他克莫司片是一种强效免疫抑制剂，最早于1993年在日本获批上市。其活性成分他克莫司，是一种从链霉菌属中分离出的钙调神经磷酸酶抑制剂，通过抑制T淋巴细胞活性及白介素-2等淋巴因子的生成，发挥免疫抑制作用。
药品称呼
通用名称：他克莫司、Tacrolimus
商品名称：タクロリムス錠、Prograf
适应靶点
FKBP1AxmTOR
适应症和适用人群
适用于接受器官移植(肾、肝、心、肺、胰、小肠)或骨髓移植的患者，以及患有重症肌无力、类风湿关节炎、狼疮肾炎、难治性中重度溃疡性结肠炎、多发性肌炎/皮肌炎合并间质性肺炎等疾病的患者。
剂型和规格
规格
0.5mg*100片/盒。
性状
白色薄膜衣片，片剂表面印有“他克莫司0.5东和”，直径5.6mm，厚度2.8mm，质量78mg。
主要成分
活性成分：他克莫司。
辅料：乳糖水合物、羟丙甲纤维素、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁、聚乙二醇6000、滑石粉、二氧化钛。
用法用量
血药浓度监测
所有适应症均需以血药谷浓度为核心调整剂量，尤其肝肾功能损害、老年人、儿童等特殊人群，需通过监测避免浓度过高(致肾损伤等)或过低(影响疗效)。
给药方式
均为口服，需与进食状态保持一致(如固定餐后)，避免食物影响吸收稳定性；从PTP包装取出后立即服用，防止误服包装。
剂量调整原则
以“最小有效剂量”为目标，疗效稳定后可尝试减量，避免过度免疫抑制；与其他免疫抑制剂联用时，需评估是否降低初始剂量。
具体您可以阅读他克莫司片完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：他克莫司片(Tacrolimus)的用法用量。
不良反应
(一)肾脏系统
常见尿量减少、血尿、多尿；罕见尿频、残余尿感，多与肾损伤早期或剂量相关，调整剂量后可缓解。
(二)代谢异常
高钾血症、高尿酸血症、低钠血症(发生率>5%)；高脂血症、高磷/低磷血症、高钙/低钙血症、低蛋白血症(发生率0.1%~5%)，需定期监测电解质及血脂，高钾血症时避免补钾及合用保钾利尿剂。
(三)循环系统
血压升高(发生率>5%)、水肿、心动过速(发生率0.1%~5%)；罕见血压降低、心动过缓，血压升高者需常规联用降压药(避免钙通道阻滞剂，可能升高血药浓度)。
(四)精神神经系统
震颤(发生率>5%)、头痛、失眠、感觉异常(发生率0.1%~5%)；罕见头晕、眼震、外周神经麻痹、幻觉，震颤多与血药浓度相关，浓度下降后可减轻。
(五)消化系统
肠管运动障碍、食欲不振、腹泻、腹痛、恶心、呕吐(发生率0.1%~5%)；罕见胃溃疡、十二指肠溃疡、消化道出血，用药期间建议清淡饮食，避免辛辣刺激食物。
(六)肝脏系统
肝功能异常(AST、ALT、γ-GTP升高，发生率0.1%~5%)，多为轻度一过性，严重肝损伤需减量或停药。
(七)皮肤与黏膜
皮疹、红斑、瘙痒、脱毛(发生率0.1%~5%)，多无特异性，对症使用抗组胺药可缓解，严重皮疹(如Stevens-Johnson综合征)需立即停药。
具体您可以阅读他克莫司片完整副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：他克莫司片(Tacrolimus)的副作用。
注意事项
1.他克莫司片可能引发致死性严重副作用，需在具备紧急处置能力、且对他克莫司片有充分认知和经验的医师指导下使用。
2.与颗粒剂的生物等效性未被验证，切换或联合使用时，需监测血药浓度以确认吸收无波动。
3.肾损伤发生率较高，需频繁进行肾功能相关检查(如肌酐、尿素氮、肌酐清除率等)，尤其用药初期需密切关注。
4.可能出现高钾血症，需定期监测血清钾，避免与保钾利尿剂合用及过量摄入钾。
5.胰腺功能障碍(如高血糖、尿糖)发生率较高，需定期进行血液检查、空腹血糖、淀粉酶、尿糖等监测，用药初期需重点关注。
6.用药期间可能出现心力衰竭、心律失常等心血管事件，需通过心电图、心脏超声、胸部X线等检查密切监测患者状态。
特殊人群用药
【孕妇】可能对胎儿有害，不建议在怀孕期间使用。
【哺乳期女性】他克莫司可通过乳汁分泌，哺乳期间使用可能对婴儿有害。
【具有生殖潜力的男性和女性】使用前应考虑生育风险，必要时采取避孕措施。
【儿童使用】适用于4岁及以上的肾移植儿童，且能够吞服胶囊。
【老年人使用】需小心用药，通常从较低剂量开始。
【肾功能损害】肾功能受损者需监控药物血浓度，必要时调整剂量。
【肝功能损害】肝功能不全者可能需调整剂量，特别是重度肝损害患者。
禁忌症
1.对他克莫司或他克莫司中任何添加成分过敏者。
2.正在使用环孢素或波生坦的患者。
3.正在使用保钾利尿剂的患者。
4.未接种活疫苗的患者(用药期间禁止接种活疫苗)。
药物相互作用
(一)合并禁忌(禁止合用)
活疫苗(如干燥减毒活麻疹疫苗、干燥减毒活风疹疫苗、口服脊髓灰质炎活疫苗等)：免疫抑制状态下接种活疫苗可能引发感染，需避免使用。
环孢素：合用会增强副作用，环孢素血药浓度可能升高；若需从环孢素切换为他克莫司，需在环孢素末次给药后24小时以上再开始他克莫司给药。
波生坦：合用可能升高波生坦血药浓度，且波生坦可能影响他克莫司血药浓度，引发副作用，需禁止合用。
保钾利尿剂(如螺内酯、坎利酸钾、氨苯蝶啶)：合用会相互增强副作用，增加高钾血症风险，需禁止合用。
(二)合并注意(慎用并监测)
可能升高他克莫司血药浓度的药物/食物：包括抗生素(红霉素、交沙霉素、克拉霉素等)、唑类抗真菌药(伊曲康唑、氟康唑、伏立康唑等)、钙通道阻滞剂(硝苯地平、尼伐地平、尼卡地平、地尔硫卓等)、HIV蛋白酶抑制剂(利托那韦等)、其他药物(溴隐亭、达那唑、乙炔雌二醇、奥美拉唑、兰索拉唑、托非索泮、胺碘酮等)，以及葡萄柚汁、大麻二酚含有制品。合用后可能引发肾损伤、心律失常等副作用，需密切监测他克莫司血药浓度，必要时减药或停药。
可能降低他克莫司血药浓度的药物/食物：包括抗癫痫药(卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠等)、抗生素(利福平、利福布汀等)，以及圣约翰草(贯叶连翘)含有食品。合用可能增加排斥反应风险，需监测他克莫司血药浓度，必要时增药。
肾毒性药物(如两性霉素B、氨基糖苷类抗生素、复方磺胺甲恶唑、非甾体抗炎药等)：合用会相互增强肾毒性，可能引发肾损伤，需持续监测肾功能及他克莫司血药浓度，必要时减药或停药。
其他药物：mTOR抑制剂合用可能增加血栓性微血管病风险；灭活疫苗(如流感HA疫苗)合用可能减弱疫苗效果；具有免疫抑制作用的药物(如其他免疫抑制剂、激素、甲氨蝶呤等抗风湿药)合用可能导致过度免疫抑制；依普利酮合用可能升高血清钾，需定期监测血钾。
药物过量
(一)症状
过量用药可能出现血尿素氮升高、肌酐升高、恶心、手部震颤、肝酶升高等表现。
(二)处置
目前无特效解毒剂，他克莫司无法通过透析清除。过量用药后需采取支持治疗，密切监测患者生命体征及肝肾功能、血药浓度等指标，根据症状给予对症处理。
药代动力学
吸收：他克莫司口服吸收不规律，存在个体差异。食物会影响吸收，餐后或餐后1.5小时给药时，血药峰浓度(Cmax)和曲线下面积(AUC)较空腹时显著降低，达峰时间(Tmax)延长。
分布：他克莫司血浆蛋白结合率达98.8%以上。肝移植后哺乳期女性中，乳汁中他克莫司浓度约为血浆浓度的一半。
代谢：他克莫司主要经肝脏药物代谢酶CYP3A4和CYP3A5代谢，代谢产物主要为脱甲基体和羟基化体。
排泄：代谢产物主要通过胆汁排泄，原形药物经尿排泄率不足1%，肾功能状态及透析对他克莫司血药浓度无明显影响。
贮存方法
建议遵循常规药品储存原则，避光、密封保存。
生产厂家
日本东和制药
