Cytosar主要适用于成人和儿童急性非淋巴细胞性白血病的诱导缓解和维持治疗;非何杰金氏淋巴瘤,骨髓移植预处理,白血病脑转移。它对其他类型的白血病也有治疗作用,如:急性淋巴细胞性白血病,慢性髓细胞性白血病(急变期)。
Cytosar作用机制:氟尿嘧啶在体内经酶转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷后,与胸腺嘧啶核苷合成酶的活性中心形成共价结合,使该酶的活性受到抑制,使胸腺嘧啶核苷生成减少,导致DNA的生物合成受阻;此外它还可转变为三磷酸氟尿嘧啶核苷,以伪代谢物形式掺入RNA中,从而干扰RNA的正常生理功能,影响蛋白质的生物合成。近年来研究发现,Cytosar的活性代谢物5-氟尿嘧啶脱氧核苷及甲撑基四氢叶酸可与胸腺嘧啶核苷合成酶形成三联合成物,阻止胸腺嘧啶核苷合成酶的活性发挥,从而抑制DNA的合成。氟尿嘧啶对增殖细胞有明显杀灭作用,对S期细胞特别明显,但它同时又可延缓Gl期细胞向S期移行,因而出现自限现象。
注射用Cytosar的不良反应可表现为骨髓抑制,恶心、呕吐,肝肾功能损害,口腔发炎或溃疡,血栓性静脉炎,发热,偶见腹痛、食欲缺乏、胃肠出血、脓毒病,注射部位之蜂窝组织炎,肺炎,神经炎或神经损害,皮疹、雀斑、皮肤及粘膜出血,胸部疼痛,关节痛,喉咙痛。身体任何部位的病毒、细菌、真菌、寄生虫或腐生生物感染,可能与使用Cytosar单药或与其他免疫抑制性药物(其剂量已影响到细胞或体液免疫)联合使用有关。此类感染可能很轻微,也可能非常严重,甚至有时是致命的。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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