TRYVIO(阿普昔腾坦)是一种内皮素受体拮抗剂(ERA)，用于治疗高血压，特别是与其他抗高血压药物联合使用，以降低那些使用其他药物后血压仍未得到充分控制的成年患者的血压。
药品称呼
商品名：TRYVIO
通用名：阿普昔腾坦
适应靶点
内皮素受体(ET A和ET B)
适应症和适应人群
适应症
与其他抗高血压药物联合使用，治疗高血压，以降低那些使用其他药物后血压仍未得到充分控制的成年患者的血压。
适应人群
成年高血压患者，特别是那些使用其他抗高血压药物后血压仍未得到充分控制的患者。
规格与性状
规格：12.5mg*30片/盒；
性状：黄色至橙色圆形薄膜包衣片，一面刻有“AN”，另一面无刻痕。
主要成分
活性成分：阿普昔腾坦
辅料：包括交联羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、一水乳糖、硬脂酸镁和微晶纤维素等
用法用量
推荐剂量：12.5mg，每日一次，口服，可与或不与食物同服。
剂量调整：如漏服一剂，应跳过漏服剂量，在常规时间服用下一剂。不得在同一天服用两剂。
不良反应
最常见不良反应(发生率高于安慰剂组且≥2％)：水肿/液体潴留和贫血。
其他不良反应：包括肝毒性、血红蛋白减少、精子计数减少等。
注意事项
胚胎-胎儿毒性
基于动物数据，TRYVIO在孕妇中使用时可能对胎儿造成伤害，因此孕妇禁用。育龄期女性在开始治疗前应排除妊娠，并在治疗期间及停药后一个月内使用有效避孕措施。
肝毒性
应监测血清氨基转移酶水平和总胆红素。
液体潴留
可能需要干预。
血红蛋白减少
治疗前应测量血红蛋白，并在治疗期间根据临床需要定期监测。
精子计数减少
可能对生育能力产生不良影响。
特殊人群用药
1、育龄期女性和男性
应告知可能对胎儿造成的风险，并在治疗前排除妊娠。育龄期女性在治疗期间及停药后一个月内应使用有效避孕措施。
2、哺乳期女性
建议不要哺乳。
3、儿科患者
安全性和有效性尚未确立。
4、老年患者
65岁及以上患者中水肿/液体潴留更为常见，但无需调整剂量。
5、肾功能不全患者
不推荐用于肾功能衰竭(eGFR ＜15mL/min)或正在接受透析的患者。
6、肝功能不全患者
不推荐用于中度和重度肝功能不全(Child-Pugh B级和C级)患者。
禁忌症
妊娠：禁用阿普昔腾坦。
超敏反应：对阿普昔腾坦或其任何辅料过敏的患者禁用。
药物相互作用
UGT诱导剂
与UGT诱导剂同时使用可能会降低阿普昔腾坦的暴露量。
CYP450酶
阿普昔腾坦抑制CYP3A4和所有CYP2C家族成员，但未抑制CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2D6和CYP2E1。阿普昔腾坦是CYP3A4的诱导剂，但未诱导CYP1A2或CYP2C9。
UGT酶
阿普昔腾坦是UGT1A1和UGT2B7的底物和抑制剂。
转运系统
阿普昔腾坦是P-糖蛋白(P-gp)和BCRP的底物，但预计这些转运蛋白的抑制剂不会影响阿普昔腾坦的药代动力学。
药物过量
已对健康受试者给予单次剂量高达600mg和多次剂量高达100mg/日的阿普昔腾坦，观察到的不良事件包括头痛、鼻塞、恶心和上呼吸道感染。如发生过量，应采取标准支持性措施。由于阿普昔腾坦高度与血浆蛋白结合，透析可能无效。
药代动力学
吸收：绝对口服生物利用度未知。
分布：表观分布容积约为20L，＞99％与血浆蛋白结合。
消除：有效半衰期约为41小时，表观清除率约为0.3L/h。
代谢：主要通过UGT1A1和UGT2B7介导的N-糖基化和非酶促水解代谢。
排泄：单次给药后，约52％的剂量通过尿液排泄(0.2％未变化)，25％通过粪便排泄(6.8％未变化)。
贮存方法
温度：20°C至25°C(68°F至77°F)；允许在15°C至30°C(59°F至86°F)之间波动。
包装：存放在原包装中，仅向患者分发原装容器。每次打开后都要紧固瓶盖。不要丢弃干燥剂。保护药品免受光线和湿气影响。
研发公司
瑞士Idorsia(瑞士艾多赛亚制药)
