eplerenone与盐皮质激素受体结合，从而阻断醛固酮（肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）的组成部分）的结合。醛固酮的合成主要发生在肾上腺，受到多种因素的调节，包括血管紧张素II和非RAAS介质，如促肾上腺皮质激素（ACTH）和钾。醛固酮与上皮组织（如肾脏）和非上皮组织（如心脏、血管和大脑）中的盐皮质激素受体结合，通过诱导钠重吸收和其他可能的机制增加血压。 eplerenone对高血压有多大的效果？ 临床试验评价eplerenone与氯沙坦治疗原发性高血压的临床疗效与安全性。方法入选患者80例，随机分为eplerenone组和氯沙坦组，各40例。分别予eplerenone片50mg、氯沙坦钾片50mg，1次/d，口服，疗程12周。治疗前及疗程结束后主要检测多项生化指标、24h动态血压、记录不良反应。结果与治疗前比较，两组血压明显下降，差异均有统计学意义；两组比较，eplerenone与氯沙坦在降低血压幅度上的差异无统计学意义。两组生化指标比较,差异无统计学意义。结论显示，eplerenone是治疗高血压的良药，在不受损器官的前提下，对肝脏，心脏，肾脏都有保护作用，此药可促进排尿而不流失钾元素。eplerenone与氯沙坦。1次/d。服用50mg均能有效控制轻、中度高血压患者的血压。安全性及依从性好。 eplerenone副作用有：咳嗽、腹泻、腹痛、心绞痛、心肌梗死、蛋白尿、头痛、眩晕、疲乏、流感样症状等。eplerenone其他不良反应有：男性乳房发育、不正常阴道出血；升高（血钾、甘油三酯、胆固醇、谷丙转氨酶、γ- 谷氨酰转移酶、肌酐、尿酸水平），血钠水平降低。

2002年美国获批的eplerenone对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死都有着确切的疗效，且不良反应较少，耐受性好。eplerenone在不受损器官的前提下，对肝脏、心脏病、肾脏都有保护作用，eplerenone可促进排尿而不流失钾元素。 那么eplerenone治疗高血压的效果如何？ 在治疗心力衰竭方面：EPHESUS 试验表明，对于心肌梗死后 3~14 d 内伴发左室射血分数( LVEF) ＜ 40% 及心力衰竭的患者，在标准治疗的基础上加用eplerenone，可减少 15% 的全因死亡、 17% 的一级联合终点事件( 心血管病性死亡或因心血管事件而住院) 及 21% 的心源性猝死( sudden cardiacdeath，SCD)。对于有高 血压史的急性心肌梗死后、心力衰竭及 LVEF ≤ 40% 的患者，加用eplerenone可显著降低全因死亡率、一级联合终点事件及 SCD。而对于无高血压史的患者，eplerenone虽然可以减少心衰住院但并未减少死亡率和其他终点事件。因高血压而住院是心血管死亡的危险因素，eplerenone能够降低无高血压史者因高血压而住院的风险。因为急性心肌梗死后早期( 3~7 d)使用eplerenone，可减少 24% 的一级联合终点事件及 34% 的SCD。而≥ 7 d 再使用eplerenone，则改善预后效果不明显。 在治疗高血压方面：eplerenone治疗1期和2期的高血压患者，有效率和降低收缩压与舒张压的幅度与依那普利相似。对血管紧张素转换酶抑制药和血管紧张素Ⅱ受体抑制药作用不佳的低肾素水平的原发性高血压患者，eplerenone也有良好的降压效果。对单纯收缩期高血压也有较好的降压效果，对饮食所致肥胖相关的高血压有良好的降压作用。此外，eplerenone可以显著减轻肾小球的超滤作用，可减轻高血压患者的白蛋白尿，对于合并糖尿病的高血压患者，这种肾脏保护作用更为明显。

Planep是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂，2002年被国家食品与药品管理局批准应用于临床，纯品为白色或类白色晶体，拮抗醛固酮作用较螺内酯强，且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低，不良反应小，对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效，不良反应较少，耐受性好，是螺内酯的良好替代药物。 那么Planep治疗效果怎么样呢？ 临床试验以氯沙坦为参照，评估Planep治疗轻中度原发性高血压的临床疗效和安全性。方法:72例轻中度高血压患者，随机分为：动态血压组、氯沙坦组、依普利酮组，每组24例。氯沙坦组和Planep组采用双模拟、阳性药物平行对照的方法，分别接受氯沙坦和依普利酮治疗，治疗4周后,若血压未达标，药物剂量加倍后继续治疗4周；若血压达标,维持原剂量继续治疗4周。动态血压组服用依普利酮25 mg，每日1次。 结果显示：治疗8周后较治疗前，Planep组平均坐位舒张压下降(13.32±4.57)mmHg,氯沙坦组下降(10.90±5.64)mmHg，两组间差异无统计学意义。治疗8周后较治疗前,Planep组平均坐位收缩压下降(23.56±9.39)mmHg，氯沙坦组下降(18.67±7.00)mmHg,两组间差异无统计学意义；Planep组及氯沙坦组平均坐位血压达标率分别为83.33%和91.30%，两组间差异无统计学意义；降压有效率分别为75.0%和60.9%，降压总有效率分别为91.7%和91.3%，降压有效率及降压总有效率组间差异均无统计学意义。

Planep的作用及功效是什么呢？Planep用于急性心肌梗死后的充血性心力衰竭；用于治疗高血压。 醛固酮是存在于肾素－血管紧张素－醛固酮系统（ＲＡＡＳ）中的一种重要成分，在人体心血管系统的调节中具有重要的作用。据 《美国高血压杂志》 报道，选择性醛固酮受体阻断圳Planep能够有效控制轻中度高血压，且耐受性良好；研究显示，Planep可引起持续的血浆肾素和血清醛固酮的升高，同时又阻断醛固酮的反馈调节作用，但血浆中肾素活性的增加和体循环中醛固酮水平的升高，并不会抵消Planep对血压的控制作用。Planep和螺内酯作用原理相同，螺内酯长期使用会导致内分泌紊乱，而Planep有良好的耐受性，副作用少的优点，避免内分泌紊乱的副作用。 Planep选择性作用于醛甾酮受体，对盐皮质激素受体具高度选择性，而对雄激素和孕酮受体作用较小，对盐皮质激素的亲和力是螺内酯的15~20倍，而对雄激素和孕激素受体的亲和力比螺内酯小 500 倍，所以较少发生性激素相关的不良反应；Planep治疗1期和2期的高血压患者，有效率和降低收缩压与舒张压的幅度与依那普利相似。对血管紧张素转换酶抑制药和血管紧张素Ⅱ受体抑制药作用不佳的低肾素水平的原发性高血压患者，Planep也有良好的降压效果。对单纯收缩期高血压也有较好的降压效果，对饮食所致肥胖相关的高血压有良好的降压作用。此外，Planep可以显著减轻肾小球的超滤作用，可减轻高血压患者的白蛋白尿，对于合并糖尿病的高血压患者，这种肾脏保护作用更为明显。

2002年美国获批的Planep对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死都有着确切的疗效，且不良反应较少，耐受性好。Planep在不受损器官的前提下，对肝脏、心脏病、肾脏都有保护作用，eplerenone可促进排尿而不流失钾元素。高血压是最常见的慢性病，也是心脑血管病最主要的危险因素。高血压是指以体循环动脉血压（收缩压和/或舒张压）增高为主要特征（收缩压≥140mm Hg 毫米汞柱，舒张压≥90mm Hg毫米汞柱），临床上可伴有心、脑、肾等器官的功能或器质性损害。 大约60%的高血压患者有家族史。目前认为是多基因遗传所致，30%～50%的高血压患者有遗传背景。Planep是由新一代选择性醛固酮拮抗剂，Planep可以单独或与其他抗高血压药物联合应用用于高血压的治疗。对单纯收缩期高血压也有较好的降压效果，对饮食所致肥胖相关高血压有良好的降压作用。此外，Planep可以显著减轻肾小球的超滤作用，可减轻高血压患者的白蛋白尿，对于合并糖尿病的高血压患者，这种肾脏保护作用更为明显。 Planep用法用量：充血性心力衰竭成人常用剂量：初始剂量：25毫克，口服，每天一次；并在4周内在患者耐受的条件下，逐渐增加到目标剂量。 目标剂量：50毫克，口服，每日1次。成人高血压常用剂量：Planep可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用。 初始剂量：50毫克，口服，每日一次；维持剂量：50毫克，口服，每日1-2次 ；最大剂量：100毫克/天。在用药四周内出现明显降压作用。血压对初始剂量反应不足的患者可增加至50毫克，每天两次。 也有许多患者会问，长期服用Planep会产生耐药现象吗？ 由于每个患者的体质以及病情进展不同，所以每个患者产生耐药的时间以及表现也不相同，当患者服用Planep出现耐药现象时，应第一时间向相关医生咨询，更改或更换治疗方案。

Planep是新一代选择性醛固酮拮抗剂，由辉瑞公司研发，2002年首次在美国上市，商品名为Inspra。Planep适用于急性心肌梗死后的充血性心力衰竭，也用于治疗高血压。Planep是治疗高血压的良药，并且也可以作为心肌缺血、慢性心肌不全的用药，可以在不损伤器官的前提下对肝脏、心脏病、肾脏起到保护作用，可以促进排尿而不流失钾元素。 Planep有>10%的副作用是，内分泌和代谢：高钾血症（[心力衰竭，心肌梗死后：>5.5meq/L: 16%；≥6meq/L: 6%，[高血压，>5.5meq/L: 400mg: 9%；剂量≤200mg: ≤1%]），高甘油三酯血症（1%-15%；与剂量相关）。1%-10% 的副作用：中枢神经系统：头晕、疲劳、内分泌与代谢：低钠血症（2%；与剂量有关）、蛋白尿、女性乳房发育症、高胆固醇血症；胃肠道：腹泻，腹痛；泌尿生殖系统：阴道异常出血（≤2%），乳痛（男性：≤1%）；肾：血清肌酐升高（心力衰竭，心肌梗死后：6%）；呼吸系统：咳嗽、流感样症状。＜1%的情况可能出现血管水肿，血尿素氮增加，肝酶增加，尿酸增加，皮疹的症状。 治疗充血性心力衰竭成人常用剂量的推荐剂量为，初始剂量：25毫克，口服，每天一次；并在4周内在患者耐受的条件下，逐渐增加到目标剂量。目标剂量：50毫克，口服，每日1次；治疗高血压成人常用剂量：Planep可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用。初始剂量：50毫克，口服，每日一次；维持剂量：50毫克，口服，每日1-2次；最大剂量：100毫克/天。在服用Planep四周内出现明显降压作用。血压对初始剂量反应不足的患者可增加至50毫克，每天两次。

Planep与盐皮质激素受体结合，从而阻断醛固酮（肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）的组成部分）的结合。醛固酮的合成主要发生在肾上腺，受到多种因素的调节，包括血管紧张素II和非RAAS介质，如促肾上腺皮质激素（ACTH）和钾。醛固酮与上皮组织（如肾脏）和非上皮组织（如心脏、血管和大脑）中的盐皮质激素受体结合，通过诱导钠重吸收和其他可能的机制增加血压。 对联用多种降压药未能控制的重度高血压，加用Planep可使血压明显降低，尤其收缩压下降更为显著。与血管紧张素转化酶抑制因子(ACEI)和β受体阻滞剂联用治疗对严重心力衰竭和心肌梗死可提高患者生活质量和降低死亡率。 对急性心肌梗死后心力衰竭的治疗，和标准治疗药物联合使用可以使治疗组总死亡率降低15%（P=0.008）；Planep与依那普利逆转左心室肥厚和高血压同样有效，咳嗽副作用少，而且联合应用疗效更明显，不良反应少，除血钾升高不良反应外，其他不良反应与安慰剂组无差别，几乎无螺内酯的性激素相关副作用。 那么Planep使用量多少？ 充血性心力衰竭成人常用剂量 1、初始剂量：25毫克，口服，每天一次；并在4周内在患者耐受的条件下，逐渐增加到目标剂量。 2、目标剂量：50毫克，口服，每日1次。 成人高血压常用剂量 1、Planep可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用； 2、初始剂量：50毫克，口服，每日一次； 3、维持剂量：50毫克，口服，每日1-2次 ； 4、最大剂量：100毫克/天； 5、在用药四周内出现明显降压作用。血压对初始剂量反应不足的患者可增加至50毫克，每天两次。 以上就是Planep的服用说明，如果您还有其他疑问请咨询医伴旅。

2002年美国获批的Planep对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死都有着确切的疗效，且不良反应较少，耐受性好。Planep在不受损器官的前提下，对肝脏、心脏病、肾脏都有保护作用，Planep可促进排尿而不流失钾元素。高血压是最常见的慢性病，也是心脑血管病最主要的危险因素。高血压是指以体循环动脉血压（收缩压和/或舒张压）增高为主要特征（收缩压≥140mm Hg 毫米汞柱，舒张压≥90mm Hg毫米汞柱），临床上可伴有心、脑、肾等器官的功能或器质性损害。大约60%的高血压患者有家族史。目前认为是多基因遗传所致，30%～50%的高血压患者有遗传背景。 Planep是由新一代选择性醛固酮拮抗剂，Planep可以单独或与其他抗高血压药物联合应用用于高血压的治疗。对单纯收缩期高血压也有较好的降压效果，对饮食所致肥胖相关高血压有良好的降压作用。此外，Planep可以显著减轻肾小球的超滤作用，可减轻高血压患者的白蛋白尿，对于合并糖尿病的高血压患者，这种肾脏保护作用更为明显。 Planep用法用量：充血性心力衰竭成人常用剂量：初始剂量：25毫克，口服，每天一次；并在4周内在患者耐受的条件下，逐渐增加到目标剂量。 目标剂量：50毫克，口服，每日1次。成人高血压常用剂量：Planep可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用。 初始剂量：50毫克，口服，每日一次；维持剂量：50毫克，口服，每日1-2次 ；最大剂量：100毫克/天。在用药四周内出现明显降压作用。血压对初始剂量反应不足的患者可增加至50毫克，每天两次。 据医伴旅了解到印度鲁平制药的Planep 50mg/100片，价格是500元左右。由于汇率浮动价格不固定，具体价格请咨询医伴旅。

Planep是一种新型选择性醛固酮受体阻滞剂，可有效的控制高血压，减轻心、脑和肾等靶器官的损害，改善型糖尿病患者微量蛋白尿。Planep是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂，2002年被美国食品与药品管理局批准应用于临床。 Planep适应于1、急性心肌梗死后的充血性心力衰竭： Planep可以提高左心室功能紊乱（射血分数≤40%）患者的生存质量，临床试验证明Planep还可以用于急性心肌梗死后心力衰竭急性心肌梗死后的充血性心力衰竭；2、抗高血压：Planep可以单独或与其他抗高血压药物联合应用用于高血压的治疗。 Planep的副作用包括：咳嗽、腹泻、腹痛、心绞痛、心肌梗死、蛋白尿、头痛、眩晕、疲乏、流感样症状等。Planep其他副作用有：男性乳房发育、不正常阴道出血；升高（血钾、甘油三酯、胆固醇、谷丙转氨酶、γ- 谷氨酰转移酶、肌酐、尿酸水平），血钠水平降低等。 那么Planep使用量是多少呢？ 充血性心力衰竭成人常用剂量：初始剂量：25毫克，口服，每天一次；并在4周内在患者耐受的条件下，逐渐增加到目标剂量；目标剂量：50毫克，口服，每日1次。 成人高血压常用剂量：Planep可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用；初始剂量：50毫克，口服，每日一次；维持剂量：50毫克，口服，每日1-2次；最大剂量：100毫克/天；在服用Planep四周内出现明显降压作用，血压对初始剂量反应不足的患者可增加至50毫克，每天两次。

Planep选择性作用于醛甾酮受体，对盐皮质激素受体具高度选择性，而对雄激素和孕酮受体作用较小，对盐皮质激素的亲和力是螺内酯的 15~20倍，而对雄激素和孕激素受体的亲和力比螺内酯小 500 倍，所以较少发生性激素相关的不良反应；醛固酮具有多种病理生理作用，可以引起中枢性高血压，加速内皮损伤(儿茶酚胺增强其作用)，降低心率变异，诱发室性心律失常，促进钠潴留、钾和镁丢失，促进心肌纤维化、坏死及炎症，损害纤维蛋白溶解系统。 在一项老年收缩期高血压研究中，分别采用Planep每日(50～200)mg269例和氨氯地平每日(2.5～10)mg治疗。结果显示，两种药物降低收缩压作用相同，而氨氯地平降低舒张压更显著。在靶器官保护方面，治疗24周后，两种药物都可以改善颈-股和颈-桡动脉脉搏速率。在不良反应发生率方面，氨氯地平组有19.9%发生外周水肿，而Planep组仅为2.7%；氨氯地平组有0.4%发生高钾血症，Planep组为0.9%。 服用Planep的副作用有：咳嗽、腹泻、腹痛、心绞痛、心肌梗死、蛋白尿、头痛、眩晕、疲乏、流感样症状等。Planep其他不良反应有：男性乳房发育、不正常阴道出血；升高（血钾、甘油三酯、胆固醇、谷丙转氨酶、γ- 谷氨酰转移酶、肌酐、尿酸水平），血钠水平降低。 那么Planep国内上市了没？ Planep由美国辉瑞公司开发，2002年首次在美国上市，临床主要用于治疗高血压，2003年FDA批准用于治疗急性心肌梗死后心衰。2002年Planep被国家食品与药品管理局批准应用于临床，但是并没有在我国上市，所以我国患者目前还不可以在国内的药房买到Planep。

2002年美国获批的Planep对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死都有着确切的疗效，且不良反应较少，耐受性好。Planep在不受损器官的前提下，对肝脏、心脏病、肾脏都有保护作用，Planep可促进排尿而不流失钾元素。 Planep治疗高血压的疗效如何？ 醛固酮是存在于肾素－血管紧张素－醛固酮系统（ＲＡＡＳ）中的一种重要成分，在人体心血管系统的调节中具有重要的作用。据 《美国高血压杂志》 报道，选择性醛固酮受体阻断圳依普利酮能够有效控制轻中度高血压，且耐受性良好；研究显示，Planep可引起持续的血浆肾素和血清醛固酮的升高，同时又阻断醛固酮的反馈调节作用，但血浆中肾素活性的增加和体循环中醛固酮水平的升高，并不会抵消Planep对血压的控制作用。Planep和螺内酯作用原理相同，螺内酯长期使用会导致内分泌紊乱，而Planep有良好的耐受性，副作用少的优点，避免内分泌紊乱的副作用。 Planep选择性作用于醛甾酮受体，对盐皮质激素受体具高度选择性，而对雄激素和孕酮受体作用较小，对盐皮质激素的亲和力是螺内酯的 15~20倍，而对雄激素和孕激素受体的亲和力比螺内酯小 500 倍，所以较少发生性激素相关的不良反应。 Planep治疗1期和2期的高血压患者，有效率和降低收缩压与舒张压的幅度与依那普利相似。对血管紧张素转换酶抑制药和血管紧张素Ⅱ受体抑制药作用不佳的低肾素水平的原发性高血压患者，Planep也有良好的降压效果。对单纯收缩期高血压也有较好的降压效果，对饮食所致肥胖相关的高血压有良好的降压作用。此外，Planep可以显著减轻肾小球的超滤作用，可减轻高血压患者的白蛋白尿，对于合并糖尿病的高血压患者，这种肾脏保护作用更为明显。

依普利酮与盐皮质激素受体结合，从而阻断醛固酮（肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）的组成部分）的结合。醛固酮的合成主要发生在肾上腺，受到多种因素的调节，包括血管紧张素II和非RAAS介质，如促肾上腺皮质激素（ACTH）和钾。醛固酮与上皮组织（如肾脏）和非上皮组织（如心脏、血管和大脑）中的盐皮质激素受体结合，通过诱导钠重吸收和其他可能的机制增加血压。 依普利酮使用量多少？ 充血性心力衰竭成人常用剂量 1、初始剂量：25毫克，口服，每天一次；并在4周内在患者耐受的条件下，逐渐增加到目标剂量。 2、目标剂量：50毫克，口服，每日1次。 成人高血压常用剂量 1、依普利酮可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用。 2、初始剂量：50毫克，口服，每日一次 3、维持剂量：50毫克，口服，每日1-2次 4、最大剂量：100毫克/天 5、在用药四周内出现明显降压作用。血压对初始剂量反应不足的患者可增加至50毫克，每天两次。 依普利酮有>10%的副作用是，内分泌和代谢：高钾血症（[心力衰竭，心肌梗死后：>5.5meq/L: 16%；≥6meq/L: 6%，[高血压，>5.5meq/L: 400mg: 9%；剂量≤200mg: ≤1%]），高甘油三酯血症（1%-15%；与剂量相关）。1%-10% 的副作用：中枢神经系统：头晕、疲劳、内分泌与代谢：低钠血症（2%；与剂量有关）、蛋白尿、女性乳房发育症、高胆固醇血症；胃肠道：腹泻，腹痛；泌尿生殖系统：阴道异常出血（≤2%），乳痛（男性：≤1%）；肾：血清肌酐升高（心力衰竭，心肌梗死后：6%）；呼吸系统：咳嗽、流感样症状。＜1%的情况可能出现血管水肿，血尿素氮增加，肝酶增加，尿酸增加，皮疹的症状。

依普利酮是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂，2002年被国家食品与药品管理局批准应用于临床，纯品为白色或类白色晶体，拮抗醛固酮作用较螺内酯强，且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低，不良反应小，对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效，不良反应较少，耐受性好，是螺内酯的良好替代药物。 对联用多种降压药未能控制的重度高血压，加用依普利酮可使血压明显降低，尤其收缩压下降更为显著。与血管紧张素转化酶抑制因子(ACEI)和β受体阻滞剂联用治疗对严重心力衰竭和心肌梗死可提高患者生活质量和降低死亡率。 对急性心肌梗死后心力衰竭的治疗，和标准治疗药物联合使用可以使治疗组总死亡率降低15%（P=0.008）； 依普利酮与依那普利逆转左心室肥厚和高血压同样有效，咳嗽副作用少，而且联合应用疗效更明显； 不良反应少，除血钾升高不良反应外，其他不良反应与安慰剂组无差别； 几乎无螺内酯的性激素相关副作用。 FDA（美国食品和药物管理局）已经批准了依普利酮用于病情稳定的左室收缩功能不良（射血分数<40%）和急性心梗(MI)后充血性心衰病人，以提高生存率。依普利酮是第一个获准用于该适应症的醛固酮受体阻断剂。FDA的批准是基于EPHESUS（依普利酮用于急性心梗后心衰的疗效和生存率研究）试验的结果。对于心梗后的心衰病人和安慰剂和标准治疗（ACE抑制剂和β受体阻断剂）相比，依普利酮加标准治疗可使死亡率降低15%。 依普利酮贮藏：储存于25°C（77°F）；允许偏离15°C至30°C（59°F至86°F）。

依普利酮是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂，2002年被国家食品与药品管理局批准应用于临床，纯品为白色或类白色晶体，拮抗醛固酮作用较螺内酯强，且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低，不良反应小，对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效，不良反应较少，耐受性好，是螺内酯的良好替代药物。 在一项老年收缩期高血压研究中，分别采用依普利酮每日(50～200)mg269例和氨氯地平每日(2.5～10)mg治疗。结果显示，两种药物降低收缩压作用相同，而氨氯地平降低舒张压更显著。在靶器官保护方面，治疗24周后，两种药物都可以改善颈-股和颈-桡动脉脉搏速率。在不良反应发生率方面，氨氯地平组有19.9%发生外周水肿，而依普利酮组仅为2.7%；氨氯地平组有0.4%发生高钾血症，依普利酮组为0.9%。 依普利酮要注意事项 高钾血症：可能发生高钾血症；高钾血症的风险随着肾功能损害、蛋白尿、糖尿病和患者同时服用ACE（血管紧张素转换酶）抑制剂、血管紧张素II抑制剂、非甾体抗炎药或中度CYP3A抑制剂而增加。密切监测高钾血症；临床试验期间血清钾的增加与剂量有关。随着高钾血症的发展，可能需要减少剂量或中断治疗。如果不能避免同时使用中度CYP3A4抑制剂治疗，减少依普利酮的剂量。在治疗开始时，钾大于5.5meq/L的患者禁用。 糖尿病：糖尿病合并心肌梗死后心力衰竭患者慎用（尤其是有蛋白尿的患者）；高钾血症的风险增加。 心衰：评估心衰患者接受依普利酮治疗时，eGFR（表皮生长因子受体）应大于30ml/min/1.73m2或肌酐应小于等于2.5mg/dL（男性）或小于等于2mg/dL（女性）且近期无恶化，钾小于5meq/L且无严重高钾血症史。如果血钾水平升高，需要密切监测和管理。制造商建议，如果血清钾>6meq/L，应停止治疗。ACCF/AHA（美国心脏病学会基金会）建议在血清钾浓度>5.5meq/L或肾功能恶化时，应考虑停药，并仔细评估整个医疗方案。避免常规的三重治疗，联合使用ACE（血管紧张素转换酶）抑制剂，ARB（高血压一线治疗药物之一）和依普利酮。指导心力衰竭患者在腹泻或脱水发作期间或循环利尿剂治疗中断时停止使用。 肝损害：中重度肝损害患者慎用依普利酮。肾损害：随着肾功能下降，高钾血症的风险增加。轻度肾功能损害患者慎用；根据适应症和损害程度可禁用依普利酮。

依普利酮商品名称：Planep。依普利酮是一种新的高度选择性的醛固酮受体阻断剂，可以用于心力衰竭、高血压、冠心病的治疗。依普利酮由辉瑞公司研发，2002年首次在美国上市。 依普利酮目前并没有在我国上市，所以也就无法使用医保报销。 依普利酮可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用治疗高血压。 成人推荐剂量为初始剂量：50毫克，口服，每日一次 。维持剂量：50毫克，口服，每日1-2次。最大剂量：100毫克/天。在用药四周内出现明显降压作用。血压对初始剂量反应不足的患者可增加至50毫克，每天两次。 EPHESUS研究的亚组分析也显示对高血压患者来说依普利酮对减少总死亡率的作用更加明显。在随机接受依那普利或依普利酮治疗的499个1级或2级高血压患者中的疗效及耐受性对比研究显示:在6个月时，依那普利与依普利酮一样能有效的降低收缩压(依普利酮降低14.5mmHg；依那普利降低12.7mmHg:P=0.199)和舒张压(依普利酮降低11.2mmHg；依那普利降低11.3 mm Hg；P=0.910)。12个月后， 两组也相似(依普利酮-16.5/-13.3mmHg；依那普利-14.8/-14.1mmHg，P值分别为0.251和0.331)。由于有害事件而退出的(依普利酮7.9%，依那普利9.3%，在6个月内)和治疗失败率也相等(在6个月时依普利酮23.3%，依那普利22.8%)。大约每组有2/3的患者经以上单一治疗在6个月时血压达到正常。在依普利酮组，血压的下降不依赖肾素水平这与依那普利不一样。两组都可以降低超过正常水平的蛋白尿，但依普利酮组更明显(-61.5% vs -25.7%；P=0.01)。

Inspra是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂，2002年被国家食品与药品管理局批准应用于临床，纯品为白色或类白色晶体，拮抗醛固酮作用较螺内酯强，且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低，不良反应小，对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效，不良反应较少，耐受性好，是螺内酯的良好替代药物。 Inspra效果好吗？ 对联用多种降压药未能控制的重度高血压，加用Inspra可使血压明显降低，尤其收缩压下降更为显著。与血管紧张素转化酶抑制因子(ACEI)和β受体阻滞剂联用治疗对严重心力衰竭和心肌梗死可提高患者生活质量和降低死亡率。 对急性心肌梗死后心力衰竭的治疗和标准治疗药物联合使用可以使治疗组总死亡率降低15%（P=0.008）；Inspra与依那普利逆转左心室肥厚和高血压同样有效，咳嗽副作用少，而且联合应用疗效更明显；不良反应少，除血钾升高不良反应外，其他不良反应与安慰剂组无差别；几乎无螺内酯的性激素相关副作用。 FDA（美国食品和药物管理局）已经批准了Inspra用于病情稳定的左室收缩功能不良（射血分数<40%）和急性心梗(MI)后充血性心衰病人，以提高生存率。Inspra是第一个获准用于该适应症的醛固酮受体阻断剂。FDA的批准是基于EPHESUS（Inspra用于急性心梗后心衰的疗效和生存率研究）试验的结果。对于心梗后的心衰病人和安慰剂和标准治疗（ACE抑制剂和β受体阻断剂）相比，Inspra加标准治疗可使死亡率降低15%。

急性心肌梗死(AMI)是冠状动脉急性、持续性缺血缺氧所引起的心肌坏死。临床症状多表现为剧烈而持久的胸骨后疼痛或原有的心绞痛加重等，还可并发心律失常、休克或心力衰竭，常可危及生命。中国近年来呈明显上升趋势，每年新发病例至少50万，现患者至少200万。高血压是最常见的慢性病，也是心脑血管病最主要的危险因素。高血压是指以体循环动脉血压（收缩压和/或舒张压）增高为主要特征（收缩压≥140mm Hg 毫米汞柱，舒张压≥90mm Hg毫米汞柱），临床上可伴有心、脑、肾等器官的功能或器质性损害。大约60%的高血压患者有家族史。目前认为是多基因遗传所致，30%～50%的高血压患者有遗传背景，2002年美国获批的Inspra上市，用于原发性高血压及心肌梗死后的心力衰竭的治疗。 Inspra不良反应有，眩晕、腹泻、疲倦、流感样症状、咳嗽、腹痛、血胆 固醇或甘油三酯增高、血钾升高及蛋白尿。罕见：男性乳房增大、女性月经不调和乳房疼痛。 Inspra的相关临床试验显示，Inspra对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死都有着确切的疗效，且不良反应较少，耐受性好。Inspra在不受损器官的前提下，对肝脏、心脏病、肾脏都有保护作用，Inspra可促进排尿而不流失钾元素。对单纯收缩期高血压也有较好的降压效果，对饮食所致肥胖相关高血压有良好的降压作用。此外，Inspra可以显著减轻肾小球的超滤作用，可减轻高血压患者的白蛋白尿，对于合并糖尿病的高血压患者，这种肾脏保护作用更为明显。

2002年美国获批的Inspra对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死都有着确切的疗效，且不良反应较少，耐受性好。Inspra在不受损器官的前提下，对肝脏、心脏病、肾脏都有保护作用，Inspra可促进排尿而不流失钾元素。 Inspra治疗高血压的疗效如何？ 醛固酮是存在于肾素－血管紧张素－醛固酮系统（ＲＡＡＳ）中的一种重要成分，在人体心血管系统的调节中具有重要的作用。据 《美国高血压杂志》 报道，选择性醛固酮受体阻断圳依普利酮能够有效控制轻中度高血压，且耐受性良好；研究显示，Inspra可引起持续的血浆肾素和血清醛固酮的升高，同时又阻断醛固酮的反馈调节作用，但血浆中肾素活性的增加和体循环中醛固酮水平的升高，并不会抵消Inspra对血压的控制作用。Inspra和螺内酯作用原理相同，螺内酯长期使用会导致内分泌紊乱，而Inspra有良好的耐受性，副作用少的优点，避免内分泌紊乱的副作用。 Inspra选择性作用于醛甾酮受体，对盐皮质激素受体具高度选择性，而对雄激素和孕酮受体作用较小，对盐皮质激素的亲和力是螺内酯的 15~20倍，而对雄激素和孕激素受体的亲和力比螺内酯小 500 倍，所以较少发生性激素相关的不良反应。 Inspra治疗1期和2期的高血压患者，有效率和降低收缩压与舒张压的幅度与依那普利相似。对血管紧张素转换酶抑制药和血管紧张素Ⅱ受体抑制药作用不佳的低肾素水平的原发性高血压患者，Inspra也有良好的降压效果。对单纯收缩期高血压也有较好的降压效果，对饮食所致肥胖相关的高血压有良好的降压作用。此外，Inspra可以显著减轻肾小球的超滤作用，可减轻高血压患者的白蛋白尿，对于合并糖尿病的高血压患者，这种肾脏保护作用更为明显。

Inspra是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂，2002年被国家食品与药品管理局批准应用于临床，纯品为白色或类白色晶体，拮抗醛固酮作用较螺内酯强，且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低，不良反应小，对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效，不良反应较少，耐受性好，是螺内酯的良好替代药物。 Inspra副作用 >10%：内分泌和代谢：高钾血症（2-10％），存在肾功能障碍导致高钾血症的风险增加，高血压，>5.5meq/L: 400mg: 9%；剂量≤200mg: ≤1%，高甘油三酯血症（1%-15%；与剂量相关）；1%-10% ：中枢神经系统：头晕、疲劳，内分泌与代谢：低钠血症（2%；与剂量有关）、蛋白尿、女性乳房发育症、高胆固醇血症，胃肠道：腹泻，腹痛，泌尿生殖系统：阴道异常出血（≤2%），乳痛（男性：≤1%），肾：血清肌酐升高（心力衰竭，心肌梗死后：6%），呼吸系统：咳嗽，流感样症状。 <1%：上市后或病例报告：血管水肿，血尿素氮增加，肝酶增加，尿酸增加，皮疹等。 Inspra注意事项 1、高钾血症：可能发生高钾血症；高钾血症的风险随着肾功能损害、蛋白尿、糖尿病和患者同时服用ACE（血管紧张素转换酶）抑制剂、血管紧张素II抑制剂、非甾体抗炎药或中度CYP3A抑制剂而增加。密切监测高钾血症；临床试验期间血清钾的增加与剂量有关。随着高钾血症的发展，可能需要减少剂量或中断治疗。如果不能避免同时使用中度CYP3A4抑制剂治疗，减少依普利酮的剂量。在治疗开始时，钾大于5.5meq/L的患者禁用。 2、糖尿病：糖尿病合并心肌梗死后心力衰竭患者慎用（尤其是有蛋白尿的患者）；高钾血症的风险增加。 3、心衰：评估心衰患者接受Inspra治疗时，eGFR（表皮生长因子受体）应大于30ml/min/1.73m2或肌酐应小于等于2.5mg/dL（男性）或小于等于2mg/dL（女性）且近期无恶化，钾小于5meq/L且无严重高钾血症史。如果血钾水平升高，需要密切监测和管理。制造商建议，如果血清钾>6meq/L，应停止治疗。ACCF/AHA（美国心脏病学会基金会）建议在血清钾浓度>5.5meq/L或肾功能恶化时，应考虑停药，并仔细评估整个医疗方案。避免常规的三重治疗，联合使用ACE（血管紧张素转换酶）抑制剂，ARB（高血压一线治疗药物之一）和Inspra。指导心力衰竭患者在腹泻或脱水发作期间或循环利尿剂治疗中断时停止使用。 4、肝损害：中重度肝损害患者慎用Inspra。肾损害：随着肾功能下降，高钾血症的风险增加。轻度肾功能损害患者慎用；根据适应症和损害程度可禁用Inspra。

Inspra是选择性醛固酮受体拮抗剂。市场上有其片剂，Inspra（25mg，50mg）。Inspra获批用于（1）急性心肌梗死后的充血性心力衰竭：Inspra可以提高左心室功能紊乱（射血分数≤40%）患者的生存质量，临床试验证明Inspra还可以用于急性心肌梗死后心力衰竭急性心肌梗死后的充血性心力衰竭；（2）抗高血压：Planep可以单独或与其他抗高血压药物联合应用用于高血压的治疗。 Inspra用法用量 1、急性心肌梗死后的充血性心力衰竭：推荐剂量是50mg/次，1次/day，初始剂量应该为25mg/次，1次/day，并在4周内在患者奈受的条件下，逐渐增加剂量到50mg/次，1次/day。 2、抗高血压：Inspra可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用。单独使用的推荐初始剂量为50mg/次，1次/day。在用药四周内出现明显将压作用。如果将压作用不明显，可以提高到50mg/次，2次/day。不推荐更高的用药剂量，否则有增加高血钾等不良反应发生的危险。 据了解，目前Inspra没有在国内上市，因此国内并没有售卖Inspra的，因此Inspra也还没有进入国内的医保。目前印度版的Inspra是国内患者使用最多的一版，印度版的Inspra由印度鲁平制药生产，规格50mg*100片，价格折合人民币在500元左右，价格较便宜，使国内外的大多数患者都可以降低经济负担。 Inspra贮藏：储存于25°C（77°F）；允许偏离15°C至30°C（59°F至86°F）。