依普利酮是新一代选择性醛固酮拮抗剂，由辉瑞/法玛西亚公司开发，商品名为Inspra，用于高血压、心力衰竭和心肌梗死的治疗。对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效，那么，依普利酮是医保药物吗？ 据了解，依普利酮目前在国内还没有正式上市，因此，没有医保这一说！ 国外上市的依普利酮价格比较贵，一般患者长期负担不起，而在这里需要告诉大家的是，印度鲁平制药的依普利酮50mg×100片一盒，售价约500元人民币左右，价格比较为亲民，由于汇率浮动价格不固定，具体价格请咨询医伴旅。 依普利酮的临床优势： 依普利酮，2002年首次在美国上市，用于高血压、心力衰竭和心肌梗死的治疗。其突出优点是对联用多种降压药未能控制的重度高血压，加用依普利酮（Eplerenone）可使血压明显降低，尤其收缩压下降更为显著。对严重心力衰竭和心肌梗死病人，依普利酮（Eplerenone）与血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）和β-受体阻滞剂联用可提高生活质量和降低死亡率。 一、 对急性心肌梗死后心力衰竭的治疗，和标准治疗药物联合使用可以使治疗组总死亡率降低15%（P=0.008）； 二、依普利酮与依那普利逆转左心室肥厚和高血压同样有效，咳嗽副作用少，而且联合应用疗效更明显； 三、不良反应少，除血钾升高不良反应外，其他不良反应与安慰剂组无差别； 四、几乎无螺内酯的性激素相关副作用。 以上内容是关于依普利酮医保的相关内容！

依普利酮于2002年在美国获批上市，用于治疗高血压，随后用于改善患有心肌梗塞患者心力衰竭的存活率，那么，依普利酮哪里有售？ 依普利酮的购买渠道：据了解，依普利酮在国内还没有正式上市，有需要的患者可以购买国外版本！ 据医伴旅了解到，印度鲁平制药的依普利酮50mg×100片，500元左右。由于汇率浮动价格不固定，具体价格请咨询医伴旅。 如您有依普利酮的需要，又不想出国门，最可靠的途径就是通过国内的正规海外医疗服务机构（医伴旅）购买，为您签订保障合同，不经手药品以及款项，患者直接打款到国外账户，然后以直邮的方式邮寄到患者手中，保证100%正品！ 依普利酮为选择性的醛固酮受体拮抗剂，具有保钾利尿的作用，具有逆转左心室肥厚，降低血压，治疗原发性醛固酮增多症的作用。相比螺内酯而言，依普利酮能够防止男子乳房发育和性功能障碍，具有更佳的保钾利尿作用，在临床上主要用于治疗高血压和心力衰竭。此药在服用后的1.5小时后达到血药浓度高峰，半衰期约为4到6个小时，并且吸收不受食物的影响。 依普利酮的注意事项： 一、依普利酮不可与补钾剂、含钾的盐或禁忌药（保钾利尿剂、CYP450肝药酶强抑制剂）合用。 二、非甾体抗炎药、锂剂可影响依普利酮血药浓度而影响疗效。 三、血钾过高者、有微量蛋白尿的2型糖尿病患者、血清肌酐水平过高者、肌醉清除率<50mL/min者不可服用依普利酮。孕妇、儿童、肝功能不全、肾功能不全者慎用。

依普利酮是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂，2002年被国家食品与药品管理局批准应用于临床，拮抗醛固酮作用较螺内酯强，且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低，不良反应小，对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效，不良反应较少，耐受性好，是螺内酯的良好替代药物。 依普利酮是一种新型选择性醛固酮受体阻滞剂，可有效的控制高血压，减轻心、脑和肾等靶器官的损害，改善Ⅱ型糖尿病患者微量蛋白尿，那么，依普利酮的使用说明是什么呢？ 一、依普利酮对于急性心肌梗死后的充血性心力衰竭的使用说明： 推荐剂量是50mg/次，每日一次； 初始剂量应该为25mg/次，每日一次； 并在4周内在患者耐受的条件下，逐渐增加剂量到50mg/次，每日一次。 二、依普利酮抗高血压的使用说明： 依普利酮可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用。单独使用的推荐初始剂量为50mg/次，每日一次。 在用药四周内出现明显将压作用。如果将压作用不明显，可以提高到50mg/次，每日一次。 不推荐更高的用药剂量，否则有增加高血钾等不良反应发生的危险。 依普利酮属于盐皮质激素受体拮抗剂，能与醛固酮竞争。晚期远端肾小管和肾集合管中的醛甾酮受体能够诱发钠离子重吸收和远端肾小管排出钾离子。抑制该受体可促使钠离子经尿液排出，同时维持体内的钾水平。相比于螺内酯，依普利酮对醛固酮受体的亲和力更高，且抗肾上腺素反应（男性乳房发育症和脱发）更少。 依普利酮耐受性佳，最常见的副作用包括高钾血症和血清肌酸酐升高。

依普利酮抗高血压药，对联用多种降压药未能控制的重度高血压，加用依普利酮可使血压明显降低，尤其收缩压下降更为显著。与血管紧张素转化酶抑制因子(ACEI)和β受体阻滞剂联用治疗对严重心力衰竭和心肌梗死可提高患者生活质量和降低死亡率， 2002年被国家食品与药品管理局批准应用于临床，那么，依普利酮的售价是多少？ 据医伴旅了解，依普利酮虽然可以在临床应用，但是还没有正式获批上市，国外的价格较贵！ 因此，在这里需要告诉大家的是，印度鲁平制药的依普利酮50mg×100片，价格约500元人民币左右。由于汇率浮动价格不固定，具体价格请咨询医伴旅。 依普利酮的药物相互作用： 依普利酮不是 CYP1A2、CYP3A4、CYP2C19、CYP2C9 或CYP2D6的抑制药，不抑制二氯酚酸、哌醋甲酯、氯沙坦、胺碘酮、地塞米松、苯妥英钠、非那西丁、右美沙芬、美托洛尔、甲磺丁脲、氨氯地平、阿司咪唑、西沙必利、地西泮、17- 乙炔雌二醇、氟西汀、洛伐他汀、甲基强的松龙、咪唑安定、硝苯地平、格列本脲和华法林等药的代谢。酮康唑是 C YP 3A4强抑制药，可使依普利酮血药浓度增高 5倍，应避免与之合用； 维拉帕米、红霉素和沙奎那韦等药是 C YP 3A4弱抑制药，使依普利酮血药浓度增加 2倍，应慎用。 依普利酮的注意事项 一、依普利酮不可与补钾剂、含钾的盐或禁忌药（保钾利尿剂、CYP450肝药酶强抑制剂）合用。 二、血钾过高者、有微量蛋白尿的2型糖尿病患者、血清肌酐水平过高者、肌醉清除率<50mL/min者不可服用依普利酮。孕妇、儿童、肝功能不全、肾功能不全者慎用。

依普利酮对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死都有着确切的疗效，且不良反应较少，耐受性好，那么，用依普利酮需要注意什么呢？ 依普利酮的注意事项： （1）依普利酮能通过胎盘。有文献报道，在妊娠中、后期应用 依普利酮可引起新生儿低血压、肾衰竭、肺和颅骨发育不良、羊水过少或死亡。故妊娠时应避免应用，必须应用时要权衡利弊。 （2）依普利酮可致血钾和血尿素氮升高，合用保钾利尿剂或肾动脉狭窄者易 引起高血钾。 （3）严重脑动脉或冠状动脉供血不足者，应用依普利酮可因血压降低而致缺 血加重；主动脉瓣狭窄，应用依普利酮可使冠状动脉灌注减少；双侧肾动脉狭窄 者应禁用。 （4）给药剂量应个体化，尤其老人应从小剂量开始，根据降压效应逐渐 递增剂量。 （5）在麻醉或手术时，应用依普利酮若发生低血压，可用补充血容量纠正。 （6）用药期间，应注意检查血钾、白细胞、血红蛋白、血尿素氮及转氨酶。 （7）对依普利酮或其他ACEI过敏者，应禁用。 （8）肝损害：中重度肝损害患者慎用。 （9）肾损害：随着肾功能下降，高钾血症的风险增加。轻度肾功能损害患者慎用；根据适应症和损害程度可禁用。 （10）药物-药物相互作用：可能存在显著的相互作用，需要剂量或频率调节、额外的监测和/或替代疗法的选择。 （11）怀孕：未经治疗的高血压和心力衰竭都与不良妊娠结局有关。不建议使用盐皮质激素受体拮抗剂治疗孕妇慢性单纯性高血压，一般应避免使用于具有生殖潜能的妇女。 以上是关于依普利酮注意事项的相关内容！

依普利酮是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂，是抗高血压药，具有对醛固酮受体选择性强、降压效果好，作用持久等特点，并可逆转或减轻醛固酮对心血管的许多不利影响，那么，依普利酮对高血压有多大疗效呢？ 依普利酮治疗高血压的治疗效果： 依普利酮于2002年被国家食品与药品管理局批准应用于临床，拮抗醛固酮作用较螺内酯强，且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低，不良反应小，对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效，不良反应较少，耐受性好，是螺内酯的良好替代药物。 对联用多种降压药未能控制的重度高血压，加用依普利酮可使血压明显降低，尤其收缩压下降更为显著。与血管紧张素转化酶抑制因子(ACEI)和β受体阻滞剂联用治疗对严重心力衰竭和心肌梗死可提高患者生活质量和降低死亡率。 而且，FDA已经批准了依普利酮（Inspra - Pfizer公司）用于病情稳定的左室收缩功能不良（射血分数<40%）和急性心梗(MI)后充血性心衰病人，以提高生存率。依普利酮是第一个获准用于该适应证的醛固酮受体阻断剂。 FDA的批准是基于EPHESUS（依普利酮用于急性心梗后心衰的疗效和生存率研究）试验的结果。对于心梗后的心衰病人，和安慰剂和标准治疗（ACE抑制剂和β受体阻断剂）相比，依普利酮加标准治疗可使死亡率降低15%。EPHESUS已发表在2003年4月出版的新英格兰医学杂志上。 以上是关于依普利酮治疗高血压治疗效果的相关内容！

依普利酮的适应症： 1、急性心肌梗死后的充血性心力衰竭：依普利酮可以提高左心室功能紊乱（射血分数≤40%）患者的生存质量，临床试验证明依普利酮还可以用于急性心肌梗死后心力衰竭急性心肌梗死后的充血性心力衰竭； 2、抗高血压：依普利酮可以单独或与其他抗高血压药物联合应用用于高血压的治疗。 那么，依普利酮治疗高血压的治疗效果如何？ 在3091例高血压患者的临床研究中，单独或与其他降压药联合应用评估了依普利酮的安全性和有效性。 在基线舒张压力为95—114mm Hg的3091名患者中进行了两项固定剂量、安慰剂对照的8—12周单药研究，以评估依普利酮降压作用。在两项研究中，将611例患者随机分配至依普利酮组，安慰剂组140例。 研究患者年龄≥65岁，包括46%的女性，14%的黑人，22%的老年人，排除了基线血钾升高（> 5.0 mEq / L）和基线肌酐升高（男性：> 1.5 mg / dL，女性：> 1.3 mg / dL）的患者。 试验结果显示，依普利酮组中谷部的坐式收缩压和舒张压显著降低，与安慰剂的差异为6—13mm Hg（收缩压）和3—7mm Hg（舒张压）。接受依普利酮的患者，在整个给药过程中都持续保持降压功效。 依普利酮治疗组中，在接受治疗2周内，血压明显下降，并在4周内达到了最大的降压效果。 依普利酮可以提高左心室功能紊乱(射血分数≤40%)患者的生存质量，临床试验证明依普利酮还可以用于急性心肌梗死后心力衰竭急性心肌梗死后的充血性心力衰竭。当然依普利酮也用于普通高血压的控制治疗当中。

2002年美国获批的依普利酮对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死都有着确切的疗效，且不良反应较少，耐受性好，那么，一盒依普利酮价格多少呢？ 依普利酮的价格：据了解，依普利酮在国外的价格较高，很多患者无法长期承担这个费用，而值得告诉大家的是，印度鲁平制药的依普利酮50mg×100片一盒，价格约500元人民币左右。由于汇率浮动价格不固定，具体价格请咨询医伴旅。 依普利酮是由新一代选择性醛固酮拮抗剂，依普利酮可以单独或与其他抗高血压药物联合应用用于高血压的治疗。对单纯收缩期高血压也有较好的降压效果，对饮食所致肥胖相关高血压有良好的降压作用。 此外，依普利酮可以显著减轻肾小球的超滤作用，可减轻高血压患者的白蛋白尿，对于合并糖尿病的高血压患者，这种肾脏保护作用更为明显。 依普利酮用法用量： 充血性心力衰竭成人常用剂量：初始剂量：25毫克，口服，每天一次；并在4周内在患者耐受的条件下，逐渐增加到目标剂量。目标剂量：50毫克，口服，每日1次。 成人高血压常用剂量：依普利酮可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用。初始剂量：50毫克，口服，每日一次；维持剂量：50毫克，口服，每日1-2次 ；最大剂量：100毫克/天。在用药四周内出现明显降压作用。血压对初始剂量反应不足的患者可增加至50毫克，每天两次。 高血压是最常见的慢性病，也是心脑血管病最主要的危险因素。依普利酮在不受损器官的前提下，对肝脏、心脏病、肾脏都有保护作用，依普利酮可促进排尿而不流失钾元素。

依普利酮是一种什么药物？依普利酮是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂，2002年被国家食品与药品管理局批准应用于临床，纯品为白色或类白色晶体，拮抗醛固酮作用较螺内酯强，且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低，不良反应小，对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效，不良反应较少，耐受性好，是螺内酯的良好替代药物。 在一项老年收缩期高血压研究中，分别采用依普利酮每日(50～200)mg269例和氨氯地平每日(2.5～10)mg治疗。结果显示，两种药物降低收缩压作用相同，而氨氯地平降低舒张压更显著。在靶器官保护方面，治疗24周后，两种药物都可以改善颈-股和颈-桡动脉脉搏速率。在不良反应发生率方面，氨氯地平组有19.9%发生外周水肿，而依普利酮组仅为2.7%；氨氯地平组有0.4%发生高钾血症，依普利酮组为0.9%。 依普利酮要注意事项 高钾血症：可能发生高钾血症；高钾血症的风险随着肾功能损害、蛋白尿、糖尿病和患者同时服用ACE（血管紧张素转换酶）抑制剂、血管紧张素II抑制剂、非甾体抗炎药或中度CYP3A抑制剂而增加。密切监测高钾血症；临床试验期间血清钾的增加与剂量有关。随着高钾血症的发展，可能需要减少剂量或中断治疗。如果不能避免同时使用中度CYP3A4抑制剂治疗，减少依普利酮的剂量。在治疗开始时，钾大于5.5meq/L的患者禁用。 糖尿病：糖尿病合并心肌梗死后心力衰竭患者慎用（尤其是有蛋白尿的患者）；高钾血症的风险增加。 心衰：评估心衰患者接受依普利酮治疗时，eGFR（表皮生长因子受体）应大于30ml/min/1.73m2或肌酐应小于等于2.5mg/dL（男性）或小于等于2mg/dL（女性）且近期无恶化，钾小于5meq/L且无严重高钾血症史。如果血钾水平升高，需要密切监测和管理。制造商建议，如果血清钾>6meq/L，应停止治疗。ACCF/AHA（美国心脏病学会基金会）建议在血清钾浓度>5.5meq/L或肾功能恶化时，应考虑停药，并仔细评估整个医疗方案。避免常规的三重治疗，联合使用ACE（血管紧张素转换酶）抑制剂，ARB（高血压一线治疗药物之一）和依普利酮。指导心力衰竭患者在腹泻或脱水发作期间或循环利尿剂治疗中断时停止使用。 肝损害：中重度肝损害患者慎用依普利酮。肾损害：随着肾功能下降，高钾血症的风险增加。轻度肾功能损害患者慎用；根据适应症和损害程度可禁用依普利酮。

2002年美国获批的依普利酮对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死都有着确切的疗效，且不良反应较少，耐受性好。依普利酮在不受损器官的前提下，对肝脏、心脏病、肾脏都有保护作用，依普利酮可促进排尿而不流失钾元素。 依普利酮治疗高血压患者的疗效如何？ 醛固酮是存在于肾素－血管紧张素－醛固酮系统（ＲＡＡＳ）中的一种重要成分，在人体心血管系统的调节中具有重要的作用。据 《美国高血压杂志》 报道，选择性醛固酮受体阻断圳依普利酮能够有效控制轻中度高血压，且耐受性良好；研究显示，依普利酮可引起持续的血浆肾素和血清醛固酮的升高，同时又阻断醛固酮的反馈调节作用，但血浆中肾素活性的增加和体循环中醛固酮水平的升高，并不会抵消依普利酮对血压的控制作用。依普利酮和螺内酯作用原理相同，螺内酯长期使用会导致内分泌紊乱，而依普利酮有良好的耐受性，副作用少的优点，避免内分泌紊乱的副作用。 依普利酮选择性作用于醛甾酮受体，对盐皮质激素受体具高度选择性，而对雄激素和孕酮受体作用较小，对盐皮质激素的亲和力是螺内酯的 15~20倍，而对雄激素和孕激素受体的亲和力比螺内酯小 500 倍，所以较少发生性激素相关的不良反应。 依普利酮治疗1期和2期的高血压患者，有效率和降低收缩压与舒张压的幅度与依那普利相似。对血管紧张素转换酶抑制药和血管紧张素Ⅱ受体抑制药作用不佳的低肾素水平的原发性高血压患者，依普利酮也有良好的降压效果。对单纯收缩期高血压也有较好的降压效果，对饮食所致肥胖相关的高血压有良好的降压作用。此外，依普利酮可以显著减轻肾小球的超滤作用，可减轻高血压患者的白蛋白尿，对于合并糖尿病的高血压患者，这种肾脏保护作用更为明显。

依普利酮( eplerenone)是第一个选择性醛固酮受体拮抗剂，已经用于治疗高血压病和急性心肌梗死后左室功能不全，能有效降低血压，改善心功能，减轻心肌损伤。依普利酮（EPL）的化学式为 9，11- 环氧-17- 羟基-3- 氧代-γ - 内酯-4- 孕烯-7，21- 二羧酸甲酯。 依普利酮选择性作用于醛甾酮受体，对盐皮质激素受体具高度选择性，而对雄激素和孕酮受体作用较小，对盐皮质激素的亲和力是螺内酯的 15~20倍，而对雄激素和孕激素受体的亲和力比螺内酯小 500 倍，所以较少发生性激素相关的不良反应。 醛固酮具有多种病理生理作用，可以引起中枢性高血压，加速内皮损伤(儿茶酚胺增强其作用)，降低心率变异，诱发室性心律失常，促进钠潴留、钾和镁丢失，促进心肌纤维化、坏死及炎症，损害纤维蛋白溶解系统。 在一项老年收缩期高血压研究中，分别采用依普利酮每日(50～200)mg269例 和氨氯地平每日(2.5～10)mg治疗。结果显示，两种药物降低收缩压作用相同，而氨氯地平降低舒张压更显著。在靶器官保护方面，治疗24周后，两种药物都可以改善颈-股和颈-桡动脉脉搏速率。在不良反应发生率方面，氨氯地平组有19.9%发生外周水肿，而依普利酮组仅为2.7%；氨氯地平组有0.4%发生高钾血症，依普利酮组为0.9%。 依普利酮是什么时候上市的呢？ 依普利酮由美国辉瑞公司开发，2002年首次在美国上市，临床主要用于治疗高血压，2003年FDA批准用于治疗急性心肌梗死后心衰。2002年依普利酮被国家食品与药品管理局批准应用于临床，但是并没有在我国上市，所以我国患者目前还不可以在国内的药房买到此药。

2002年美国获批的Inspra对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死都有着确切的疗效，且不良反应较少，耐受性好。Inspra在不受损器官的前提下，对肝脏、心脏病、肾脏都有保护作用，Inspra可促进排尿而不流失钾元素。 Inspra治疗高血压的疗效如何？ 醛固酮是存在于肾素－血管紧张素－醛固酮系统（ＲＡＡＳ）中的一种重要成分，在人体心血管系统的调节中具有重要的作用。据 《美国高血压杂志》 报道，选择性醛固酮受体阻断圳依普利酮能够有效控制轻中度高血压，且耐受性良好；研究显示，Inspra可引起持续的血浆肾素和血清醛固酮的升高，同时又阻断醛固酮的反馈调节作用，但血浆中肾素活性的增加和体循环中醛固酮水平的升高，并不会抵消Inspra对血压的控制作用。Inspra和螺内酯作用原理相同，螺内酯长期使用会导致内分泌紊乱，而Inspra有良好的耐受性，副作用少的优点，避免内分泌紊乱的副作用。 Inspra选择性作用于醛甾酮受体，对盐皮质激素受体具高度选择性，而对雄激素和孕酮受体作用较小，对盐皮质激素的亲和力是螺内酯的 15~20倍，而对雄激素和孕激素受体的亲和力比螺内酯小 500 倍，所以较少发生性激素相关的不良反应。 Inspra治疗1期和2期的高血压患者，有效率和降低收缩压与舒张压的幅度与依那普利相似。对血管紧张素转换酶抑制药和血管紧张素Ⅱ受体抑制药作用不佳的低肾素水平的原发性高血压患者，Inspra也有良好的降压效果。对单纯收缩期高血压也有较好的降压效果，对饮食所致肥胖相关的高血压有良好的降压作用。此外，Inspra可以显著减轻肾小球的超滤作用，可减轻高血压患者的白蛋白尿，对于合并糖尿病的高血压患者，这种肾脏保护作用更为明显。

Inspra，商品名称：Planep。Inspra是一种新的高度选择性的醛固酮受体阻断剂，可以用于心力衰竭、高血压、冠心病的治疗，随着研究的不断进展，Inspra的临床应用范围正在不断被拓展，其在心血管疾病治疗领域的地位也在随之不断被提升。 EPHESUS研究的亚组分析也显示对高血压患者来说Inspra对减少总死亡率的作用更加明显。在随机接受依那普利或Inspra治疗的499个1级或2级高血压患者中的疗效及耐受性对比研究显示:在6个月时，依那普利与Inspra一样能有效的降低收缩压(Inspra降低14.5mmHg；依那普利降低12.7mmHg:P=0.199)和舒张压(Inspra降低11.2mmHg；依那普利降低11.3 mm Hg；P=0.910)。12个月后，两组也相似(Inspra-16.5/-13.3mmHg；依那普利-14.8/-14.1mmHg，P值分别为0.251和0.331)。 由于有害事件而退出的(Inspra 7.9%，依那普利9.3%，在6个月内)和治疗失败率也相等(在6个月时Inspra 23.3%，依那普利22.8%)。大约每组有2/3的患者经以上单一治疗在6个月时血压达到正常。在Inspra组，血压的下降不依赖肾素水平这与依那普利不一样。两组都可以降低超过正常水平的蛋白尿，但Inspra组更明显(-61.5% vs -25.7%；P=0.01)，Inspra可以提高左心室功能紊乱（射血分数≤40%）患者的生存质量，临床试验证明Inspra还可以用于急性心肌梗死后心力衰竭急性心肌梗死后的充血性心力衰竭。 患者想要购买Inspra，一是可以亲自出国进行购药，这种方式适用于家庭条件较好的患者。二是可以选择海外医疗机构医伴旅进行咨询Inspra，这种方法比较适合一般家庭患者，且不用担心药品的来源，药品都是直邮到家的。

Inspra是一种新的高度选择性的醛固酮受体阻断剂，可以用于心力衰竭、高血压、冠心病的治疗，随着研究的不断进展，Inspra的临床应用范围正在不断被拓展，其在心血管疾病治疗领域的地位也在随之不断被提升。 EPHESUS研究的亚组分析也显示对高血压患者来说Inspra对减少总死亡率的作用更加明显。在随机接受依那普利或Inspra治疗的499个1级或2级高血压患者中的疗效及耐受性对比研究显示:在6个月时，依那普利与Inspra一样能有效的降低收缩压(Inspra降低14.5mmHg；依那普利降低12.7mmHg:P=0.199)和舒张压(Inspra降低11.2mmHg；依那普利降低11.3 mm Hg；P=0.910)。12个月后， 两组也相似(eplerenone-16.5/-13.3mmHg；依那普利-14.8/-14.1mmHg，P值分别为0.251和0.331)。由于有害事件而退出的(eplerenone7.9%，依那普利9.3%，在6个月内)和治疗失败率也相等(在6个月时eplerenone23.3%，依那普利22.8%)。大约每组有2/3的患者经以上单一治疗在6个月时血压达到正常。在Inspra组，血压的下降不依赖肾素水平这与依那普利不一样。两组都可以降低超过正常水平的蛋白尿，但Inspra组更明显(-61.5% vs -25.7%；P=0.01)；Inspra可以提高左心室功能紊乱（射血分数≤40%）患者的生存质量，临床试验证明Inspra还可以用于急性心肌梗死后心力衰竭急性心肌梗死后的充血性心力衰竭。 那么Inspra售价是多少呢？ Inspra由美国辉瑞公司开发，2002年首次在美国上市，临床主要用于治疗高血压，2003年FDA批准用于治疗急性心肌梗死后心衰。Inspra目前还未在我国上市，所以国内价格我们无从得知，医伴旅了解到2019年美国Inspra 25mg-30片瓶/盒，价格在118.71美元左右。不过印度鲁平制药的Inspra 50mg*100片，价格折合人民币在500元左右，十分便宜，患者可以选择亲自去原产地购买或者通过国内正规医疗机构进行获取Inspra。小编不建议患者选择代购，某些代购商家的药品来源无法保证真实性，这样会耽误患者的后续治疗。

Inspra与盐皮质激素受体结合，从而阻断醛固酮（肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）的组成部分）的结合。醛固酮的合成主要发生在肾上腺，受到多种因素的调节，包括血管紧张素II和非RAAS介质，如促肾上腺皮质激素（ACTH）和钾。醛固酮与上皮组织（如肾脏）和非上皮组织（如心脏、血管和大脑）中的盐皮质激素受体结合，通过诱导钠重吸收和其他可能的机制增加血压。 Inspra有>10%的副作用是，内分泌和代谢：高钾血症（[心力衰竭，心肌梗死后：>5.5meq/L: 16%；≥6meq/L: 6%，[高血压，>5.5meq/L: 400mg: 9%；剂量≤200mg: ≤1%]），高甘油三酯血症（1%-15%；与剂量相关）。1%-10% 的副作用：中枢神经系统：头晕、疲劳、内分泌与代谢：低钠血症（2%；与剂量有关）、蛋白尿、女性乳房发育症、高胆固醇血症；胃肠道：腹泻，腹痛；泌尿生殖系统：阴道异常出血（≤2%），乳痛（男性：≤1%）；肾：血清肌酐升高（心力衰竭，心肌梗死后：6%）；呼吸系统：咳嗽、流感样症状。＜1%的情况可能出现血管水肿，血尿素氮增加，肝酶增加，尿酸增加，皮疹的症状。 那么Inspra使用量多少？ 充血性心力衰竭成人常用剂量 1、初始剂量：25毫克，口服，每天一次；并在4周内在患者耐受的条件下，逐渐增加到目标剂量。 2、目标剂量：50毫克，口服，每日1次。 成人高血压常用剂量 1、Inspra可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用。 2、初始剂量：50毫克，口服，每日一次； 3、维持剂量：50毫克，口服，每日1-2次 ； 4、最大剂量：100毫克/天； 5、在用药四周内出现明显降压作用。血压对初始剂量反应不足的患者可增加至50毫克，每天两次。 以上就是Inspra的使用说明，希望可以帮到大家。

Inspra是什么药品呢？急性心肌梗死(AMI)是冠状动脉急性、持续性缺血缺氧所引起的心肌坏死。临床症状多表现为剧烈而持久的胸骨后疼痛或原有的心绞痛加重等，还可并发心律失常、休克或心力衰竭，常可危及生命。中国近年来呈明显上升趋势，每年新发病例至少50万，现患者至少200万。高血压是最常见的慢性病，也是心脑血管病最主要的危险因素。高血压是指以体循环动脉血压（收缩压和/或舒张压）增高为主要特征（收缩压≥140mm Hg 毫米汞柱，舒张压≥90mm Hg毫米汞柱），临床上可伴有心、脑、肾等器官的功能或器质性损害。大约60%的高血压患者有家族史。目前认为是多基因遗传所致，30%～50%的高血压患者有遗传背景，2002年美国获批的Inspra上市，用于原发性高血压及心肌梗死后的心力衰竭的治疗。 Inspra不良反应有，眩晕、腹泻、疲倦、流感样症状、咳嗽、腹痛、血胆 固醇或甘油三酯增高、血钾升高及蛋白尿。罕见：男性乳房增大、女性月经不调和乳房疼痛。 Inspra的相关临床试验显示，Inspra对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死都有着确切的疗效，且不良反应较少，耐受性好。Inspra在不受损器官的前提下，对肝脏、心脏病、肾脏都有保护作用，Inspra可促进排尿而不流失钾元素。对单纯收缩期高血压也有较好的降压效果，对饮食所致肥胖相关高血压有良好的降压作用。此外，Inspra可以显著减轻肾小球的超滤作用，可减轻高血压患者的白蛋白尿，对于合并糖尿病的高血压患者，这种肾脏保护作用更为明显。

Inspra中文版说明书 通用名：依普利酮 商品名称：Planep 全部名称：依普利酮，Inspra，eplerenone，Planep 适应症： Inspra用于急性心肌梗死后的充血性心力衰竭。 用于治疗高血压。 作用机制： Inspra与盐皮质激素受体结合，从而阻断醛固酮（肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）的组成部分）的结合。醛固酮的合成主要发生在肾上腺，受到多种因素的调节，包括血管紧张素II和非RAAS介质，如促肾上腺皮质激素（ACTH）和钾。醛固酮与上皮组织（如肾脏）和非上皮组织（如心脏、血管和大脑）中的盐皮质激素受体结合，通过诱导钠重吸收和其他可能的机制增加血压。 用法用量： 充血性心力衰竭成人常用剂量 初始剂量：25毫克，口服，每天一次；并在4周内在患者耐受的条件下，逐渐增加到目标剂量。 目标剂量：50毫克，口服，每日1次 ； 成人高血压常用剂量 依普利酮可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用。 初始剂量：50毫克，口服，每日一次 ； 维持剂量：50毫克，口服，每日1-2次 ； 最大剂量：100毫克/天； 在用药四周内出现明显降压作用。血压对初始剂量反应不足的患者可增加至50毫克，每天两次。 禁忌： 起始时血清钾>5.5meq/L；CrCl（肌酐廓清率）≤30ml/min；同时使用强的CYP3A4抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、奈法唑酮、醋竹桃霉素、克拉霉素、利托那韦、奈非那韦）。 以下附加禁忌症适用于高血压患者：2型糖尿病（非胰岛素依赖型，NIDDM）伴微量白蛋白尿；男性血清肌酐>2.0 mg/dL或女性>1.8 mg/dL；CrCl<50 mL/min；同时使用钾补充剂或保钾利尿剂（如阿米洛利、螺内酯，三安替林）。 对Inspra或制剂的任何成分过敏；开始时血清钾>5meq/L；严重肝损伤（Child-Pugh C级）；临床显著性高钾血症；与补钾或保钾利尿剂同时使用。 以下附加禁忌症适用于高血压患者：男性血清肌酐>1.5 mg/dL[132微摩尔/L]，女性>1.3 mg/dL[115微摩尔/L]。 贮藏： Inspra需储存于25°C（77°F）；允许偏离15°C至30°C（59°F至86°F）。

eplerenone是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂，2002年被国家食品与药品管理局批准应用于临床，纯品为白色或类白色晶体，拮抗醛固酮作用较螺内酯强，且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低，不良反应小，对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效，不良反应较少，耐受性好，是螺内酯的良好替代药物。 那么eplerenone治疗高血压疗效如何呢？ 对联用多种降压药未能控制的重度高血压，加用Inspra可使血压明显降低，尤其收缩压下降更为显著。与血管紧张素转化酶抑制因子(ACEI)和β受体阻滞剂联用治疗对严重心力衰竭和心肌梗死可提高患者生活质量和降低死亡率。 对急性心肌梗死后心力衰竭的治疗和标准治疗药物联合使用可以使治疗组总死亡率降低15%（P=0.008）；eplerenone与依那普利逆转左心室肥厚和高血压同样有效，咳嗽副作用少，而且联合应用疗效更明显；不良反应少，除血钾升高不良反应外，其他不良反应与安慰剂组无差别；几乎无螺内酯的性激素相关副作用。 FDA（美国食品和药物管理局）已经批准了eplerenone用于病情稳定的左室收缩功能不良（射血分数<40%）和急性心梗(MI)后充血性心衰病人，以提高生存率。eplerenone是第一个获准用于该适应症的醛固酮受体阻断剂。FDA的批准是基于EPHESUS（eplerenone用于急性心梗后心衰的疗效和生存率研究）试验的结果。对于心梗后的心衰病人和安慰剂和标准治疗（ACE抑制剂和β受体阻断剂）相比，eplerenone加标准治疗可使死亡率降低15%。

eplerenone是第一个选择性醛固酮受体拮抗剂，已经用于治疗高血压病和急性心肌梗死后左室功能不全，能有效降低血压，改善心功能，减轻心肌损伤。eplerenone（EPL）的化学式为9，11- 环氧-17- 羟基-3- 氧代-γ - 内酯-4- 孕烯-7，21- 二羧酸甲酯。 eplerenone选择性作用于醛甾酮受体，对盐皮质激素受体具高度选择性，而对雄激素和孕酮受体作用较小，对盐皮质激素的亲和力是螺内酯的 15~20倍，而对雄激素和孕激素受体的亲和力比螺内酯小500 倍，所以较少发生性激素相关的不良反应。 醛固酮具有多种病理生理作用，可以引起中枢性高血压，加速内皮损伤(儿茶酚胺增强其作用)，降低心率变异，诱发室性心律失常，促进钠潴留、钾和镁丢失，促进心肌纤维化、坏死及炎症，损害纤维蛋白溶解系统。 在一项老年收缩期高血压研究中，分别采用eplerenone每日(50～200)mg，269例和氨氯地平每日(2.5～10)mg治疗。结果显示，两种药物降低收缩压作用相同，而氨氯地平降低舒张压更显著。在靶器官保护方面，治疗24周后，两种药物都可以改善颈-股和颈-桡动脉脉搏速率。在不良反应发生率方面，氨氯地平组有19.9%发生外周水肿，而eplerenone组仅为2.7%；氨氯地平组有0.4%发生高钾血症，eplerenone组为0.9%。 eplerenone是什么时候上市的呢？ eplerenone由美国辉瑞公司开发，2002年首次在美国上市，临床主要用于治疗高血压，2003年FDA批准用于治疗急性心肌梗死后心衰。2002年eplerenone被国家食品与药品管理局批准应用于临床，但是并没有在我国上市，所以我国患者目前还不可以在国内的药房买到此药。

eplerenone是新一代选择性醛固酮拮抗剂，由辉瑞公司研发，2002年首次在美国上市，商品名为Inspra。eplerenone适用于急性心肌梗死后的充血性心力衰竭，也用于治疗高血压。eplerenone是治疗高血压的良药，并且也可以作为心肌缺血、慢性心肌不全的用药，可以在不损伤器官的前提下对肝脏、心脏病、肾脏起到保护作用，可以促进排尿而不流失钾元素。 eplerenone治疗充血性心力衰竭成人常用剂量的推荐剂量为，初始剂量：25毫克，口服，每天一次；并在4周内在患者耐受的条件下，逐渐增加到目标剂量。目标剂量：50毫克，口服，每日1次。 治疗高血压成人常用剂量：eplerenone可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用。初始剂量：50毫克，口服，每日一次；维持剂量：50毫克，口服，每日1-2次；最大剂量：100毫克/天。在用药四周内出现明显降压作用。血压对初始剂量反应不足的患者可增加至50毫克，每天两次。 另外服用eplerenone需要注意的是： 1、肝损害：中重度肝损害患者慎用。 2、肾损害：随着肾功能下降，高钾血症的风险增加。轻度肾功能损害患者慎用；根据适应症和损害程度可禁用。 3、药物-药物相互作用：可能存在显著的相互作用，需要剂量或频率调节、额外的监测和/或替代疗法的选择。 4、钾补充剂：避免钾补充剂、含钾盐替代品、富含钾的饮食或其他可能导致高钾血症的药物（如其他保钾利尿剂、非甾体抗炎药）。同时使用钾补充剂或保钾利尿剂是治疗高血压的禁忌。 5、怀孕：未经治疗的高血压和心力衰竭都与不良妊娠结局有关。不建议使用盐皮质激素受体拮抗剂治疗孕妇慢性单纯性高血压，一般应避免将eplerenone使用于具有生殖潜能的妇女。