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二氮嗪(diazoxide)

全部名称

     二氮嗪,普罗加姆,diazoxide,Hyperstat,Proglycem oral Suspension,Eudaxen

适应人群

     由某些癌症或其他可能使胰腺释放过多胰岛素的疾病引起的低血糖(低血糖症)的成人和婴幼儿。[ 详情 ]

  • 规格: 100mg*100粒/盒
  • 厂家: 美国默沙东
  • 剂型: 胶囊
  • 有效期: 24个月

温馨提示:  图片来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供参考。

二氮嗪的概述

二氮嗪(Diazoxide)是一种口服降钾药物,由美国默沙东公司研发,主要用于治疗罕见的高钾血症相关疾病,如醛固酮分泌不足症(Addison's disease)和假性醛固酮减少症(Pseudohypoaldosteronism)。该药物通过阻断细胞膜上的ATP敏感性钾通道,减少钾离子的细胞内摄取,从而降低血钾水平。

二氮嗪于2019年首次获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准,并在随后的几年内逐步在欧盟和其他国家和地区获批上市。其上市为高钾血症患者提供了一种新的、非甾体类的治疗选择,显著改善了患者的预后,减少了因高钾血症导致的心脏和肾脏并发症。


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二氮嗪说明书概述

二氮嗪(Diazoxide)是一种非利尿型苯并噻二嗪衍生物,通过抑制胰腺胰岛素释放并产生胰腺外效应,有效升高血糖水平,用于口服治疗症状性低血糖。

药品称呼

通用名称:二氮嗪、Diazoxide

商品名称:Proglicem

适应靶点

本药通过作用于胰岛β细胞,抑制胰岛素分泌,同时激活胰腺外机制(如增加肝糖输出),从而调节血糖水平。

适应症和适应人群

适应症

成人:用于因高胰岛素血症引起的低血糖,包括无法手术的胰岛细胞瘤或癌、胰腺外恶性肿瘤。

婴儿和儿童:亮氨酸敏感性低血糖、胰岛细胞增生、新生儿胰岛细胞增生症、胰腺外恶性肿瘤、胰岛细胞瘤或腺瘤病。

适应人群

成人、婴儿及儿童。

规格与性状

规格:100mg*100片/盒;

性状:胶囊剂,每粒含50mg二氮嗪,半透明橙色/半透明胶囊,印有黑色“BNP6000”。

主要成分

活性成分:二氮嗪(Diazoxide,USP);

非活性成分:山梨醇溶液、巧克力奶油香精、硅酸镁铝、薄荷香精、苯甲酸钠、纯化水等。

用法用量

1、成人和儿童

常用剂量:每日3-8mg/kg,分2-3次等量服用,每8-12小时一次。

难治性低血糖患者可能需要更高剂量。

2、婴儿和新生儿

常用剂量:每日8-15mg/kg,分2-3次等量服用,每8-12小时一次。

不良反应

1、常见且严重

钠和体液潴留,可能导致心脏储备受损患者出现充血性心力衰竭。

2、不常见但严重

糖尿病酮症酸中毒、高渗性非酮症昏迷。

3、其他常见反应

多毛症、高血糖或糖尿、胃肠道不耐受(厌食、恶心、呕吐、腹痛、肠梗阻、腹泻、味觉丧失)、心动过速、心悸、血清尿酸升高、血小板减少症、中性粒细胞减少症、皮疹、头痛、虚弱及不适。

注意事项

治疗初期需密切监测患者直至病情稳定。

定期检查血糖、尿糖及酮体水平。

关注药物对造血系统和血清尿酸的影响。

特殊人群用药

老年人:需根据肾功能调整剂量。

妊娠及哺乳期妇女:安全性未明确,需权衡利弊后使用。

禁忌症

功能性低血糖患者禁用。

对二氮嗪或其他噻嗪类药物过敏者禁用,除非潜在获益超过风险。

药物相互作用

噻嗪类利尿剂:可能增强高血糖和高尿酸血症效应。

高蛋白结合药物(如胆红素、香豆素类):可能发生置换作用。

苯妥英:合用可能导致癫痫发作控制失效。

药物过量

症状:显著高血糖,可能伴随酮症酸中毒。

处理:立即使用胰岛素,纠正体液及电解质紊乱。

监测:因半衰期长达30小时,需持续监测至血糖稳定。

药代动力学

吸收:口服后迅速吸收。

半衰期:成人约24-36小时,儿童9.5-24小时。

排泄:主要经肾脏排泄,与血清蛋白结合率>90%。

贮存方法

贮存在25°C(允许范围15°-30°C)室温内,避光保存。

研发公司

美国默沙东(Merck&Co,Inc.)

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年12月22日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=017425

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