阿糖胞苷（Cytarabine）

阿糖胞苷能够在人体内被迅速转化为阿糖胞嘧啶三磷酸，在细胞周期S期中，抑制DNA多聚酶及少量掺入DNA，阻止DNA的合成。它是一种细胞周期特异性的药物，对于处于S期增殖期细胞的作用最敏感。

药品称呼

通用名：阿糖胞苷

商品名称：赛德萨

全部名称：阿糖胞苷，赛德萨，Cytarabine，Cytosar

禁忌

已存在药物诱发性骨髓抑制之患者。

贮藏

阿糖胞苷注射液应于25℃以下避光保存。

作用机制

氟尿嘧啶在体内经酶转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷后，与胸腺嘧啶核苷合成酶的活性中心形成共价结合，使该酶的活性受到抑制，使胸腺嘧啶核苷生成减少，导致DNA的生物合成受阻；此外它还可转变为三磷酸氟尿嘧啶核苷，以伪代谢物形式掺入RNA中，从而干扰RNA的正常生理功能，影响蛋白质的生物合成。

近年来研究发现，本品的活性代谢物5-氟尿嘧啶脱氧核苷及甲撑基四氢叶酸可与胸腺嘧啶核苷合成酶形成三联合成物，阻止胸腺嘧啶核苷合成酶的活性发挥，从而抑制DNA的合成。氟尿嘧啶对增殖细胞有明显杀灭作用，对S期细胞特别明显，但它同时又可延缓Gl期细胞向S期移行，因而出现自限现象。

疗效和安全

实验结果显示：

(1)中位完全缓解期为13.5(3-167)个月,中位DFS为17.5(3-167)个月,中位总生存率(OS）为22.5(7-169)个月。

(2)3年和5年的DFS分别为55%和51%,3年和5年0S分别为68%和54%。

(3)骨髓抑制较为明显,非造血系统副反应轻微,在采用相应的辅助措施后得到改善。结论 HDAr a-C用于AML的缓解后巩固治疗,可望缩短化疗时间,提高无病生存率,改善生活质量,且患者能耐受治疗中所出现的不良反应。AML缓解后应用HDAr a-C作巩固治疗安全而有效。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/681b5dc4-4fcf-4fab-ad78-02cb9a4a5dd0/spl-doc?hl=cytarabine