




阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定都是逆转录酶核苷类抑制剂,对HIV-1及HIV-2是有效的选择性抑制剂。这三种药物都可被细胞内激酶逐渐代谢为相应的5\'-三磷酸盐(TP)。拉米夫定-TP,carbovir-TP(阿巴卡韦的活性三磷酸盐部分)和齐多夫定-TP是HIV逆转录酶的底物竞争性抑制剂。但是,其主要抗病毒活性是通过单磷酸盐的形式掺入到病毒的DNA链,从而导致病毒DNA链的终止。而阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定的三磷酸盐对宿主细胞DNA聚合酶的亲和力比对病毒DNA小得多。拉米夫定与齐多夫定有较高协同作用,抑制HIV在细胞培养中的复制。
体外联合用药的试验中,阿巴卡韦与奈韦拉平、齐多夫定有协同作用,而与去羟肌苷、扎西他滨、斯塔夫定、拉米夫定有相加作用。
许多患者会问,服用阿巴卡韦会产生耐药现象吗?
由于每个患者的体质以及病情进展不同,所以每个患者产生耐药的时间以及表现也不相同,当患者出现耐药现象时,应第一时间向相关医生咨询,更改或更换治疗方案。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年02月17日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021205