Xovoltib中文说明书 通用名称：阿法替尼 商品名称：吉泰瑞 全部名称：阿法替尼,吉泰瑞,afatinib,Xovoltib,Gilotrif,BIBW 2992,Afanix Xovoltib适应症 本品适用于以下患者治疗： 1、具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)，既往未接受过EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗。 2、含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学类型的非小细胞肺癌(NSCLC)。 Xovoltib用法用量 本品应在经验丰富的医生指导下使用。开始治疗之前应采用经充分验证的检测方法确定EGFR的突变状态。 Xovoltib推荐剂量 本品的推荐剂量为40mg，每日一次。目前尚无充分证据支持患者可从50mg剂量中得到更大获益。 本品不应与食物同服。在进食后至少3小时或进食前至少1小时服用本品，整片用水吞服。 本品应持续治疗直至疾病发生进展或患者不能耐受。 因不良反应调整剂量 对于有症状的药物不良反应（如伴有严重/持续腹泻或皮肤相关的不良反应），通过中断治疗和减少本品的剂量得到控制。 Xovoltib不良反应 不良反应(ADRs)的种类一般均与2992作用机制即对EGFR的抑制相关。最常见的不良反应为腹泻和皮肤相关不良事件，以及口腔炎和甲沟炎。总体而言，降低剂量可使常见不良反应的发生率降低。 对于Xovoltib 40mg（每日一次）治疗的患者，因药物不良反应而降低剂量的患者比例LUX-Lung 3 (1200.32)为57%，LUX-Lung 6 (1200.34)为33.1%和LUX-Lung 8 (1200.125)为25%。由于腹泻和皮疹/痤疮不良反应导致停药的患者比例分别为1.3%和0%(LUX-Lung 3), 0%和2.5%(LUX-Lung 6)以及3.8%和2.0%(LUX-Lung 8)。 临床研究中，EGFR突变阳性或突变富集的NSCLC患者人群接受Gilotrif单药治疗的常见ADR（腹泻和皮疹/痤疮）。 服用Xovoltib的禁忌： 本品禁用于己知对Xovoltib或任何辅料过敏的患者。

治疗非小细胞肺癌的afatinib有什么适应症呢？近日，美国FDA宣布2992的一线适应症范围，用于肿瘤具有非耐药性罕见EGFR突变（L861Q、G719X和/或S768I）的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。 NSCLC本身不是一种罕见的癌症，但EGFR阳性的NSCLC患者亚群被认为是罕见的。大多数EGFR突变阳性的NSCLC病例属于常见的EGFR突变：外显子19缺失和L858R。约有10%的EGFR突变的NSCLC患者具有罕见突变。这些患者需要一款有针对性的药物进行治疗。 afatinib最初于2013年被FDA批准用于治疗外显子19缺失或外显子21 L858R置换的转移性NSCLC。2016年，它的适用范围被扩大，治疗铂类化疗后疾病进展的肺部鳞状细胞癌患者。 此次扩大适应症的获批是基于一项包含32名患者的2期临床试验LUX-Lung 2（LL2）和3期临床试验LUX-Lung 3（LL3）和LUX-Lung 6（LL6）的结果。其中，21例患者具有单一突变，其余为两个突变。具有单一S7681突变的1名患者缓解持续时间为37.3个月；8名具有G719X突变患者中有6名（75%）的缓解持续时间长达25.2个月；12名具有L861Q突变患者中有7名（58%）出现缓解，缓解持续时间为2.8-20.6个月。最常见的共同突变是在S768I和G719X中，5名患者中的4名出现缓解（80%）。2名具有S768I和L858R突变患者中的1名出现缓解，缓解持续时间为34.5个月以上。3名具有G719X和L861Q突变患者中的2名出现缓解，1名具有L861Q和Del 19突变的患者没有缓解。总体而言，afatinib组患者的客观缓解率（ORR）为66%（95%CI， 47%-81%）。在出现缓解的患者中，52%的患者的缓解持续时间≥12个月，33%的患者的缓解持续时间≥18个月。 FDA指出，在所有研究中，≥20%的患者报告的最常见不良事件（AEs）为腹泻、皮疹、痤疮样皮炎、口腔炎、甲沟炎、皮肤干燥、食欲下降、恶心、呕吐和瘙痒。对于更广泛的适应症，afatinib治疗的患者中有29%报告有严重AE。其中，最常见的AE为腹泻（6.6%）、呕吐（4.8%）、呼吸困难、乏力和低钾血症（各为1.7%）。 第一代抑制剂如erlotinib（Tarceva，埃罗替尼）或gefitinib (Iressa，吉非替尼）并不是特别成功。但afatinib的研究更好，并且显然对于其中的大多数有一些活性。它对于外显子20插入或T790M来说效果不佳，但对其它许多罕见突变，afatinib这一选择更好一点。

afatinib别名吉泰瑞，简称2992。afatinib是由德国勃林格殷格翰制药公司研发生产的一款肺癌靶向药，afatinib作为二代靶向药在肺癌治疗中是非常出彩的，afatinib针对靶点非常广泛，也是肺鳞癌的指定靶向药，在业界是广受好评，不过afatinib也不是完美无缺的，就小编了解，afatinib的价格是偏高的，而且副作用比较大，那么afatinib多少钱一盒在国内afatinib的效果又是如何？以下为具体介绍。 与第一代靶向药不同的是，第二代靶向药afatinib不可逆地与EGFR结合，从而达到关闭肿瘤细胞信号传导通路、抑制肿瘤生长的目的。因此，与第一代靶向药相比，afatinib对肿瘤细胞生长的阻断更全面、更持久。临床研究显示，afatinib是第一个也是唯一一个与最好的化疗方案相比可延长常见EGFR突变类型(特别是19外显子缺失)患者生存的TKI 。此外，与第一代靶向药厄洛替尼在肺鳞癌相比，afatinib将肿瘤死亡风险降低19%，并可显著改善疾病控制率，提高生活质量。所以总的来说，第二代靶向药物比一代靶向药物更能降低EGFR突变患者肿瘤进展。 Afatinib 2017年在中国上市，上市之初价格还是比较昂贵，一盒规格为40mg*7片，一盒价格为313美元，患者一个月需要四盒就是1227美元。不过有个好消息就是afatinib 2018年被纳入国家医保目录了，医保后价格为一个月818美元。差不多降价了三分之一，这种降价幅度还是挺高的，不过对于经济困难或者无医保患者来说，这种价格仍然是非常昂贵的，所以印度afatinib就成为了很多患者替代品。印度afatinib价格是非常亲民的，印度afatinib的规格是30粒*40mg，也就是一盒可以吃一个月，一盒仅仅不到409美元的价格，这种价格让很多人都吃得起救命药，得到了很多人的好评。

afatinib属于激酶抑制剂的药物，它主要通过与癌细胞中的表皮生长因子受体-EGFR结合，从而减缓和阻止癌细胞的生长控制患者的病情进展。那一般患者在采用afatinib治疗时，应该注意什么事项？ afatinib是表皮生长因子受体（EGFR）和人表皮生长因子受体2（HER2）酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂。afatinib适用于以下患者治疗：1具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)，既往未接受过EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗2含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学类型的非小细胞肺癌(NSCLC)。 注意事项： （1）腹泻：腹泻可能导致脱水和肾衰。afatinib对严重和对抗腹泻药物无反应，若长时间腹泻应立即停止afatinib。 （2）大疱和剥脱性皮肤疾病：afatinib说明书提到0.15%患者中产生严重大疱，起泡，和去角质病变。对威胁生命的皮肤反应应终止药物。对严重和延长皮肤 反应的应停止给药afatinib。 （3）间质性肺病（ILD）：有1.5%的患者发生过。对肺症状急性发作或恶化的停止给药afatinib。如被诊断ILD的应立即终止afatinib。 （4）肝毒性：在0.18%患者中发生致命性肝损伤。用定期肝检验监视。对肝检验严重或恶化应停止给药或终止afatinib。 （5）角膜炎：在0.8%患者中发生。 （6）胚胎胎儿毒性：可致胎儿危害。禁止并告知女性对胎儿潜在的危害和有效避孕。 另外患者特别注意：如果在afatinib之前给予p-gp强抑制剂，可能会导致afatinib暴露量增加，因此应慎用。如果需要使用p-gp抑制剂，应与afatinib同时给药或在其之后给药。与p-gp强诱导剂同时治疗可能会减少afatinib的暴露量。

吉泰瑞是什么用药？它进入市场后价格又是多少呢？首先我们来了解一下什么是吉泰瑞。吉泰瑞是第二代EGFR靶向药物多靶点激酶抑制剂，作用于HER2的同时，也不可逆转地抑制EGFR。吉泰瑞适应于EGFR突变的转移性非小细胞肺癌，NCCN推荐用于HER2突变的非小细胞肺癌。 另外，吉泰瑞作用的靶点不仅只针对于EGFR，且对HER2基因突变及ErbB4的信号通路均有抑制作用，因此对于肺癌中检测到HER2突变的患者，可以考虑吉泰瑞的靶向用药。吉泰瑞与第一代可逆的EGFR TKI不同的是，吉泰瑞会不可逆地与EGFR结合，从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的，因此吉泰瑞的作用强度更大。 正版吉泰瑞是指由德国勃林格殷格翰公司研发，经中国cFDA批准后，于国内上市的靶向药——吉泰瑞。吉泰瑞在中国上市后，受到广大患者关注。吉泰瑞和英文盒子的阿法替尼的产家都是德国勃林格殷格翰，原产一般也将之成为正版。吉泰瑞上市至今，在中国的价格是2296一盒/7片*40mg，即一片44美元。 吉泰瑞是肺癌患者用得比较多，肺癌还有一款靶向药易瑞沙是上市很久的药品，国内有它的仿制药伊瑞可。不过吉泰瑞从去年才在国内上市，国内暂时没有吉泰瑞其它版本的消息。 吉泰瑞在今年已经进入医保，各省将陆陆续续将吉泰瑞等今年纳入医保目录的药品执行到位，有关消息称：预计明年年初会彻底完成这个任务。因而吉泰瑞在部分省份已经进入医保，患者朋友们可以关注自己省内有关医保消息。小编看了今年医保的文件，吉泰瑞纳入医保后，一片27美元，降幅近40%，如果按一个月来算，一天吃一片，一个月也就是818美元，不过具体的计算方法并不是这样的，医保报销的药品是先按一定比例自付，剩下的再按医保价格报销。 正版吉泰瑞纳入医保后，据泰小编的了解，在此前，有患者用过印度仿制版的吉泰瑞。吉泰瑞在印度是广大仿制药中的一员，常和其它仿制药一起出口到全球各个地区和国家。印度吉泰瑞吃一个月约40000卢比，人民币兑换成卢比可以按1人民币换10卢比来算。

根据吉泰瑞说明书，我们知道吉泰瑞又叫AFATINIB，是用来治疗已经出现扩散转移的非小细胞肺癌，也就是晚期肺癌。吉泰瑞属于激酶抑制剂的药物，它主要通过与癌细胞中的表皮生长因子受体-EGFR结合，从而减缓和阻止癌细胞的生长控制患者的病情进展。那一般患者在采用吉泰瑞治疗时，应该如何服用吉泰瑞才能使药物发挥最大的疗效呢？ 首先患者在拿到吉泰瑞后一定要仔细阅读说明书，了解药物的特性和禁忌事项。然后按照医生的指示按剂量服用药物，不要盲目的根据说明书上的推荐剂量，私自用药。 吉泰瑞使用指南： 吉泰瑞的推荐剂量为40mg，每日一次。目前尚无充分证据支持患者可从50mg剂量中得到更大获益。吉泰瑞不应与食物同服。在进食后至少3小时或进食前至少1小时服用吉泰瑞。应整片用水吞服。吉泰瑞应持续治疗直至疾病发生进展或患者不能耐受。 对于有症状的药物不良反应(如伴有严重/持续腹泻或皮肤相关的不良反应)，可通过中断治疗和减少吉泰瑞的剂量得到控制。吉泰瑞是我们最常使用的肺癌靶向药物之一。在I期临床试验中有限的患者中进行研究的本品最高剂量为160mg，每日1次，连续3日和100mg，每日1次，连续2周。该剂量的不良反应主要是皮肤病（皮疹/痤疮）和胃肠道事件（特别是腹泻）。2名各摄入360mg吉泰瑞（作为混合服药的一部分）的健康青少年的药物过量相关不良反应是恶心、呕吐、乏力、头晕、头痛、腹痛和淀粉酶升高（<1.5倍ULN)。2名受试者都从这些不良事件中恢复。 在此小编也祝愿患者朋友们能够早日康复。

吉泰瑞用于治疗晚期鳞状细胞非小细胞肺癌(NSCLC，晚期肺鳞癌)。该批准是基于第三阶段LUX-Lung8研究的结果，该研究将肺癌晚期鳞癌患者的二线治疗与埃罗替尼(特罗凯)进行了比较。在研究中，与厄洛替尼相比，吉泰瑞降低了19%的死亡风险和18%的疾病进展风险。我国每年新发肺癌病例73.3万，其中非小细胞肺癌占80%-85%。非小细胞肺癌患者中EGFR突变高达50%。 吉泰瑞是新一代口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），被批准用于既往未接受过表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗的、具有EGFR基因敏感突变的局部晚期或转移性NSCLC患者，及含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学NSCLC患者。 那么吉泰瑞治疗效果到底好不好呢? 1、LUX-Lung6研究证实，吉泰瑞是首个对比化疗可显著改善EGFR常见突变患者总生存的靶向药物，较化疗显著延长中国19外显子缺失突变患者总生存15.35个月。 2、LUX-Lung7研究证实，吉泰瑞的2年无进展生存率是吉非替尼的2倍；≥3年的吉泰瑞长期治疗获益患者比例是吉非替尼的3倍。 3、台湾真实世界临床研究证实，吉泰瑞相比第一代EGFR-TKI可显著提高特定非经典突变肺癌患者的无疾病进展生存11.0个月vs3.6个月，其中发生率相对较高的G719X、L861Q、S768I突变位点PFS为18.3个月vs2.6个月。 4、LUX-Lung3/6合并分析结果显示，吉泰瑞较化疗可显著延长脑转移患者的无疾病进展生存8.2个月vs5.4个月。 5、LUX-Lung8研究证实，吉泰瑞在鳞癌二线患者的疗效显著优于一代TKI，较厄洛替尼显著延长肺鳞癌患者生存时间。 以上就是吉泰瑞的治疗效果问题，希望可以帮到大家。

肺癌的发病率和死亡率在这些年不断攀升，它成为威胁人类健康的十大杀手之一。随着医疗水平的发展，对抗非小细胞肺癌的靶向药也不断更新，如易瑞沙（吉非替尼），吉泰瑞等。吉泰瑞是第二代的靶向药，优势是针对EGFR或HER2罕见基因突变有着较好的疗效，并能作用在整个ErbB家族中。那么吉泰瑞生产商都是哪里呢？ 吉泰瑞用于治疗晚期鳞状细胞非小细胞肺癌(NSCLC，晚期肺鳞癌)。该批准是基于第三阶段LUX-Lung8研究的结果，该研究将肺癌晚期鳞癌患者的二线治疗与埃罗替尼(特罗凯)进行了比较。在研究中，与厄洛替尼相比，吉泰瑞降低了19%的死亡风险和18%的疾病进展风险。我国每年新发肺癌病例73.3万，其中非小细胞肺癌占80%-85%。非小细胞肺癌患者中EGFR突变高达50%。 吉泰瑞是新一代口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），被批准用于既往未接受过表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗的、具有EGFR基因敏感突变的局部晚期或转移性NSCLC患者，及含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学NSCLC患者。 目前市面上的吉泰瑞使用比较频繁的是原厂进口吉泰瑞和印度仿制版吉泰瑞。原厂进口阿法替尼一盒可供患者服用一个周，患者一个月服药所需花费接近1363美元；印度版吉泰瑞是印度药厂生产研发的，一盒的药片是30粒，患者服用一个月只需要一盒，价格在409美元左右，所以印度吉泰瑞也是很多患者治疗的首要选择之一。毕竟印度仿制药在全世界都很出名，仿制药治疗效果和原厂药相差无几，但是却比原厂便宜很多。患者可根据自身情况选择。

抗癌药阿法替尼效果究竟如何呢？很多患者对阿法替尼抱有很大希望，但是又不是特别了解它的治疗效果，下面就让我们一起来看看。 肺癌、结肠癌和胰腺癌中多达1/4的肿瘤患者会携带此基因突变靶点，而KRAS也被认为是史上最难对付的突变，因为由于KRAS信号通路调控的复杂性以及KRAS突变肿瘤对临床药物的抵抗性，使得目前临床上仍无治疗KRAS突变肿瘤的有效药物和方法。但是小编在收集整理的关于最新临床试验发现，肺癌史上最难对付的KRAS突变，阿法替尼2992有望攻克。 科学家认为，作为KRAS的上游信号通路，EGFR和KRAS在致癌的过程种应该是同等作用的，但是后来发现，携带KRAS基因突变的肺腺癌组织于正常组织相比，ERBB家族基因（包括EGFR,也叫ERBB1,ERBB2, ERBB3, ERBB4)的表达显著升高，而且升高的程度与癌症的分期呈正相关，分期级别越高，ERBB表达越多，这就表明，在携带KRAS基因突变的肺腺癌组织种，ERBB家族的信号是被激活的，这就说明，EGFR,ERBB2,ERBB3对KRAS，蛋白的活性很重要。而阿法替尼是全球首个ERBB抑制剂，也就是说阿法替尼可以通过抑制KRAS下游ERBB表达来让KRAS基因突变携带的肺癌患者中获益。 最常见的药物相关性重度不良事件（> 3级）在阿法替尼组是皮疹/痤疮 (9.7%) 和腹泻 (9.4%)，在化疗组则是白细胞减少 (15.6%) 和口腔炎 (8.1%)。阿法替尼组相较于化疗组更为常见的副反应是皮疹/痤疮 (74.4% vs. 8.1%)、腹泻 (72.2% vs. 11.9%)和甲沟炎 (指甲感染) (14.4% vs. 0%)，化疗组相较于阿法替尼组更加常见的副反应是口腔炎 (43.1% vs. 39.1%)、虚弱 (31.9% vs. 24.7%)和恶心 (22.5% vs. 20.0%)。阿法替尼组相较于化疗组则更少出现药物相关性剂量减少和停药。 阿法替尼治疗EGFR突变阳性的NSCLC的上市批准基于LUX-Lung临床试验计划中的主要终点无进展生存的结果，试验结果显示，阿法替尼相较于标准化疗可显著延缓肿瘤生长。此外，来自LUX-Lung 3 和6的研究数据证实阿法替尼是首个相较于化疗可为特定类型EGFR突变阳性的NSCLC患者带来总体生存受益的药物。上述两项研究分别在伴有最常见的EGFR突变类型（外显子19缺失；Del19）的患者中证实了阿法替尼相较于化疗在总体生存方面的显著受益。

阿法替尼什么时候可以上市？这是很多患者都在关心的话题。2017年3月，第二代EGFR靶向药物阿法替尼(GILOTRIF)已在国内获批，为中国肺癌患者带来了新的光明!。 勃林格殷格翰的TKI类药物阿法替尼是多靶点激酶抑制剂，其作用于HER2的同时，也不可逆转地抑制EGFR。阿法替尼是靶向EGFR的抑制剂，被称为二代EGFR-TKI，在NCCN指南中，与一代TKI（易瑞沙、特罗凯、凯美纳）共同被推荐为EGFR突变的晚期NSCLC患者的临床一线用药。 研究发现该药与易瑞沙等相比，可以显著提升非小细胞肺癌的治疗效果，因此该药获得了FDA突破性认定，在70多个国家上市。我国肺癌人群众多，阿法替尼具有巨大的市场机会。 阿法替尼(GILOTRIF)是首个在国内上市的，不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，可以用于治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗及HER2阳性的晚期乳腺癌患者。 阿法替尼在中国以外的国家已经上市多年，积累了丰富的临床经验和真实世界数据。在一项中国台湾进行的晚期肺癌患者中比较阿法替尼(n=81)、吉非替尼(n=304)或厄洛替尼(n=63)作为一线治疗的研究中，在EGFRDel19患者中，阿法替尼疾病无进展生存(PFS)显著优于吉非替尼。 阿法替尼在国内上市以后，在国内的医院或是大型药店都是可以购买到的，不过购买阿法替尼需要处方，在国内阿法替尼一盒的价格是40mg*28片的价格是4000多一盒。患者可以根据自身情况进行选择购买。

肺癌是在全球范围内最为常见和最为致命的一种癌症，每年的新发病例数达到一百六十万。由于肺癌预后较差，每年由肺癌而导致死亡的人数达到一百三十八万。总体而言，肺癌死亡人数占到所有癌症死亡人数18%。肺癌约占所有新发癌症的13%，吸烟是肺癌的主要病因。那么有没有一种药可以很好的治愈肺癌呢？下面让我们一起走进阿法替尼，看看它到底是一种什么样子的药。 肺癌包括许多种不同类型，不同类型的肺癌需要给予特定治疗方法。肺癌的一种特定亚型能够通过EGFR（ErbB受体家族成员）突变检测进行判断。值得一提的是美国FDA批准阿法替尼可以用于通过经FDA批准的检测方法检出存在表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21（L858R）替代突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。 阿法替尼是一种不可逆性ErbB家族抑制剂，该药能够不可逆性地阻断EGFR (ErbB1)以及ErbB家族的其他相关成员，阿法替尼与受体的共价、不可逆性结合与其他化合物与受体的可逆性结合的不同之处在于能够提供持久的、选择性的、完全性的ErbB家族的阻断，从而可能带来独特的治疗受益。 因为阿法替尼的创新治疗效果，其在阿法替尼获得了极高的地位，并被纳入FDA优先审核流程。FDA优先审核流程将为那些安全、有效、尚无满意的替代治疗选择、而且相较于目前上市的产品具有显著改善优势的药物提供快速审核的通道。　这是第一个在勃林格殷格翰肿瘤产品线中获批的肿瘤药物。 阿法替尼基于在呼吸、心血管、代谢、神经、病毒和免疫领域的科研实力和优异表现，勃林格殷格翰启动了重要的研究计划以研发创新性的抗肿瘤药物。其与国际学术界和一系列全球领先的肿瘤治疗中心保持密切合作，致力于发现和开发全新的癌症治疗药物。目前研发重点包括三个领域的化合物：血管生长抑制剂、信号转导抑制剂和细胞周期激酶抑制剂。 除了获得在非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗许可，阿法替尼目前正处于针对NSCLC和头颈部癌的III期临床试验过程中。这对以后的治疗带来了确切的试验结果，我们也期待阿法替尼能够带来更好的治疗效果。

肺癌作为癌症中发病率和死亡率最高的一种肿瘤，主要分为非小细胞肺癌，以及小细胞肺癌。阿法替尼又叫2992，中文商品名吉泰瑞。阿法替尼是由德国制药公司勃林格殷格翰生产研发的非小细胞肺癌第二代靶向抑制剂，在中国已获批用于特定类型EGFR突变的转移性非小细胞肺癌，以及含铂化疗失败的转移性鳞状细胞肺癌。阿法替尼作为首个针对罕见突变的靶向药，在市场上的价值还是很高的。那么阿法替尼在国内哪里买的到呢？ 阿法替尼（Gilotrif）是一种口服EGFR酪氨酸激酶抑制剂，于2013年7月在美国上市。阿法替尼(afatinib)是表皮生长因子受体（EGFR）和人表皮生长因子受体2（HER2）酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂。阿法替尼（Gilotrif）是一种口服EGFR酪氨酸激酶抑制剂，于2013年7月在美国上市。阿法替尼(afatinib)是表皮生长因子受体（EGFR）和人表皮生长因子受体2（HER2）酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂。 据了解碧康制药生产的Afanix是阿法替尼在全球的首仿药，也是迄今为止唯一获得政府监管机构批准合法生产的仿制药。孟加拉碧康版阿法替尼的价格比其它公司更具优势，是国内肺癌患者治疗的新选择与新希望。 阿法替尼是由勃林格殷格翰公司研发的第二代肺癌靶向药，中国进口。除此之外阿法替尼还有孟加拉和印度版，一般我国进口原研药在各大肿瘤医院就能买到。印度版的跟孟加拉版的阿法替尼则要求患者自己前往海外购买或者通过正规医疗机构进行购买的途径获得。在此小编也提醒广大患者切莫因为贪图小便宜而选择不良商家，从而耽误后续治疗。

抗癌药阿法替尼效果究竟如何呢？很多患者对阿法替尼抱有很大希望，但是又不是特别了解它的治疗效果，下面就让我们一起来看看。 肺癌、结肠癌和胰腺癌中多达1/4的肿瘤患者会携带此基因突变靶点，而KRAS也被认为是史上最难对付的突变，因为由于KRAS信号通路调控的复杂性以及KRAS突变肿瘤对临床药物的抵抗性，使得目前临床上仍无治疗KRAS突变肿瘤的有效药物和方法。但是印和康海外医疗收集整理关于最新临床试验发现，肺癌史上最难对付的KRAS突变，阿法替尼2992有望攻克。 科学家认为，作为KRAS的上游信号通路，EGFR和KRAS在致癌的过程种应该是同等作用的，但是后来发现，携带KRAS基因突变的肺腺癌组织于正常组织相比，ERBB家族基因（包括EGFR,也叫ERBB1,ERBB2, ERBB3, ERBB4)的表达显著升高，薇(yhk7768）,而且升高的程度与癌症的分期呈正相关，分期级别越高，ERBB表达越多，这就表明，在携带KRAS基因突变的肺腺癌组织种，ERBB家族的信号是被激活的，这就说明，EGFR,ERBB2,ERBB3对KRAS，蛋白的活性很重要。而阿法替尼是全球首个ERBB抑制剂，也就是说阿法替尼可以通过抑制KRAS下游ERBB表达来让KRAS基因突变携带的肺癌患者中获益。 最常见的药物相关性重度不良事件（> 3级）在阿法替尼组是皮疹/痤疮 (9.7%) 和腹泻 (9.4%)，在化疗组则是白细胞减少 (15.6%) 和口腔炎 (8.1%)。阿法替尼组相较于化疗组更为常见的副反应是皮疹/痤疮 (74.4% vs. 8.1%)、腹泻 (72.2% vs. 11.9%)和甲沟炎 (指甲感染) (14.4% vs. 0%)，化疗组相较于阿法替尼组更加常见的副反应是口腔炎 (43.1% vs. 39.1%)、虚弱 (31.9% vs. 24.7%)和恶心 (22.5% vs. 20.0%)。阿法替尼组相较于化疗组则更少出现药物相关性剂量减少和停药。 阿法替尼治疗EGFR突变阳性的NSCLC的上市批准基于LUX-Lung临床试验计划中的主要终点无进展生存的结果，试验结果显示，阿法替尼相较于标准化疗可显著延缓肿瘤生长。此外，来自LUX-Lung 3 和6的研究数据证实阿法替尼是首个相较于化疗可为特定类型EGFR突变阳性的NSCLC患者带来总体生存受益的药物。上述两项研究分别在伴有最常见的EGFR突变类型（外显子19缺失；Del19）的患者中证实了阿法替尼相较于化疗在总体生存方面的显著受益。

2992说明书 通用名称：阿法替尼 商品名称：吉泰瑞 全部名称：阿法替尼,吉泰瑞,afatinib,Xovoltib,Gilotrif,BIBW 2992,Afanix 2992适应症 本品适用于以下患者治疗： 1、具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)，既往未接受过EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗。 2、含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学类型的非小细胞肺癌(NSCLC)。 2992用法用量 本品应在经验丰富的医生指导下使用。开始治疗之前应采用经充分验证的检测方法确定EGFR的突变状态。 2992推荐剂量 本品的推荐剂量为40mg，每日一次。目前尚无充分证据支持患者可从50mg剂量中得到更大获益。 本品不应与食物同服。在进食后至少3小时或进食前至少1小时服用本品。（见药物相互作用和药代动力学）。应整片用水吞服。 本品应持续治疗直至疾病发生进展或患者不能耐受。 因不良反应调整剂量 对于有症状的药物不良反应（如伴有严重/持续腹泻或皮肤相关的不良反应），通过中断治疗和减少本品的剂量得到控制。 2992不良反应 不良反应(ADRs)的种类一般均与2992作用机制即对EGFR的抑制相关。最常见的不良反应为腹泻和皮肤相关不良事件，以及口腔炎和甲沟炎。总体而言，降低剂量可使常见不良反应的发生率降低。 对于2992 40mg（每日一次）治疗的患者，因药物不良反应而降低剂量的患者比例LUX-Lung 3 (1200.32)为57%，LUX-Lung 6 (1200.34)为33.1%和LUX-Lung 8 (1200.125)为25%。由于腹泻和皮疹/痤疮不良反应导致停药的患者比例分别为1.3%和0%(LUX-Lung 3), 0%和2.5%(LUX-Lung 6)以及3.8%和2.0%(LUX-Lung 8)。 临床研究中，EGFR突变阳性或突变富集的NSCLC患者人群接受Gilotrif单药治疗的常见ADR（腹泻和皮疹/痤疮）。 服用禁忌： 本品禁用于己知对2992或任何辅料过敏的患者。

肺癌的发病率和死亡率在这些年不断攀升，它成为威胁人类健康的十大杀手之一。随着医疗水平的发展，对抗非小细胞肺癌的靶向药也不断更新，如易瑞沙（吉非替尼），Afanix等。Afanix是第二代的靶向药，优势是针对EGFR或HER2罕见基因突变有着较好的疗效，并能作用在整个ErbB家族中。那么Afanix有仿制药吗？ Afanix用于治疗晚期鳞状细胞非小细胞肺癌(NSCLC，晚期肺鳞癌)。该批准是基于第三阶段LUX-Lung8研究的结果，该研究将肺癌晚期鳞癌患者的二线治疗与埃罗替尼(特罗凯)进行了比较。在研究中，与厄洛替尼相比，Afanix降低了19%的死亡风险和18%的疾病进展风险。我国每年新发肺癌病例73.3万，其中非小细胞肺癌占80%-85%。非小细胞肺癌患者中EGFR突变高达50%。 Afanix是新一代口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），被批准用于既往未接受过表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗的、具有EGFR基因敏感突变的局部晚期或转移性NSCLC患者，及含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学NSCLC患者。 目前市面上的Afanix使用比较频繁的是原厂进口Afanix和印度仿制版Afanix。原厂进口阿法替尼一盒可供患者服用一个周，患者一个月服药所需花费接近1363美元；印度版Afanix是印度药厂生产研发的，一盒的药片是30粒，患者服用一个月只需要一盒，价格在409美元左右，所以印度Afanix也是很多患者治疗的首要选择之一。毕竟印度仿制药在全世界都很出名，仿制药治疗效果和原厂药相差无几，但是却比原厂便宜很多。患者可根据自身情况选择。

Afanix可用于治疗铂类化疗时或化疗后病情恶化的晚期肺鳞癌，那么它的治疗效果如何呢？ Afanix作用不可逆，与EGFR结合后不会解离，能够针对EGFR家族的其他突变，或具较广的抗肿瘤活性。肺鳞癌的预后较差、生存期有限，并伴随咳嗽和呼吸困难等症状。晚期肺鳞癌确诊后的中位总生存期约为1年。 Afanix能将患者的中位总生存期延长至7.9个月，死亡风险降低了19%，而厄洛替尼近将患者的中位总生存期延长至6.8个月。接受Afanix治疗患者的中位无进展生存期为2.6个月，而接受厄洛替尼治疗患者的中位无进展生存期为1.9个月。 而Afanix对其含有EGFRDel19突变患者死亡风险比不含EGFRDel19突变的患者死亡风险要低41％，也就是说，Afanix对存在EGFRDel19突变的患者受益更多。 有临床数据表明，Afanix对肺鳞癌的治疗效果最好，可以显著延迟肺鳞癌进展，可以使癌症进展风险降低19%；可以显著改善患者总生存期，可使死亡风险降低19%；除此之外，Afanix还可以显著改善疾病控制率、提高患者生活质量，还可对癌症症状进行控制。 Afanix也拥有新的作用机制及唯一一个一线使用就能给患者带来总生存提高的精准靶向药物。可以这么讲，Afanix的上市为中国广大肺癌患者带来了更多生存的希望，也给医生们带来更精准有效的治疗选择。 Afanix不仅能有效的针对罕见靶点，还针对HER2阳性罕见突变，目前Afanix是全球首个ErbB家族抑制剂，除了EGFR，它可以抑制整个ErbB受体家族。此外，与第一代靶向药不同的是，第二代靶向药Afanix不可逆地与EGFR结合，达到关闭肿瘤传导通路、抑制肿瘤生长的目的。因此，与第一代靶向药相比，Afanix阻断肺癌的生长更全面、更彻底。

Afanix用于治疗晚期鳞状细胞非小细胞肺癌(NSCLC，晚期肺鳞癌)。它的治疗效果如何呢？Afanix被批准用于治疗肺癌是基于第三阶段LUX-Lung8研究的结果，该研究将肺癌晚期鳞癌患者的二线治疗与埃罗替尼(特罗凯)进行了比较。在研究中，与厄洛替尼相比，Afanix降低了19%的死亡风险和18%的疾病进展风险。我国每年新发肺癌病例73.3万，其中非小细胞肺癌占80%-85%。非小细胞肺癌患者中EGFR突变高达50%。 Afanix是新一代口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），被批准用于既往未接受过表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗的、具有EGFR基因敏感突变的局部晚期或转移性NSCLC患者，及含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学NSCLC患者。 那么Afanix治疗效果如何呢? 1、LUX-Lung6研究证实，Afanix是首个对比化疗可显著改善EGFR常见突变患者总生存的靶向药物，较化疗显著延长中国19外显子缺失突变患者总生存15.35个月。 2、LUX-Lung7研究证实，Afanix的2年无进展生存率是吉非替尼的2倍；≥3年的Afanix长期治疗获益患者比例是吉非替尼的3倍。 3、台湾真实世界临床研究证实，Afanix相比第一代EGFR-TKI可显著提高特定非经典突变肺癌患者的无疾病进展生存11.0个月vs3.6个月，其中发生率相对较高的G719X、L861Q、S768I突变位点PFS为18.3个月vs2.6个月。 4、LUX-Lung3/6合并分析结果显示，Afanix较化疗可显著延长脑转移患者的无疾病进展生存8.2个月vs5.4个月。 5、LUX-Lung8研究证实，Afanix在鳞癌二线患者的疗效显著优于一代TKI，较厄洛替尼显著延长肺鳞癌患者生存时间。 以上就是Afanix的治疗效果问题，希望可以帮到大家。

治疗非小细胞肺癌的2992有什么适应症呢？近日，美国FDA宣布2992的一线适应症范围，用于肿瘤具有非耐药性罕见EGFR突变（L861Q、G719X和/或S768I）的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。 NSCLC本身不是一种罕见的癌症，但EGFR阳性的NSCLC患者亚群被认为是罕见的。大多数EGFR突变阳性的NSCLC病例属于常见的EGFR突变：外显子19缺失和L858R。约有10%的EGFR突变的NSCLC患者具有罕见突变。这些患者需要一款有针对性的药物进行治疗。 2992最初于2013年被FDA批准用于治疗外显子19缺失或外显子21 L858R置换的转移性NSCLC。2016年，它的适用范围被扩大，治疗铂类化疗后疾病进展的肺部鳞状细胞癌患者。 此次扩大适应症的获批是基于一项包含32名患者的2期临床试验LUX-Lung 2（LL2）和3期临床试验LUX-Lung 3（LL3）和LUX-Lung 6（LL6）的结果。其中，21例患者具有单一突变，其余为两个突变。具有单一S7681突变的1名患者缓解持续时间为37.3个月；8名具有G719X突变患者中有6名（75%）的缓解持续时间长达25.2个月；12名具有L861Q突变患者中有7名（58%）出现缓解，缓解持续时间为2.8-20.6个月。最常见的共同突变是在S768I和G719X中，5名患者中的4名出现缓解（80%）。2名具有S768I和L858R突变患者中的1名出现缓解，缓解持续时间为34.5个月以上。3名具有G719X和L861Q突变患者中的2名出现缓解，1名具有L861Q和Del 19突变的患者没有缓解。 总体而言，2992组患者的客观缓解率（ORR）为66%（95%CI， 47%-81%）。在出现缓解的患者中，52%的患者的缓解持续时间≥12个月，33%的患者的缓解持续时间≥18个月。 FDA指出，在所有研究中，≥20%的患者报告的最常见不良事件（AEs）为腹泻、皮疹、痤疮样皮炎、口腔炎、甲沟炎、皮肤干燥、食欲下降、恶心、呕吐和瘙痒。对于更广泛的适应症，2992治疗的患者中有29%报告有严重AE。其中，最常见的AE为腹泻（6.6%）、呕吐（4.8%）、呼吸困难、乏力和低钾血症（各为1.7%）。 第一代抑制剂如erlotinib（Tarceva，埃罗替尼）或gefitinib (Iressa，吉非替尼）并不是特别成功。但2992的研究更好，并且显然对于其中的大多数有一些活性。它对于外显子20插入或T790M来说效果不佳，但对其它许多罕见突变，2992这一选择更好一点。

2992，就是大家熟知的阿法替尼。它是表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂，也是人表皮生长因子受体2(HER2)抑制剂，它具有双重抑制的作用。2992治疗肺癌的效果是大家有目共睹的，那么2992一盒价格多少呢？ 首先我们来了解一下什么是2992。2992是第二代EGFR靶向药物多靶点激酶抑制剂，作用于HER2的同时，也不可逆转地抑制EGFR。2992适应于EGFR突变的转移性非小细胞肺癌，NCCN推荐用于HER2突变的非小细胞肺癌。此外，2992还能够不可逆的与这些受体结合，从而达到抑制肿瘤信息的传递，阻断与癌细胞生长和分裂相关的主要通道。 2018年10月，国家医疗保障局组织专家按程序与部分抗癌药品进行谈判，将2992等17种药品纳入《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录》乙类范围，并确定了医保支付标准。2992医保后降价到1片27美元，原厂版2992的规格是40mg*7片，也就是说一个月的费用得4盒多，差不多818美元。 目前市面上的2992使用比较频繁的是原厂进口阿法替尼和印度仿制版2992。原厂进口2992一盒可供患者服用一个周，患者一个月服药所需花费接近1363美元；印度版2992是印度药厂生产研发的，一盒的药片是30粒，患者服用一个月只需要一盒，价格在409美元左右，所以印度2992也是很多患者治疗的首要选择之一。毕竟印度仿制药在全世界都很出名，仿制药治疗效果和原厂药相差无几，但是却比原厂便宜很多。患者可以通过正规的渠道进行购买，一是去正规的三甲医院药房根据医嘱进行购买，二是通过海外医疗服务机构进行购买2992。切莫因为贪图便宜选择不良商家，从而耽误后续治疗。

Gilotrif是什么药？它主要是治疗什么疾病的？治疗效果如何呢?小编通过查阅资料得到了如答案。 勃林格殷格翰于目前公布了 GioTag 研究的最新中期分析结果。结果表明，Del19阳性肿瘤患者在使用吉瑞泰治疗后继续使用奥希替尼，总生存期（OS）可接近4年（45.7个月）。GioTag 是一项在真实世界进行的回顾性、观察性、非盲研究，旨在探索Gilotrif和奥希替尼的序贯治疗对具有获得性 T790M 突变的表皮生长因子受体突变阳性（EGFR M+）非小细胞肺癌（NSCLC）患者的疗效，获得性 T790M 突变也是第一和第二代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）最常见的耐药机制。 GioTag 研究之前仅提供了2年和2.5年的总生存率。随后的一项分析评估了拥有电子健康记录的亚组患者的更新数据。电子数据的使用促进了快速分析，也代表了两阶段过程的第一步。中位随访30.3个月后，真实世界中的获得性 EGFR T790M 阳性非小细胞肺癌患者中位总生存期几乎达到3年半（41.3个月），更新后的两年总生存率达到80%。 Del19阳性肿瘤患者接受Gilotrif一线治疗的总生存期更为乐观。这些患者的中位总生存期为45.7个月，2年总生存率为82%。Gilotrif序贯奥希替尼治疗的最新中位治疗时间为28.1个月，Del19阳性肿瘤患者的中位治疗时间为30.6个月。Gilotrif治疗后使用奥希替尼治疗的中位治疗时间为15.6个月，Del19突变患者为16.4个月。 Gilotrif有效降低肺癌进展风险和治疗失败风险27%，PFS的改善随时间推移更加显著，治疗2年后，Gilotrif组存活且无进展的患者数量是吉非替尼组的2倍以上(18个月后：27% 与 15%;24个月后：18% 与 8%)。Gilotrif用药剂量推荐：口服，40mg，一天一次，进餐前一小时或者餐后2小时。剂量：30mg/40mg/50mg。不良反应：腹泻、皮肤问题、口腔炎、间质性肺病(ILD)、肝毒性、角膜炎、胚胎胎儿毒性。