近年越来越多的证据表明其他组织，尤其是心脏、脑和血管也可以独立合成醛固酮，不仅如此还可直接影响血压，损害到心、脑、肾以及其他器官。肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)过度激活是加重心肌损伤、心肌重塑、促进心力衰竭(心衰)进展的重要因素，该系统的激活程度影响患者的预后和死亡。阻断RAAS的过度激活，是改善心室重塑、心衰预后，降低心衰死亡率的重要措施。依普利酮是第一个获批上市的选择性醛固酮受体阻断剂。 国内常用的醛固酮受体拮抗剂螺内酯对心血管系统有显著的保护作用，但它的性激素相关副作用限制了其应用。依普利酮作为新一代选择性醛固酮受体拮抗剂为心血管疾病的治疗提供了新方法。 EPHESUS 试验表明，对于心肌梗死后 3~14 d 内伴发左室射血分数( LVEF) ＜ 40% 及心力衰竭的患者，在标准治疗的基础上加用依普利酮，可减少 15% 的全因死亡、 17% 的一级联合终点事件( 心血管病性死亡或因心血管事件而住院) 及 21% 的心源性猝死( sudden cardiacdeath，SCD)。 依普利酮与依那普利合用可以显著降低左室重量，加用双氢克尿塞和氨氯地平可使其进一步下降。以往的研究证实，左室重量指数与无事件生存率相关。在糖尿病伴蛋白尿的病人研究中，依普利酮与依那普利均可降低收缩压和舒张压，而依普利酮降低尿白蛋白/肌苷比值UACR较依那普利更显著。 依普利酮作为第一个选择性醛固酮受体拮抗剂，已经被美国食品和药品管理局(FDA)批准用于治疗高血压病，《中国高血压防治指南2010》也提出将依普利酮作为主要降压用药之一。

依普利酮是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂，纯品为白色或类白色晶体，拮抗醛固酮作用较螺内酯强，且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低，不良反应小，对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效，不良反应较少，耐受性好，是螺内酯的良好替代药物。 EPHESUS研究的亚组分析也显示对高血压患者来说依普利酮对减少总死亡率的作用更加明显。在随机接受依那普利或依普利酮治疗的499个1级或2级高血压患者中的疗效及耐受性对比研究显示:在6个月时，依那普利与依普利酮一样能有效的降低收缩压(依普利酮降低14.5mmHg；依那普利降低12.7mmHg:P=0.199)和舒张压(依普利酮降低11.2mmHg；依那普利降低11.3 mm Hg；P=0.910)。12个月后， 两组也相似(依普利酮-16.5/-13.3mmHg；依那普利-14.8/-14.1mmHg，P值分别为0.251和0.331)。由于有害事件而退出的(依普利酮7.9%，依那普利9.3%，在6个月内)和治疗失败率也相等(在6个月时依普利酮23.3%，依那普利22.8%)。大约每组有2/3的患者经以上单一治疗在6个月时血压达到正常。在依普利酮组，血压的下降不依赖肾素水平这与依那普利不一样。两组都可以降低超过正常水平的蛋白尿，但依普利酮组更明显(-61.5% vs -25.7%；P=0.01)。 不仅如此，依普利酮可以提高左心室功能紊乱（射血分数≤40%）患者的生存质量，临床试验证明本品还可以用于急性心肌梗死后心力衰竭急性心肌梗死后的充血性心力衰竭。 那么依普利酮在国内的价格是多少呢？ 依普利酮目前还没有在国内上市，所以依普利酮没有国内售价。不过印度鲁平制药的依普利酮50mg*100片，价格折合人民币在500元左右，十分便宜，有需要的患者可以通过医伴旅进行购买。

原发性高血压常伴有肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RASS）激活和继发性高醛固酮血症，因此醛固酮受体拮抗剂是一类治疗原发性高血压的重要药物。依普利酮作为第一个选择性醛固酮受体拮抗剂，已经被美国食品和药品管理局(FDA)批准用于治疗高血压病，《中国高血压防治指南2010》也提出将依普利酮作为主要降压用药之一。 依普利酮与依那普利合用可以显著降低左室重量，加用双氢克尿塞和氨氯地平可使其进一步下降。以往的研究证实，左室重量指数与无事件生存率相关。在糖尿病伴蛋白尿的病人研究中，依普利酮与依那普利均可降低收缩压和舒张压，而依普利酮降低尿白蛋白/肌苷比值UACR较依那普利更显著。 EPHESUS 试验表明，对于心肌梗死后 3~14 d 内伴发左室射血分数( LVEF) ＜ 40% 及心力衰竭的患者，在标准治疗的基础上加用依普利酮，可减少 15% 的全因死亡、 17% 的一级联合终点事件( 心血管病性死亡或因心血管事件而住院) 及 21% 的心源性猝死( sudden cardiacdeath，SCD)。 依普利酮在2002年被美国FDA批准上市，不过目前依普利酮在我国仅在港台地区有售，也就是说依普利酮还未在我国上市。 由于依普利酮还未在国内上市，再加上通常辉瑞研发的原研药的价格普遍较高，所以越来越多的患者开始购买印度生产的依普利酮仿制药。 印度版依普利酮规格是50mg*100片，由印度鲁平制药生产，价格折合人民币在500元左右，十分便宜，患者可以通过医伴旅购买。

依普利酮( eplerenone)与盐皮质激素受体结合，从而阻断醛固酮（肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）的组成部分）的结合。醛固酮的合成主要发生在肾上腺，受到多种因素的调节，包括血管紧张素II和非RAAS介质，如促肾上腺皮质激素（ACTH）和钾。醛固酮与上皮组织（如肾脏）和非上皮组织（如心脏、血管和大脑）中的盐皮质激素受体结合，通过诱导钠重吸收和其他可能的机制增加血压。 依普利酮( eplerenone)可以用于急性心肌梗死后的充血性心力衰竭，依普利酮可以提高左心室功能紊乱（射血分数≤40%）患者的生存质量，临床试验证明本品还可以用于急性心肌梗死后心力衰竭急性心肌梗死后的充血性心力衰竭。 成人治疗高血压用法用量如下：依普利酮( eplerenone)可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用。初始剂量：50毫克，口服，每日一次，维持剂量：50毫克，口服，每日1-2次，最大剂量：100毫克/天。在用药四周内出现明显降压作用。血压对初始剂量反应不足的患者可增加至50毫克，每天两次。 2002年由辉瑞公司研发的依普利酮( eplerenone)首次在美国上市，临床主要用于治疗高血压，2003年FDA批准用于治疗急性心肌梗死后心衰。 医伴旅了解到2019年美国依普利酮25mg-30片瓶/盒，价格在118.71美元左右。不过印度鲁平制药的依普利酮50mg*100片，价格折合人民币在500元左右，十分便宜，患者可以通过医伴旅购买。

依普利酮选择性作用于醛甾酮受体，对盐皮质激素受体具高度选择性，而对雄激素和孕酮受体作用较小，对盐皮质激素的亲和力是螺内酯的 15~20倍，而对雄激素和孕激素受体的亲和力比螺内酯小 500 倍，所以较少发生性激素相关的不良反应。 近年越来越多的证据表明其他组织，尤其是心脏、脑和血管也可以独立合成醛固酮，不仅如此还可直接影响血压，损害到心、脑、肾以及其他器官。肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)过度激活是加重心肌损伤、心肌重塑、促进心力衰竭(心衰)进展的重要因素，该系统的激活程度影响患者的预后和死亡。阻断RAAS的过度激活，是改善心室重塑、心衰预后，降低心衰死亡率的重要措施。依普利酮是第一个获批上市的选择性醛固酮受体阻断剂。 在一项老年收缩期高血压研究中，分别采用依普利酮每日(50～200)mg269例　和氨氯地平每日(2.5～10)mg治疗。结果显示，两种药物降低收缩压作用相同，而氨氯地平降低舒张压更显著。在靶器官保护方面，治疗24周后，两种药物都可以改善颈-股和颈-桡动脉脉搏速率。在不良反应发生率方面，氨氯地平组有19.9%发生外周水肿，而依普利酮组仅为2.7%；氨氯地平组有0.4%发生高钾血症，依普利酮组为0.9%。 国内常用的醛固酮受体拮抗剂螺内酯对心血管系统有显著的保护作用，但它的性激素相关副作用限制了其应用。依普利酮作为新一代选择性醛固酮受体拮抗剂为心血管疾病的治疗提供了新方法。

依普利酮( eplerenone)是第一个选择性醛固酮受体拮抗剂，已经用于治疗高血压病和急性心肌梗死后左室功能不全，能有效降低血压，改善心功能，减轻心肌损伤。依普利酮（EPL）的化学式为 9，11- 环氧-17- 羟基-3- 氧代-γ - 内酯-4- 孕烯-7，21- 二羧酸甲酯。 依普利酮与依那普利合用可以显著降低左室重量，加用双氢克尿塞和氨氯地平可使其进一步下降。以往的研究证实，左室重量指数与无事件生存率相关。在糖尿病伴蛋白尿的病人研究中，依普利酮与依那普利均可降低收缩压和舒张压，而依普利酮降低尿白蛋白/肌苷比值UACR较依那普利更显著。 醛固酮具有多种病理生理作用，可以引起中枢性高血压，加速内皮损伤(儿茶酚胺增强其作用)，降低心率变异，诱发室性心律失常，促进钠潴留、钾和镁丢失，促进心肌纤维化、坏死及炎症，损害纤维蛋白溶解系统。 依普利酮选择性作用于醛甾酮受体，对盐皮质激素受体具高度选择性，而对雄激素和孕酮受体作用较小，对盐皮质激素的亲和力是螺内酯的 15~20倍，而对雄激素和孕激素受体的亲和力比螺内酯小 500 倍，所以较少发生性激素相关的不良反应。 据了解，依普利酮目前在我国还没有上市，所以更谈不上医保报销问题，即使是在香港台湾有售大陆居民也无法使用医保。 在我国患者中广泛受到欢迎的是印度生产的依普利酮仿制药，由于没有高昂的研发费用，印度鲁平制药的依普利酮，50mg*100片，价格折合人民币在500元左右，不会给患者造成过重的经济负担，是一个非常合适的选择。

原发性高血压常伴有肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RASS）激活和继发性高醛固酮血症，因此醛固酮受体拮抗剂是一类治疗原发性高血压的重要药物。依普利酮作为第一个选择性醛固酮受体拮抗剂，已经被美国食品和药品管理局(FDA)批准用于治疗高血压病，《中国高血压防治指南2010》也提出将依普利酮作为主要降压用药之一。 EPHESUS 试验表明，对于心肌梗死后 3~14 d 内伴发左室射血分数( LVEF) ＜ 40% 及心力衰竭的患者，在标准治疗的基础上加用依普利酮，可减少 15% 的全因死亡、 17% 的一级联合终点事件( 心血管病性死亡或因心血管事件而住院) 及 21% 的心源性猝死( sudden cardiacdeath，SCD)。 依普利酮与依那普利合用可以显著降低左室重量，加用双氢克尿塞和氨氯地平可使其进一步下降。以往的研究证实，左室重量指数与无事件生存率相关。在糖尿病伴蛋白尿的病人研究中，依普利酮与依那普利均可降低收缩压和舒张压，而依普利酮降低尿白蛋白/肌苷比值UACR较依那普利更显著。 据了解，依普利酮目前在我国还没有上市，所以更谈不上医保报销问题，即使是在香港台湾有售大陆居民也无法使用医保。 在我国患者中广泛受到欢迎的是印度生产的依普利酮仿制药，由于没有高昂的研发费用，印度鲁平制药的依普利酮，50mg*100片，价格折合人民币在500元左右，不会给患者造成过重的经济负担，是一个非常合适的选择。

依普利酮( eplerenone)是第一个选择性醛固酮受体拮抗剂，已经用于治疗高血压病和急性心肌梗死后左室功能不全，能有效降低血压，改善心功能，减轻心肌损伤。依普利酮（EPL）的化学式为 9，11- 环氧-17- 羟基-3- 氧代-γ - 内酯-4- 孕烯-7，21- 二羧酸甲酯。 依普利酮选择性作用于醛甾酮受体，对盐皮质激素受体具高度选择性，而对雄激素和孕酮受体作用较小，对盐皮质激素的亲和力是螺内酯的 15~20倍，而对雄激素和孕激素受体的亲和力比螺内酯小 500 倍，所以较少发生性激素相关的不良反应。 醛固酮具有多种病理生理作用，可以引起中枢性高血压，加速内皮损伤(儿茶酚胺增强其作用)，降低心率变异，诱发室性心律失常，促进钠潴留、钾和镁丢失，促进心肌纤维化、坏死及炎症，损害纤维蛋白溶解系统。 在一项老年收缩期高血压研究中，分别采用依普利酮每日(50～200)mg269例　和氨氯地平每日(2.5～10)mg治疗。结果显示，两种药物降低收缩压作用相同，而氨氯地平降低舒张压更显著。在靶器官保护方面，治疗24周后，两种药物都可以改善颈-股和颈-桡动脉脉搏速率。在不良反应发生率方面，氨氯地平组有19.9%发生外周水肿，而依普利酮组仅为2.7%；氨氯地平组有0.4%发生高钾血症，依普利酮组为0.9%。 依普利酮是什么时候上市的呢？ 依普利酮由美国辉瑞公司开发，2002年首次在美国上市，临床主要用于治疗高血压，2003年FDA批准用于治疗急性心肌梗死后心衰。2002年依普利酮被国家食品与药品管理局批准应用于临床，但是并没有在我国上市，所以我国患者目前还不可以在国内的药房买到此药。

依普利酮（eplerenone）由美国辉瑞公司开发，2002年首次在美国上市，临床主要用于治疗高血压，2003年FDA批准用于治疗急性心肌梗死后心衰。依普利酮属于一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂。 研究显示，依普利酮可引起持续的血浆肾素和血清醛固酮的升高，同时又阻断醛固酮的反馈调节作用，但血浆中肾素活性的增加和体循环中醛固酮水平的升高，并不会抵消本品对血压的控制作用。 依普利酮和螺内酯作用原理相同，螺内酯长期使用会导致内分泌紊乱，而依普利酮有良好的耐受性，副作用少的优点，避免内分泌紊乱的副作用。 依普利酮可以用于急性心肌梗死后的充血性心力衰竭，依普利酮可以提高左心室功能紊乱（射血分数≤40%）患者的生存质量，临床试验证明本品还可以用于急性心肌梗死后心力衰竭急性心肌梗死后的充血性心力衰竭。 根据内分泌学会临床实践指南，禁止在艾迪生病患者中使用。 对依普利酮或制剂的任何成分过敏；开始时血清钾>5meq/L；严重肝损伤（Child-Pugh C级）；临床显著性高钾血症；与补钾或保钾利尿剂同时使用。 避免钾补充剂、含钾盐替代品、富含钾的饮食或其他可能导致高钾血症的药物（如其他保钾利尿剂、非甾体抗炎药）。同时使用钾补充剂或保钾利尿剂是治疗高血压的禁忌。未经治疗的高血压和心力衰竭都与不良妊娠结局有关。不建议使用盐皮质激素受体拮抗剂治疗孕妇慢性单纯性高血压，依普利酮一般应避免使用于具有生殖潜能的妇女。

依普利酮与盐皮质激素受体结合，从而阻断醛固酮（肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）的组成部分）的结合。醛固酮的合成主要发生在肾上腺，受到多种因素的调节，包括血管紧张素II和非RAAS介质，如促肾上腺皮质激素（ACTH）和钾。醛固酮与上皮组织（如肾脏）和非上皮组织（如心脏、血管和大脑）中的盐皮质激素受体结合，通过诱导钠重吸收和其他可能的机制增加血压。 依普利酮是一种新的高度选择性的醛固酮受体阻断剂，可以用于心力衰竭、高血压、冠心病的治疗。依普利酮可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用治疗高血压。 成人推荐剂量为初始剂量：50毫克，口服，每日一次 。维持剂量：50毫克，口服，每日1-2次。最大剂量：100毫克/天。在用药四周内出现明显降压作用。血压对初始剂量反应不足的患者可增加至50毫克，每天两次。治疗充血性心力衰竭的成人初始剂量：25毫克，口服，每天一次；并在4周内在患者耐受的条件下，逐渐增加到目标剂量。 目标剂量：50毫克，口服，每日1次 。 在低肾素性高血压患者，依普利酮的降压效果优于氯沙坦。对于单用 ARB 控制不佳的高血压患者，加用依普利酮( 50~100 mg•d) 8 周，降低收缩压（SBP）和舒张压（DBP） 的作用均可进一步增强。对于 ACEI 或 ARB 控制不佳的老年高血压患者，加用低剂量( 25~50 mg/d，平均 37. 5mg) 的依普利酮可有效降低平均 24 h 的收缩压（SBP） 和 舒张压（DBP）。

依普利酮（eplerenone）是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂，2002年被国家食品与药品管理局批准应用于临床，纯品为白色或类白色晶体，拮抗醛固酮作用较螺内酯强，且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低，不良反应小，对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效，不良反应较少，耐受性好，是螺内酯的良好替代药物。 依普利酮（eplerenone）用于急性心肌梗死后的充血性心力衰竭、高血压等的治疗。 依普利酮可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用治疗高血压。 成人推荐剂量为初始剂量：50毫克，口服，每日一次 。维持剂量：50毫克，口服，每日1-2次。最大剂量：100毫克/天。在用药四周内出现明显降压作用。血压对初始剂量反应不足的患者可增加至50毫克，每天两次。 充血性心力衰竭成人常用剂量：初始剂量：25毫克，口服，每天一次；并在4周内在患者耐受的条件下，逐渐增加到目标剂量。 目标剂量：50毫克，口服，每日1次 。 EPHESUS研究的亚组分析也显示对高血压患者来说依普利酮对减少总死亡率的作用更加明显。在随机接受依那普利或依普利酮治疗的499个1级或2级高血压患者中的疗效及耐受性对比研究显示：在6个月时，依那普利与依普利酮一样能有效的降低收缩压(依普利酮降低14.5mmHg；依那普利降低12.7mmHg；P=0.199)和舒张压(依普利酮降低11.2mmHg；依那普利降低11.3 mm Hg；P=0.910)。在依普利酮组，血压的下降不依赖肾素水平这与依那普利不一样。两组都可以降低超过正常水平的蛋白尿，但依普利酮组更明显(-61.5% vs -25.7%；P=0.01)。

依普利酮(Eplerenone,Inspra)是选择性醛固酮抑制剂，最初由法玛西亚公司(辉瑞)研发并在2002年10月在美国获准用于治疗高血压和充血性心力衰竭。 依普利酮选择性作用于醛甾酮受体，对盐皮质激素受体具高度选择性，而对雄激素和孕酮受体作用较小，对盐皮质激素的亲和力是螺内酯的 15~20倍，而对雄激素和孕激素受体的亲和力比螺内酯小 500 倍，所以较少发生性激素相关的不良反应。 在整体人群中，血压水平随年龄逐渐升高，以收缩压更为明显，但50岁后舒张压呈现下降趋势，脉压也随之加大。近年来，人们对心血管病多重危险因素的作用以及心、脑、肾靶器官保护的认识不断深入，高血压的诊断标准也在不断调整，在改善生活方式的基础上，推荐使用24小时长效降压药物控制血压。 成人治疗高血压用法用量如下：依普利酮可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用。初始剂量：50毫克，口服，每日一次，维持剂量：50毫克，口服，每日1-2次，最大剂量：100毫克/天。在用药四周内出现明显降压作用。血压对初始剂量反应不足的患者可增加至50毫克，每天两次。 依普利酮目前在国内并没有上市，所以国内也没有相关售价，由于美国生产的原研药通常价格较高，患者可以选择购买印度版的依普利酮仿制药，50mg*100片，价格折合人民币在500元左右。 服用依普利酮可能发生高钾血症；高钾血症的风险随着肾功能损害、蛋白尿、糖尿病和患者同时服用ACE（血管紧张素转换酶）抑制剂、血管紧张素II抑制剂、非甾体抗炎药或中度CYP3A抑制剂而增加。密切监测高钾血症；临床试验期间血清钾的增加与剂量有关。随着高钾血症的发展，可能需要减少剂量或中断治疗。如果不能避免同时使用中度CYP3A4抑制剂治疗，减少依普利酮的剂量。在治疗开始时，钾大于5.5meq/L的患者禁用。

依普利酮，商品名称：Planep。依普利酮是一种新的高度选择性的醛固酮受体阻断剂，可以用于心力衰竭、高血压、冠心病的治疗。依普利酮由辉瑞公司研发，2002年首次在美国上市。 依普利酮主要用于治疗原发性高血压挤心肌梗塞后的心力衰竭，其作用机理是通过与醛固酮受体结合，阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）中的醛固酮，从而发挥降低血压的作用。 依普利酮可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用治疗高血压。 成人推荐剂量为初始剂量：50毫克，口服，每日一次 。维持剂量：50毫克，口服，每日1-2次。最大剂量：100毫克/天。在用药四周内出现明显降压作用。血压对初始剂量反应不足的患者可增加至50毫克，每天两次。 在低肾素性高血压患者，依普利酮的降压效果优于氯沙坦。对于单用 ARB 控制不佳的高血压患者，加用依普利酮( 50~100 mg•d) 8 周，降低收缩压（SBP）和舒张压（DBP） 的作用均可进一步增强。对于 ACEI 或 ARB 控制不佳的老年高血压患者，加用低剂量( 25~50 mg/d，平均 37. 5mg) 的依普利酮可有效降低平均 24 h 的收缩压（SBP） 和 舒张压（DBP）。 依普利酮目前并没有在我国上市，所以也就无法使用医保报销。据了解，台湾和香港地区可以买到，但是作为处方药依普利酮的购买并不方便，而且国内的医保也无法在港台地区使用，而原研药的价格通常都比较高，所以去港台地区购买并不划算。 最经济实惠的方式其实是选择购买印度生产的仿制药，仿制药的功效与服用方法与原研药是基本一致的，只是没有高昂的研发成本所以定价才相对较低，印度鲁平制药的依普利酮，50mg*100片，价格折合人民币在500元左右。

依普利酮（eplerenone）是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂，2002年被国家食品与药品管理局批准应用于临床，纯品为白色或类白色晶体，拮抗醛固酮作用较螺内酯强，且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低，不良反应小，对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效，不良反应较少，耐受性好，是螺内酯的良好替代药物。 依普利酮（eplerenone）用于急性心肌梗死后的充血性心力衰竭、高血压等的治疗。 依普利酮（eplerenone）与盐皮质激素受体结合，从而阻断醛固酮（肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）的组成部分）的结合。醛固酮的合成主要发生在肾上腺，受到多种因素的调节，包括血管紧张素II和非RAAS介质，如促肾上腺皮质激素（ACTH）和钾。醛固酮与上皮组织（如肾脏）和非上皮组织（如心脏、血管和大脑）中的盐皮质激素受体结合，通过诱导钠重吸收和其他可能的机制增加血压。 充血性心力衰竭成人常用剂量：初始剂量：25毫克，口服，每天一次；并在4周内在患者耐受的条件下，逐渐增加到目标剂量。 目标剂量：50毫克，口服，每日1次 。 成人高血压常用剂量：依普利酮（eplerenone）可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用。 初始剂量：50毫克，口服，每日一次；维持剂量：50毫克，口服，每日1-2次 ；最大剂量：100毫克/天。在用药四周内出现明显降压作用。血压对初始剂量反应不足的患者可增加至50毫克，每天两次。

依普利酮由美国辉瑞公司开发，2002年首次在美国上市，临床主要用于治疗高血压，2003年FDA批准用于治疗急性心肌梗死后心衰。依普利酮属于一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂。 在低肾素性高血压患者，依普利酮的降压效果优于氯沙坦。对于单用 ARB 控制不佳的高血压患者，加用依普利酮( 50~100 mg•d) 8 周，降低收缩压（SBP）和舒张压（DBP） 的作用均可进一步增强。对于 ACEI 或 ARB 控制不佳的老年高血压患者，加用低剂量( 25~50 mg/d，平均 37. 5mg) 的依普利酮可有效降低平均 24 h 的收缩压（SBP） 和 舒张压（DBP）。 服用依普利酮时同时要注意以下几点： 1、糖尿病合并心肌梗死后心力衰竭患者慎用（尤其是有蛋白尿的患者）；高钾血症的风险增加。 2、评估心衰患者接受依普利酮治疗时，eGFR（表皮生长因子受体）应大于30ml/min/1.73m2或肌酐应小于等于2.5mg/dL（男性）或小于等于2mg/dL（女性）且近期无恶化，钾小于5meq/L且无严重高钾血症史。如果血钾水平升高，需要密切监测和管理。制造商建议，如果血清钾>6meq/L，应停止治疗。ACCF/AHA（美国心脏病学会基金会）建议在血清钾浓度>5.5meq/L或肾功能恶化时，应考虑停药，并仔细评估整个医疗方案。避免常规的三重治疗，联合使用ACE（血管紧张素转换酶）抑制剂，ARB（高血压一线治疗药物之一）和依普利酮。指导心力衰竭患者在腹泻或脱水发作期间或循环利尿剂治疗中断时停止使用。 3、肝损害：中重度肝损害患者慎用。肾损害：随着肾功能下降，高钾血症的风险增加。轻度肾功能损害患者慎用；根据适应症和损害程度可禁用。 4、依普利酮与一些药物可能存在显著的相互作用，需要剂量或频率调节、额外的监测和/或替代疗法的选择。

依普利酮，商品名称：Planep。依普利酮是一种新的高度选择性的醛固酮受体阻断剂，可以用于心力衰竭、高血压、冠心病的治疗，随着研究的不断进展，依普利酮的临床应用范围正在不断被拓展，其在心血管疾病治疗领域的地位也在随之不断被提升。 依普利酮是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂，纯品为白色或类白色晶体，拮抗醛固酮作用较螺内酯强，且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低，不良反应小，对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效，不良反应较少，耐受性好，是螺内酯的良好替代药物。 依普利酮需要注意什么呢？ 依普利酮的副作用有：内分泌和代谢：高钾血症（[心力衰竭，心肌梗死后：>5.5meq/L: 16%；≥6meq/L: 6%，[高血压，>5.5meq/L: 400mg: 9%；剂量≤200mg: ≤1%]），高甘油三酯血症（1%-15%；与剂量相关）。 服用依普利酮可能发生高钾血症；高钾血症的风险随着肾功能损害、蛋白尿、糖尿病和患者同时服用ACE（血管紧张素转换酶）抑制剂、血管紧张素II抑制剂、非甾体抗炎药或中度CYP3A抑制剂而增加。密切监测高钾血症；临床试验期间血清钾的增加与剂量有关。随着高钾血症的发展，可能需要减少剂量或中断治疗。如果不能避免同时使用中度CYP3A4抑制剂治疗，减少依普利酮的剂量。在治疗开始时，钾大于5.5meq/L的患者禁用。 评估心衰患者接受依普利酮治疗时，eGFR（表皮生长因子受体）应大于30ml/min/1.73m2或肌酐应小于等于2.5mg/dL（男性）或小于等于2mg/dL（女性）且近期无恶化，钾小于5meq/L且无严重高钾血症史。如果血钾水平升高，需要密切监测和管理。

依普利酮与盐皮质激素受体结合，从而阻断醛固酮（肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）的组成部分）的结合。醛固酮的合成主要发生在肾上腺，受到多种因素的调节，包括血管紧张素II和非RAAS介质，如促肾上腺皮质激素（ACTH）和钾。醛固酮与上皮组织（如肾脏）和非上皮组织（如心脏、血管和大脑）中的盐皮质激素受体结合，通过诱导钠重吸收和其他可能的机制增加血压。 依普利酮选择性作用于醛甾酮受体，对盐皮质激素受体具高度选择性，而对雄激素和孕酮受体作用较小，对盐皮质激素的亲和力是螺内酯的 15~20倍，而对雄激素和孕激素受体的亲和力比螺内酯小 500 倍，所以较少发生性激素相关的不良反应。 成人治疗高血压用法用量如下：依普利酮可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用。初始剂量：50毫克，口服，每日一次，维持剂量：50毫克，口服，每日1-2次，最大剂量：100毫克/天。在用药四周内出现明显降压作用。血压对初始剂量反应不足的患者可增加至50毫克，每天两次。 依普利酮(Eplerenone,Inspra)是选择性醛固酮抑制剂，最初由法玛西亚公司(辉瑞)研发并在2002年10月在美国获准用于治疗高血压和充血性心力衰竭。 由于依普利酮目前还未在我国上市，依普利酮在国内还没有报价，患者也无法在国内的药房买到依普利酮。2002年依普利酮被国家食品与药品管理局批准应用于临床，现在得到了国内医生普遍青睐，其效果对比螺内酯更加强一些，且几乎没有的副作用。 患者可以选择购买印度鲁平制药的依普利酮，50mg*100片，价格折合人民币在500元左右，十分便宜，效果与美国的原研药基本一致。

依普利酮是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂，2002年被国家食品与药品管理局批准应用于临床，纯品为白色或类白色晶体，拮抗醛固酮作用较螺内酯强，且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低，不良反应小，对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效，不良反应较少，耐受性好，是螺内酯的良好替代药物。 依普利酮可以用于急性心肌梗死后的充血性心力衰竭，依普利酮可以提高左心室功能紊乱（射血分数≤40%）患者的生存质量，临床试验证明本品还可以用于急性心肌梗死后心力衰竭急性心肌梗死后的充血性心力衰竭。 依普利酮是由美国辉瑞公司开发的，2002年首次在美国上市，临床主要用于治疗高血压，2003年FDA批准依普利酮用于治疗急性心肌梗死后心衰。依普利酮属于一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂。 据了解依普利酮暂时还未在我国大陆地区上市，国内的药房还买不到依普利酮，所以依普利酮在我国还没有定价。不过目前市面上还有一款非常受欢迎的依普利酮仿制药。印度鲁平制药的依普利酮，50mg*100片，价格折合人民币在500元左右，这个价格是国内大多数都可以接受的，患者可以联系医伴旅购买印度版的依普利酮。 依普利酮常见的副作用有高钾血症（[心力衰竭，心肌梗死后：>5.5meq/L: 16%；≥6meq/L: 6%，[高血压，>5.5meq/L: 400mg: 9%；剂量≤200mg: ≤1%]），高甘油三酯血症（1%-15%；与剂量相关）。

依普利酮是新一代选择性醛固酮拮抗剂，由辉瑞公司研发，2002年首次在美国上市，商品名为Inspra。依普利酮适用于急性心肌梗死后的充血性心力衰竭，也用于治疗高血压。依普利酮是治疗高血压的良药，并且也可以作为心肌缺血、慢性心肌不全的用药，可以在不损伤器官的前提下对肝脏、心脏病、肾脏起到保护作用，可以促进排尿而不流失钾元素。 醛固酮是存在于肾素－血管紧张素－醛固酮系统（ＲＡＡＳ）中的一种重要成分，在人体心血管系统的调节中具有重要的作用。 依普利酮选择性作用于醛甾酮受体，对盐皮质激素受体具高度选择性，而对雄激素和孕酮受体作用较小，对盐皮质激素的亲和力是螺内酯的 15~20倍，而对雄激素和孕激素受体的亲和力比螺内酯小 500 倍，所以较少发生性激素相关的不良反应。 治疗充血性心力衰竭成人常用剂量的推荐剂量为，初始剂量：25毫克，口服，每天一次；并在4周内在患者耐受的条件下，逐渐增加到目标剂量。目标剂量：50毫克，口服，每日1次。 治疗高血压成人常用剂量：依普利酮可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用。初始剂量：50毫克，口服，每日一次；维持剂量：50毫克，口服，每日1-2次；最大剂量：100毫克/天。在用药四周内出现明显降压作用。血压对初始剂量反应不足的患者可增加至50毫克，每天两次。 随着研究的不断进展，依普利酮的临床应用范围正在不断被拓展，其在心血管疾病治疗领域的地位也在随之不断被提升。

高血压（hypertension）是指以体循环动脉血压（收缩压和/或舒张压）增高为主要特征（收缩压≥140毫米汞柱，舒张压≥90毫米汞柱），可伴有心、脑、肾等器官的功能或器质性损害的临床综合征。高血压是最常见的慢性病，也是心脑血管病最主要的危险因素。依普利酮( eplerenone)是第一个选择性醛固酮受体拮抗剂，已经用于治疗高血压病和急性心肌梗死后左室功能不全，能有效降低血压，改善心功能，减轻心肌损伤。 在低肾素性高血压患者，依普利酮的降压效果优于氯沙坦。对于单用 ARB 控制不佳的高血压患者，加用依普利酮( 50~100 mg•d) 8 周，降低收缩压（SBP）和舒张压（DBP） 的作用均可进一步增强。对于 ACEI 或 ARB 控制不佳的老年高血压患者，加用低剂量( 25~50 mg/d，平均 37. 5mg) 的依普利酮可有效降低平均 24 h 的收缩压（SBP） 和 舒张压（DBP）。 充血性心力衰竭成人常用剂量：初始剂量：25毫克，口服，每天一次；并在4周内在患者耐受的条件下，逐渐增加到目标剂量。 目标剂量：50毫克，口服，每日1次 。 成人高血压常用剂量：依普利酮可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用。 初始剂量：50毫克，口服，每日一次 维持剂量：50毫克，口服，每日1-2次 最大剂量：100毫克/天。在用药四周内出现明显降压作用。血压对初始剂量反应不足的患者可增加至50毫克，每天两次。 中重度肝损害患者慎用依普利酮。随着肾功能下降，高钾血症的风险增加。轻度肾功能损害患者慎用；根据适应症和损害程度可禁用。