甲磺酸艾瑞布林（Halaven）

甲磺酸艾瑞布林通过直接与微管蛋白结合抑制有丝分裂，抑制微管蛋白聚合和微管的组建，破坏有丝分裂纺锤体，阻滞在细胞G2/M周期，促使细胞凋亡，发挥抗肿瘤作用。

药品称呼

通用名：甲磺酸艾瑞布林

商品名称：Halaven

全部名称：甲磺酸艾瑞布林，艾日布林，Halaven，eribulin mesylate

禁忌

未知

贮藏

1、在室温下未稀释的eribulin可储存在注射器中长达4小时，或冷藏在（40°F或/4°C）下可储存长达24小时

2、在室温下将稀释的eribulin溶液最多保存4小时，或者在冷藏（40°F或/4°C）下最多保存24小时

作用机制

Halaven（甲磺酸艾力布林）是一种非紫杉烷微管动力学抑制剂。它是从海洋海绵鼠笼中分离出的产品芦丁素B的合成类似物。依立布林抑制微管的生长期而不影响其缩短期，并将微管蛋白螯合为非生产性聚集体。Eribulin通过基于微管蛋白的抗有丝分裂机制发挥作用，导致G2 / M细胞周期阻滞，有丝分裂纺锤体破裂，并最终导致有丝分裂长期受阻后凋亡细胞死亡。

疗效和安全

FDA对Halaven的批准是基于一项针对762名转移性乳腺癌患者的开放标签，随机，多中心试验，这些患者接受了至少两种化疗方案，并且在其最后一次化疗方案后六个月内经历了疾病进展。将受试者随机分组接受Halaven（n=508）或在随机分组之前选择的单药治疗（n=254）。

根据地理区域，HER2/neu状态和以前的卡培他滨暴露情况对随机分组进行分层。在21天周期的第1天和第8天，以1.4mg/m2的剂量施用Halaven。接受Halaven治疗的患者接受了5个疗程的中位数治疗。对照组的治疗包括97％的化疗和3％的激素治疗。主要疗效结果是总体生存率。

在Halaven组与安慰剂组之间，观察到总体存活率有统计学上的显着改善：在Halaven组中508名受试者死亡274例死亡，而在对照组中254名受试者中148例死亡（p=0.041）。当观察到77％的事件且与主要分析一致（分别为386例与203例死亡）时，进行了更新的，计划外的生存分析。

根据RECIST标准，Halaven组的客观缓解率为11％，中位缓解持续时间为4.2个月。分别有203人死亡）。根据RECIST标准，Halaven组的客观缓解率为11％，中位缓解持续时间为4.2个月。分别有203人死亡）。根据RECIST标准，Halaven组的客观缓解率为11％，中位缓解持续时间为4.2个月。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/31ce4750-ded5-4a0b-95e9-f229fa6bc822/spl-doc?hl=eribulin