艾代拉里斯是一种高选择性磷脂酰肌醇3激酶δ亚型(PI3Kδ)抑制剂。PI3Kδ信号对于B淋巴细胞的活化、增殖、生存和迁移至关重要,该信号在多种B细胞恶性肿瘤中过度活动。艾代拉里斯通过抑制PI3Kδ信号通路,有效阻断癌细胞的生长和增殖,为慢性淋巴细胞白血病等血液癌症患者提供了新的治疗选择。
药品称呼
通用名称:艾代拉里斯
商品名称:Zydelig
英文名称:ldelalisib
中文名称:艾代拉里斯
全部名称:艾代拉里斯、Zydelig、ldelalisib
剂型和规格
规格:150mg(粉色椭圆形片,刻有“GSI”和“150”);100mg(橙色椭圆形片,刻有“GSI”和“100”)。
辅料:微晶纤维素、羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠等。
特殊人群用药
1.孕妇
动物实验显示致畸性(暴露量为推荐剂量12倍时),妊娠期禁用。在治疗期间及停药后1个月内采取有效避孕措施。
2.哺乳期女性
是否经乳汁排泄未知。建议停药或停止哺乳。
3.具有生殖潜力的男性和女性
治疗期间及停药后1个月内采取避孕措施。
4.儿童使用
18岁以下患者数据不足,不推荐使用。
5.老年人使用
严重不良事件发生率较高(64%vs37%),需密切监测。
6.肾功能损害
无需调整剂量。
7.肝功能损害
ALT/AST>2.5×ULN或胆红素>1.5×ULN:禁用。Child-PughA/B级:无需调整,但需监测毒性。
禁忌症
对艾代拉里斯或辅料过敏者禁用。严重过敏反应史(如过敏反应、中毒性表皮坏死松解症)。
药物相互作用
1.CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英)
降低艾代拉里斯AUC75%,避免联用。
2.CYP3A抑制剂(如酮康唑)
增加艾代拉里斯AUC1.8倍,需监测毒性。
3.CYP3A底物(如咪达唑仑)
艾代拉里斯为强CYP3A抑制剂,联用可增加底物暴露量5.4倍,避免联用。
4.P-gp/OATP底物(如地高辛、瑞舒伐他汀)
无显著相互作用,可安全联用。
性状
150mg(粉色椭圆形片,刻有“GSI”和“150”);
100mg(橙色椭圆形片,刻有“GSI”和“100”)。
贮存方法
未开封:20-30℃保存,允许短暂暴露于15-30℃。
开封后:保持原包装,密封完好,避免潮湿。
生产厂家
美国吉利德