阿巴卡韦(Abacavir)是一种合成核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI)，通过抑制HIV-1逆转录酶的活性，阻断病毒DNA的合成，从而减缓HIV-1的复制。
药品称呼
通用名称：阿巴卡韦、Abacavir
商品名称：Ziagen
适应靶点
HIV-1逆转录酶。
适应症和适应人群
适应症
TRIZIVIR适用于与其他抗逆转录病毒药物联合或单独用于治疗HIV-1感染。
适应人群
成人和体重至少40kg的儿科患者。
不推荐用于体重低于40kg的儿童、肾功能不全(肌酐清除率＜50mL/min)或中重度肝功能不全患者。
规格与性状
规格
300mg*60片/瓶。
性状
黄色、双凸、有刻痕的胶囊形薄膜衣片，片剂两面均印有“GX623”标识。
主要成分
活性成分：阿巴卡韦硫酸盐。
用法用量
成人患者推荐剂量
成人使用阿巴卡韦的推荐剂量为每日600mg，口服给药，给药方案有两种：一是每次300mg，每日两次。二是每次600mg，每日一次。无论选择何种给药方案，均需与其他抗逆转录病毒药物联合使用。
儿童患者推荐剂量
3个月及以上HIV-1感染儿童患者使用阿巴卡韦口服溶液的推荐剂量，需根据体重计算，可选择每日一次或每日两次给药，每日总剂量不得超过600mg，且需与其他抗逆转录病毒药物联合使用。
具体您可以阅读阿巴卡韦完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：阿巴卡韦(abacavir)的用法用量。
不良反应
常见中重度副作用(发生率≥5%)
成人患者
恶心、头痛、乏力不适、恶心呕吐、多梦/睡眠障碍、药物超敏反应、腹泻、皮疹、腹痛/胃炎/胃肠道症状、抑郁障碍、头晕、肌肉骨骼疼痛等。
儿童患者
发热和/或寒战、恶心呕吐、皮疹、耳/鼻/喉感染等。
具体您可以阅读阿巴卡韦不良反应信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：阿巴卡韦(abacavir)的不良反应。
注意事项
超敏反应监测：携带HLA-B*5701等位基因者风险高，出现症状需永久停药。
血液监测：定期检查血细胞计数，尤其晚期HIV患者。
肝功能监测：合并HCV或HBV感染者需密切监测。
免疫重建综合征：治疗初期可能出现炎症反应。
特殊人群用药
【孕妇】建议使用阿巴卡韦的孕妇登记至专门的监测系统，以便追踪妊娠结局；药物可通过胎盘，动物实验提示高剂量有胚胎毒性，但人类数据未见出生缺陷风险增加，需在医生指导下权衡利弊。
【哺乳期女性】为防止HIV-1传播，美国CDC建议HIV-1感染母亲避免母乳喂养；阿巴卡韦可进入乳汁，因存在病毒传播、婴儿耐药及不良反应风险，用药期间不得母乳喂养。
【儿童使用】阿巴卡韦可用于3个月及以上的HIV-1感染儿童，剂量需根据体重计算，可选择口服溶液或片剂；治疗期间需密切监测超敏反应及血糖等指标。
【老年人使用】临床试验未充分纳入老年患者，因其常合并其他疾病或用药，使用时需谨慎评估，并在医生指导下决定剂量和监测方案。
【肾功能损害】阿巴卡韦主要经肝脏代谢，肾脏排泄比例低，肾功能损害对其影响较小，但临床使用时仍需医生评估肾功能状况。
【肝功能损害】轻度肝功能损害(Child-Pugh A级)患者需调整剂量为200mg每日两次，并使用口服溶液；中重度肝功能损害患者禁用。
禁忌症
1.携带HLA-B*5701等位基因的患者。
2.既往对阿巴卡韦发生过超敏反应的患者。
3.中重度肝功能损害的患者。
药物相互作用
美沙酮(Methadone)
阿巴卡韦(600mg每日两次)可能使美沙酮的清除率增加约22%，但多数患者无需调整剂量，少数可能需增加美沙酮剂量以维持疗效。美沙酮对阿巴卡韦的药代动力学无显著影响。
利奥西呱(Riociguat)
阿巴卡韦与多替拉韦/拉米夫定联用会增加利奥西呱的暴露量，可能增加低血压等不良反应风险。联用时可能需降低利奥西呱剂量，具体调整方案需参考利奥西呱的说明书。
药物过量
目前尚无针对阿巴卡韦过量的特异性解毒剂。若发生药物过量，需立即对患者进行密切监测，根据患者出现的症状(如恶心、呕吐、头晕等)给予标准支持治疗。
药代动力学
吸收：口服后吸收迅速，分布广泛;片剂的绝对生物利用度几何均值为83%。
分布：静脉给药后，表观分布容积为0.86±0.15L/kg，提示药物可广泛分布至血管外组织。
消除：单次给药后，消除半衰期(t½)为1.54±0.63小时;静脉给药后的总清除率为0.80±0.24L/h/kg。
代谢：人体中阿巴卡韦不主要经细胞色素P450酶系代谢，主要代谢途径为经乙醇脱氢酶催化生成5'-羧酸代谢物，经葡萄糖醛酸转移酶催化生成5'-葡萄糖醛酸代谢物，两种代谢物均无抗病毒活性。
排泄：600mg14C-阿巴卡韦的质量平衡试验显示，99%的放射性物质可被回收。
贮存方法
阿巴卡韦片剂需储存在20-25℃的室温环境下，符合USP规定的室温储存标准。
研发公司
英国葛兰素史克公司
