




阿巴卡韦于1998年在美国获批上市,是一个无活性的前药,由英国葛兰素威康(Glaxo-Wellcome)公司研发成功。阿巴卡韦也叫阿巴卡韦双夫定片,三协唯,阿巴卡维,abacavir,商品名称是Trizivir,是一种核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI)。
阿巴卡韦的适应症是用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的成人,通过竞争性抑制反转录酶的作用及抑制核心蛋白的合成,并终止病毒DNA链的延长。阿巴卡韦是一种治疗艾滋病的抗病毒药,每片含阿巴卡韦600mg(硫酸盐)和拉米夫定300mg。
阿巴卡韦进入脑脊液的穿透率较高,对细胞色素P450酶无影响,耐药性产生较慢,几乎不产生耐药性,且与大多数抗艾滋病药物有协同作用,其药效与蛋白酶抑制剂相当,有较高的药效/药价比。但由于每个患者的体质以及病情进展不同,所以每个患者产生耐药的时间以及表现也不相同,当患者出现耐药现象时,应第一时间向相关医生咨询,更改或更换治疗方案。
阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定都是逆转录酶核苷类抑制剂,对HIV-1及HIV-2是有效的选择性抑制剂。本品可以和食物一起服用,也可以不和食物一起服用,但不应用于体重不足40公斤的成人和青少年,对于18岁及18岁以上的患者推荐剂量为每天2次,每次1片。患者不可随意增加或者减少药物剂量,以免产生难以预计的不良影响。
恶心、呕吐、腹泻、腹痛、嘴部溃疡是胃肠道方面的表现,头痛、感觉异常、淋巴细胞减少 、肌痛、肌溶解、关节痛、肌酸磷酸酶升高、肝功能指标升高、呼吸困难、喉痛、咳嗽、流感样综合征 、皮疹、肌酸酐升高、肾衰等都是阿巴卡韦的副作用表现,另外还有发热、嗜睡、不适、水肿、淋巴节病、低血压、结膜炎、过敏症等。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年02月17日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021205