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来曲唑(Letrozole)的耐药相关

体内外研究显示,来曲唑能有效抑制雄激素向雌激素转化,而绝经后妇女的雌激素主要来源于雄激素前体物质在外周组织的芳香化,故它特别适用于绝经后的乳腺癌患者。来曲唑的体内活性比第一代芳香化酶抑制剂氨鲁米特强150~250倍。

由于其选择性较高,不影响糖皮质激素,盐皮质激素和甲状腺功能,大剂量使用对肾上腺皮质类固醇类物质分泌无抑制作用,因此具有较高的治疗指数。

各项临床前研究表明,来曲唑对全身各系统及靶器官没有潜在的毒性,具有耐受性好、药理作用强的特点。与其他芳香化酶抑制剂和抗雌激素药物相比,来曲唑的抗肿瘤作用更强。

许多患者会问,服用来曲唑会产生耐药现象吗?

由于每个患者的体质以及病情进展不同,所以每个患者产生耐药的时间以及表现也不相同,当患者出现耐药现象时,应第一时间向相关医生咨询,更改或更换治疗方案。

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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年9月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209935

来曲唑(Letrozole)
药品别称
来曲唑,芙瑞,1-[双(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑,Letrozole,FEMARA,Lelrozol
适应人群
存在局部晚期或扩散的绝经后晚期乳腺癌患者(雌激素受体、孕激素受体阳性者或受体状况不明者),和抗雌激素治疗失败后的二线治疗;以及接受过他莫昔芬标准辅助疗法5年的绝经后乳腺癌患者、激素阳性的乳腺癌早期患者的延伸性辅助治疗。
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