用比对MAO-A的作用强大约100倍，MAO为一种参与脑内多巴胺代谢性降解的酶，该酶受抑后，多巴胺的传递信号增强，对帕金森病有益，也可增强左旋多巴的作用。

在体外，本药和司来吉兰对MAO-B的抑制作用强度相近，而在体内的抑制强度要比司来吉兰高3-15倍。

本药口服后在胃肠道吸收迅速，达峰时间约为1小时(单用)、30~45分钟(与左旋多巴合用)，持续时间6周。

口服生物利用度约36%，蛋白结合率为88%~94%，可通过血-脑脊液屏障，分布容积为87L，在肝脏广泛代谢，代谢物为1-氨基二氢化茚(有活性)、3-羟基-N-炔丙基-1-氨基茚及3-羟基-1-氨基茚。代谢产物主要随尿排泄，部分随粪便排泄，不到1%的给药量以原形随尿排泄，半衰期为0.6~2小时。

疗效和安全

有3项为期18~26周的随机对照临床试验证实了雷沙吉兰的安全性和有效性。一项研究纳入404例早期帕金森病患者，评定量表表明，与安慰剂组相比，接受雷沙吉兰治疗患者病情出现恶化的几率明显缩小。另两项研究在1100多例较晚期帕金森病患者中比较了雷沙吉兰联合安慰剂或左旋多巴治疗患者，其每天的功能和活动受限时间明显缩短。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/c2c8a281-065a-faf5-e053-2995a90aa13f/spl-doc?hl=rasagiline