依普利酮由美国辉瑞公司开发,2002年首次在美国上市,临床主要用于治疗高血压,2003年FDA批准用于治疗急性心肌梗死后心衰。依普利酮属于一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂。
在低肾素性高血压患者,依普利酮的降压效果优于氯沙坦。对于单用 ARB 控制不佳的高血压患者,加用依普利酮( 50~100 mg•d) 8 周,降低收缩压(SBP)和舒张压(DBP) 的作用均可进一步增强。对于 ACEI 或 ARB 控制不佳的老年高血压患者,加用低剂量( 25~50 mg/d,平均 37. 5mg) 的依普利酮可有效降低平均 24 h 的收缩压(SBP) 和 舒张压(DBP)。
服用依普利酮时同时要注意以下几点:
1、糖尿病合并心肌梗死后心力衰竭患者慎用(尤其是有蛋白尿的患者);高钾血症的风险增加。
2、评估心衰患者接受依普利酮治疗时,eGFR(表皮生长因子受体)应大于30ml/min/1.73m2或肌酐应小于等于2.5mg/dL(男性)或小于等于2mg/dL(女性)且近期无恶化,钾小于5meq/L且无严重高钾血症史。如果血钾水平升高,需要密切监测和管理。制造商建议,如果血清钾>6meq/L,应停止治疗。ACCF/AHA(美国心脏病学会基金会)建议在血清钾浓度>5.5meq/L或肾功能恶化时,应考虑停药,并仔细评估整个医疗方案。避免常规的三重治疗,联合使用ACE(血管紧张素转换酶)抑制剂,ARB(高血压一线治疗药物之一)和依普利酮。指导心力衰竭患者在腹泻或脱水发作期间或循环利尿剂治疗中断时停止使用。
3、肝损害:中重度肝损害患者慎用。肾损害:随着肾功能下降,高钾血症的风险增加。轻度肾功能损害患者慎用;根据适应症和损害程度可禁用。
4、依普利酮与一些药物可能存在显著的相互作用,需要剂量或频率调节、额外的监测和/或替代疗法的选择。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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