双氢睾酮的生物活性是睾酮的6倍，它在体内能够以更小的剂量发挥更强的生理作用。睾酮在体内需要转化为双氢睾酮才能发挥主要作用，而双氢睾酮则可以直接与雄激素受体结合，无需进一步转化。与睾酮不同，双氢睾酮在体内不能转化成雌二醇，不会引发由雌激素升高导致的副作用，如男子女性乳房发育等。

临床研究显示，双氢睾酮可以使老年男性性腺功能减退患者的前列腺体积变小，这对于预防和治疗与前列腺相关的疾病具有积极意义。双氢睾酮透皮吸收凝胶自1982年由Laboratoires Besins International公司开发并上市以来，已经在多个领域显示出其独特的疗效和优势。该凝胶对皮肤无刺激性，使用方便，适用于多种与雄激素缺乏相关的病症。双氢睾酮能够直接作用于乳腺组织，减少雌激素对乳腺的刺激，改善男子女性乳房发育的症状。对于因雄激素缺乏导致的小阴茎患者，双氢睾酮凝胶能够促进阴茎的发育和生长。女性硬化萎缩性苔藓与雄激素缺乏有关，双氢睾酮凝胶的应用能够改善患者的皮肤状况。双氢睾酮凝胶可用于治疗各种原因导致的性腺功能减退，提高患者的雄激素水平。如艾滋病引起的消瘦等，双氢睾酮能够促进蛋白质合成，减少肌肉分解，有助于患者体重的恢复和增加。目前双氢睾酮凝胶并非主要用于男性避孕，但其对雄激素的调节作用可能对生育能力产生影响，未来或可成为男性避孕的新途径之一。

目前，一种新型的0.7%双氢睾酮凝胶制剂正在进行III期临床实验。和目前广泛使用的睾酮及其衍生物相比较，由于双氢睾酮在体内不能转化为雌二醇，它不会引发由雌激素升高导致的副作用。临床研究发现，双氢睾酮在治疗老年男性性腺功能减退患者时，不仅能够有效提升雄激素水平，还能使前列腺体积变小。双氢睾酮与目前上市的睾酮及其衍生物相比较，有相对的优点。

2.5%双氢睾酮凝胶一般儿童：使用15天即可以见效；成年：25天可见效，具体效果因人而异。