阿巴卡韦（abacavir）

阿巴卡韦作为一种碳环2'-脱氧鸟苷核苷类药物，阿巴卡韦以其独特的药理机制和高效的生物利用度，成为了抗逆转录病毒治疗中的关键药物之一。

药品称呼

通用名：阿巴卡韦双夫定片

商品名：Trizivir

全部名称：阿巴卡韦，阿巴卡维，阿巴卡韦双夫定片，三协唯，Trizivir，abacavir，ABC，Compound Abacavir Sulfate，Lamivudine and Zidovudine Tablets

贮藏

遮光，密封保存。

作用机制

阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定都是逆转录酶核苷类抑制剂，对HIV-1及HIV-2是有效的选择性抑制剂。这三种药物都可被细胞内激酶逐渐代谢为相应的5\'-三磷酸盐(TP)。拉米夫定-TP，carbovir-TP(阿巴卡韦的活性三磷酸盐部分)和齐多夫定-TP是HIV逆转录酶的底物竞争性抑制剂。

但是，其主要抗病毒活性是通过单磷酸盐的形式掺入到病毒的DNA链，从而导致病毒DNA链的终止。而阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定的三磷酸盐对宿主细胞DNA聚合酶的亲和力比对病毒DNA小得多。拉米夫定与齐多夫定有较高协同作用，抑制HIV在细胞培养中的复制。

体外联合用药的试验中，阿巴卡韦与奈韦拉平、齐多夫定有协同作用，而与去羟肌苷、扎西他滨、斯塔夫定、拉米夫定有相加作用。

安全与疗效

本品耐受性好，不产生耐药性，且与大多数抗艾滋病药物有协同作用，其药效与蛋白酶抑制剂相当，有较高的药效/药价比。对于用其他药物已产生耐药性的患者，可加入或以本药品替换，均可有效的抑制HIV病毒。

在一项与Combivir联用的临床研究中，经过24周的治疗，阿巴卡韦/Combivir组(n=282)与英地纳韦/Combivir组(n=280)均有65%的患者血浆HIV-IRNA低于400/ml，CD4细胞计数则分别增加103/mm3和105/mm3；在另一项对比阿巴卡韦/epivir/齐多夫定(n=87)与拉米夫定(n=86)疗效及安全性的研究中，治疗48周时，患者HIV-IRNA水平低于400/ml的比例分别为64%和60%。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/633f1ec9-53b1-4a9a-a738-8cae5b763f08/spl-doc?hl=abacavir