艾代拉里斯（Idelalisib）是一种口服激酶抑制剂，通过选择性抑制磷脂酰肌醇3-激酶δ（PI3Kδ）发挥作用。PI3Kδ在正常和恶性B细胞中高度表达，参与细胞存活、增殖和迁移的信号通路。
艾代拉里斯通过阻断BCR信号通路及CXCR4/CXCR5介导的细胞迁移，诱导恶性B细胞凋亡，抑制肿瘤进展。该药主要用于复发性慢性淋巴细胞白血病（CLL）的联合治疗，可显著延长无进展生存期，但可能伴随严重肝毒性、感染及肠道穿孔等风险。
药品称呼
通用名：艾代拉里斯（Idelalisib）
商品名：Zydelig®
适应靶点
PI3Kδ激酶
适应症和适应人群
1、适应症
联合利妥昔单抗（Rituximab）治疗复发性慢性淋巴细胞白血病（CLL），适用于因合并症无法接受标准化疗的患者。
2、限制使用
不推荐用于CLL、小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）、滤泡性淋巴瘤（FL）或其他惰性非霍奇金淋巴瘤（iNHL）的一线治疗。
禁止与苯达莫司汀+利妥昔单抗（BR方案）联合使用，或与利妥昔单抗联合治疗FL、SLL及iNHL。
规格与性状
100 mg：橙色椭圆形薄膜衣片，一面刻有“GSI”，另一面刻有“100”。
150 mg：粉色椭圆形薄膜衣片，一面刻有“GSI”，另一面刻有“150”。
主要成分
活性成分：艾代拉里斯（Idelalisib）
辅料：微晶纤维素、羟丙基纤维素、硬脂酸镁、聚乙二醇等。
用法用量
1、推荐剂量
150 mg口服，每日两次（间隔约12小时），随餐或空腹服用，直至疾病进展或出现不可耐受毒性。
2、剂量调整（根据不良反应）
肝毒性：ALT/AST ＞5×ULN时暂停用药，恢复后减量至100 mg每日两次；＞20×ULN时永久停药。
严重腹泻/结肠炎：若需住院治疗，暂停用药直至缓解，恢复后减量至100 mg每日两次。
肺炎：出现症状性肺炎需永久停药。
中性粒细胞减少：ANC ＜0.5 Gi/L时暂停用药，恢复后减量。
3、漏服处理
漏服时间＜6小时：立即补服，后续按原计划服药。
漏服时间＞6小时：跳过该剂量，下次按时服药。
不良反应
1、常见不良反应（发生率≥30％）
腹泻、肺炎、发热、疲乏、皮疹、咳嗽、恶心。
2、严重不良反应
肝毒性（16％）：表现为ALT/AST升高，需定期监测肝功能。
严重腹泻/结肠炎（20％）：需警惕血便或脱水。
肺炎（4％）：可能出现间质性肺病。
感染（48％）：包括败血症、巨细胞病毒（CMV）再激活。
肠道穿孔：需立即停药并手术干预。
严重皮肤反应：如Stevens-Johnson综合征（SJS）、中毒性表皮坏死松解症（TEN）。
注意事项
肝毒性监测：治疗前及治疗期间每2周检测ALT/AST，持续3个月，之后每1-3个月一次。
感染预防：治疗期间需预防肺孢子菌肺炎（PJP），定期监测CMV病毒载量。
妊娠风险：可能致胎儿畸形，育龄女性需避孕至停药后1个月，男性避孕至停药后3个月。
药物相互作用：避免联用强效CYP3A抑制剂（如酮康唑）或诱导剂（如利福平）。
特殊人群用药
孕妇：禁用，可能致胎儿畸形。
哺乳期：治疗期间及停药后1个月内禁止哺乳。
老年人：55％患者≥65岁，不良反应发生率及停药风险较高。
肝损伤：基线ALT/AST异常者需密切监测，无需调整剂量。
禁忌症
对艾代拉里斯或辅料严重过敏者（包括过敏反应、中毒性表皮坏死松解症）。
药物相互作用
强效CYP3A抑制剂（如酮康唑）：可能增加艾代拉里斯血药浓度，需密切监测毒性。
强效CYP3A诱导剂（如利福平）：可能降低疗效，禁止联用。
CYP3A底物（如咪达唑仑）：艾代拉里斯可抑制其代谢，增加暴露量，需避免联用。
药物过量
尚不明确。
药代动力学
吸收：口服1.5小时达峰，高脂饮食可增加AUC 1.4倍。
分布：蛋白结合率≥84％，表观分布容积23 L。
代谢：经醛氧化酶和CYP3A代谢，次要代谢途径为UGT1A4。
排泄：78％经粪便排出，14％经尿液排出，终末半衰期8.2小时。
贮存方法
原包装保存，避免潮湿。储存温度在20–30°C之间（允许短时15–30°C）。
研发公司
美国吉利德科学公司（Gilead Sciences, Inc.）
