阿巴卡韦(Abacavir)是一种合成核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI)，通过抑制HIV-1逆转录酶的活性，阻断病毒DNA的合成，从而减缓HIV-1的复制。
药品称呼
通用名：阿巴卡韦(abacavir)
商品名：TRIZIVIR
适应靶点
HIV-1逆转录酶。
适应症和适应人群
适应症
TRIZIVIR适用于与其他抗逆转录病毒药物联合或单独用于治疗HIV-1感染。
适应人群
成人和体重至少40kg的儿科患者。
不推荐用于体重低于40kg的儿童、肾功能不全(肌酐清除率＜50mL/min)或中重度肝功能不全患者。
规格与性状
规格
300mg/150mg/300mg*60片/盒。每片含阿巴卡韦硫酸盐300mg、拉米夫定150mg、齐多夫定300mg。
性状
蓝绿色薄膜衣片，胶囊形，一面印有“GX LL1”，另一面无标记。
主要成分
活性成分：阿巴卡韦硫酸盐、拉米夫定、齐多夫定。
辅料：硬脂酸镁、微晶纤维素、二氧化钛、氧化铁黄等。
用法用量
1、推荐剂量
成人和体重≥40kg的儿科患者，每次1片，每日2次，可与食物同服或空腹服用。
2、注意事项
用药前需筛查HLA-B*5701等位基因，阳性者禁用。
固定剂量片剂不可分割，因此不适用于需调整剂量的患者(如肾功能不全或肝功能不全者)。
不良反应
常见不良反应(发生率≥10％)
恶心、头痛、乏力、呕吐、腹泻、发热或寒战、抑郁障碍、肌肉骨骼疼痛、皮疹等。
严重不良反应
超敏反应：多器官受累，可能致命，需立即停药。
血液毒性：中性粒细胞减少、贫血(尤其晚期HIV患者)。
肌病：长期使用齐多夫定可能导致症状性肌病。
乳酸酸中毒和肝脂肪变性：罕见但可能致命。
乙肝恶化：合并HBV感染者在停药后可能出现肝炎急性加重。
注意事项
超敏反应监测：携带HLA-B*5701等位基因者风险高，出现症状需永久停药。
血液监测：定期检查血细胞计数，尤其晚期HIV患者。
肝功能监测：合并HCV或HBV感染者需密切监测。
免疫重建综合征：治疗初期可能出现炎症反应。
脂肪萎缩：长期使用齐多夫定可能导致皮下脂肪减少。
特殊人群用药
孕妇：需权衡利弊，妊娠期暴露登记系统(APR)数据显示无显著致畸风险。
哺乳期：HIV感染者不应哺乳，以避免病毒传播。
儿童：体重≥40kg方可使用。
老年人：需谨慎，因可能伴随肝肾功能下降。
肝肾功能不全：中重度肝功能不全或肌酐清除率＜50mL/min者禁用。
禁忌症
HLA-B*5701等位基因阳性者。
对阿巴卡韦、拉米夫定或齐多夫定过敏者。
中重度肝功能不全者。
药物相互作用
甲氧蝶呤：可能需增加剂量。
利奥西呱：需减少剂量。
山梨醇：可能降低拉米夫定浓度，避免长期联用。
利巴韦林：与齐多夫定联用可能加重贫血，避免合用。
药物过量
尚无特效解毒剂，需对症支持治疗。
血液透析对阿巴卡韦和拉米夫定的清除效果有限，齐多夫定的代谢物可通过透析增强清除。
药代动力学
吸收：口服生物利用度分别为阿巴卡韦86％、拉米夫定86％、齐多夫定64％。
分布：广泛分布于组织，蛋白结合率低(阿巴卡韦约50％)。
代谢与排泄：阿巴卡韦经酒精脱氢酶代谢，拉米夫定和齐多夫定主要通过尿液排泄。
半衰期：阿巴卡韦约1.45小时，拉米夫定13-19小时，齐多夫定0.5-3小时。
贮存方法
保存于25°C(77°F)，允许短期存放于15-30°C(59-86°F)。
研发公司
英国葛兰素史克公司
