奥希替尼适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。 奥希替尼治疗肺癌有效果吗？ 一项III期临床研究给了我们答案。对于EGFR T790M突变阳性的晚期非小细胞肺癌和先前使用EGFR-TKI治疗后疾病进展的肺癌脑转移患者，为了评估奥希替尼与化疗（铂类联合培美曲塞）的有效性和安全性，进行了一项代号为AURA3的临床试验。研究的主要评价标准是脑转移的客观缓解率（ORR）。次要标准包括疾病控制率（DCR），反应持续时间（DoR），无进展生存期（PFS）和脑转移灶肿瘤缩小的程度。结果显示，奥希替尼组的客观缓解率为70％,联合化疗组的客观缓解率为31％。在奥希替尼组中，2名患者达到了完全缓解的状态，也就是影像学检查没有发现肿瘤病灶，肿瘤完全消失。 19名患者部分缓解，肿瘤缩小超过30%，占奥希替尼组的63％，而联合化疗组这个数据是25％。使用奥希替尼的疾病控制率为93％，化疗组为63％。从中位反应持续时间来看，奥希替尼组为8.9个月，化疗组为5.7个月。客观反应发生的中位时间分别为9.1周和6.1周。总体而言，与化疗相比，使用奥希替尼的脑转移灶发生进展的比例更小，新出现的脑转移灶的数量也更少。所以它的效果还是比较显著的。 奥希替尼禁忌：对活性成分或任何辅料过敏，奥希替尼不得与圣约翰草一起服用。

奥希替尼适用于既往经表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFRT790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌成人患者的治疗，奥希替尼应由在抗肿瘤治疗方面富有经验的医生处方使用。 奥希替尼是表皮生长因子受体(EGFR)的激酶抑制剂，与EGFR某些突变体不可逆性结合的浓度较野生型低约9倍。在细胞培养和动物肿瘤移植瘤模型中，奥希替尼对携带EGFR突变(T790M/L858R、L858R、T790M/外显子19缺失和外显子19缺失)的非小细胞肺癌细胞株具有抗肿瘤作用，对野生型EGFR基因扩增的抗肿瘤活性较弱。奥希替尼只被推荐用于EGFR突变肺癌患者的二线治疗，针对人群是对1代靶向药物（易瑞沙，特罗凯或凯美纳）耐药，而且基因检测发现有T790M突变的肺癌患者。奥希替尼作为二线治疗效果很好，远超化疗，因此受到患者的极大追捧。 FDA去年公布的FLAURA的临床试验结果中。在这个五百多名患者（60%以上都是亚裔）参加的3期大型双盲临床试验中，有EGFR敏感突变的新诊断肺癌患者平均被分为两组，一组接受目前的一线标准治疗易瑞沙或特罗凯，一组接受奥希替尼。中位无进展生存时间：奥希替尼18.9个月，标准疗法10.2个月，提高了整整8.7个月。中位持续缓解时间：奥希替尼17.2个月，标准疗法8.5个月。客观缓解率：奥希替尼80%，标准疗法76%。奥希替尼一线治疗副作用发生比例：奥希替尼34%，标准疗法45%。

奥希替尼（AZD9291）最新版说明书 通用名称：奥希替尼，商品名称：泰瑞沙，全部名称：奥希替尼，泰瑞沙，奥斯替尼，塔格瑞斯，AZD9291，Osimertinib，Tagrisso，Tagrix，Osicent。奥希替尼（AZD9291）适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。 奥希替尼（AZD9291）使用剂量：奥希替尼（AZD9291）应由在抗肿瘤治疗方面富有经验的医生处方使用，在使用奥希替尼（AZD9291）治疗局部晚期或转移性NSCLC前，首先需要明确EGFRT790M突变的状态。应采用经过充分验证的检测方法确定存在EGFRT790M突变方可使用奥希替尼（AZD9291）治疗。 奥希替尼（AZD9291）剂量：奥希替尼（AZD9291）的推荐剂量为每日80mg，直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。如果漏服奥希替尼（AZD9291）一次，则应补服奥希替尼（AZD9291），除非下次服药时间在12小时以内。奥希替尼（AZD9291）应在每日相同的时间服用，进餐或空腹时服用均可。 奥希替尼（AZD9291）剂量调整：根据患者个体的性和耐受性，可暂停用药或减量。如果需要减量，则剂量应减至40mg，每日1次。 奥希替尼（AZD9291）肝功能损害：轻度肝功能损害(总胆红素<正常值上限(ULN)且谷草转氨酶(AST)达1至1.5xULN；或总胆红素达1至1.5xULN，AST不限)患者无需进行剂量调整，但此类患者仍应慎用奥希替尼（AZD9291）。中重度肝功能损害患者使用奥希替尼（AZD9291）的性和性尚不明确。在获得更多信息前，不建议中重度肝功能损害患者使用奥希替尼（AZD9291）。 奥希替尼（AZD9291）肾功能损害：轻中度肾功能损害患者使用奥希替尼（AZD9291）时无需进行剂量调整。重度肾功能损害患者使用奥希替尼（AZD9291）的数据有限。终末期肾病(经Cockcroft和Gault方程计算的肌酐清除率(CLcr)<15mL/min)或正在接受透析的患者使用奥希替尼（AZD9291）的性和性尚不明确，患有重度或终末期肾功能损害的患者应慎用奥希替尼（AZD9291）。 给药方法：奥希替尼（AZD9291）为口服使用，奥希替尼（AZD9291）应整片和水送服，不应压碎、掰断或咀嚼。如果患者无法吞咽药物，则可将药片溶于50mL不含碳酸盐的水中。应将药片投入水中，无需压碎，直接搅拌至分散后迅速吞服。随后应再加入半杯水，以保证杯内无残留，随后迅速饮用。不应添加其它液体。奥希替尼（AZD9291）服用常见副作用有咳嗽、皮肤干燥、瘙痒、口腔溃疡、贫血、血小板减少、白细胞低、甲沟炎、腹泻、恶心呕吐等。 奥希替尼（AZD9291）作用机制：奥希替尼（AZD9291）是一个EGFR酪氨酸激酶抑制剂，不可逆的与特定的EGFR突变结合，包括T790M，L858R和19号外显子缺失等。奥希替尼（AZD9291）被选择性的用于敏感性突变和T790M耐药突变（该突变为一代EGFR TKI类靶向药最常见的耐药因素）。奥希替尼（AZD9291）禁忌:对活性成分或任何辅料过敏。本品不得与圣约翰草一起服用。 奥希替尼（AZD9291）药物过量：I/II期临床研究期间，有少部分患者每日服用奥希替尼（AZD9291）的剂量曾达到240mg，但并未出现剂量限制毒性。在这些研究中，接受每日160mg和240mg的剂量奥希替尼（AZD9291）的患者其典型的EGFR导致的AE(主要为腹泻和皮疹)的发生频率和严重程度较80mg剂量组出现了增加。但是在人体意外过量服药方面的经验还较为有限。其中的所有病例均为孤立的偶发事件，患者错误地加服了1次药物，并未出现临床后果。奥希替尼（AZD9291）过量后，尚没有特殊的治疗，如果怀疑药物过量，则应暂停用药，并进行对症治疗。

泰瑞沙（9291）是一种激酶抑制剂，泰瑞沙（9291）用于治疗在EGFR TKI药物治疗期间或治疗后出现疾病进展的EGFR T790M 突变阳性转移性非小细胞肺癌患者，由获FDA批准的诊断性检查检测出患者是否携带有EGFR T790M 突变。FDA根据临床试验的肿瘤缓解率和缓解持续时间数据加速批准TAGRISSO用于治疗上述适应症。对TAGRISSO用于治疗上述适应症的进一步批准可能取决于验证性试验对临床获益的验证与描述。 泰瑞沙（9291）应由在抗肿瘤治疗方面富有经验的医生处方使用。在使用泰瑞沙（9291）治疗局部晚期或转移性NSCLC前，首先需要明确EGFR T790M突变的状态。 泰瑞沙（9291）的推荐剂量为每日80mg，直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。如果漏服泰瑞沙（9291）1次，则应补服泰瑞沙（9291），除非下次服药时间在12小时以内。泰瑞沙（9291）应在每日相同的时间服用，进餐或空腹时服用均可。泰瑞沙（9291）为口服使用。泰瑞沙（9291）应整片和水送服，不应压碎、掰断或咀嚼。 泰瑞沙（9291）剂量调整：根据患者个体的安全性和耐受性，可暂停用药或减量。如果需要减量，则剂量应减至40mg，每日1次。 特殊人群：1、无需因为患者的年龄、体重、性别、种族和吸烟状态对剂量进行调整。2、肝功能损害：轻度肝功能损害(总胆红素<正常值上限(ULN)且谷草转氨酶(AST)达1至1.5xULN；或总胆红素达1至1.5xULN，AST不限)患者无需进行剂量调整，但此类患者仍应慎用泰瑞沙（9291）。中重度肝功能损害患者使用泰瑞沙（9291）的安全性和有效性尚不明确。在获得更多信息前，不建议中重度肝功能损害患者使用泰瑞沙（9291）。肾功能损害：轻中度肾功能损害患者使用泰瑞沙（9291）时无需进行剂量调整。重度肾功能损害患者使用泰瑞沙（9291）的数据有限。终末期肾病(经Cockcroft 和 Gault方程计算的肌酐清除率(CLcr)<15mL/min)或正在接受透析的患者使用泰瑞沙（9291）的安全性和有效性尚不明确，患有重度或终末期肾功能损害的患者应慎用泰瑞沙（9291）。

2019年8月31日，国家药品监督管理局（NMPA）官网显示，阿斯利康公司第三代靶向药物甲磺酸泰瑞沙用于表皮生长因子受体（EGFR）基因突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的一线治疗的上市申请（JXHS1800054/5）已审批完毕，并进入制证阶段，意味着泰瑞沙正式作为NSCLC的一线疗法在中国获批。 肺癌是死亡率最高的肿瘤，没有之一。国内的肺癌患者有接近30%的概率发生EGFR基因突变，意味着可以使用第一代EGFR抑制剂，比如易瑞沙、特罗凯或者凯美纳等药物，效果非常好，肿瘤可以迅速缩小，患者的生活状态很快回归正常，关键是副作用还非常小。所以，这30%的患者是非常幸运的。但是，这些幸运的患者，在用药1年左右的时候，大多数患者会产生耐药，肿瘤会卷土重来，需要换药了，有的患者可以换成化疗药物，效果也还行。不过，有些更“幸运”的患者，会产生EGFR T790M 耐药突变，正是这个突变让第一代EGFR抑制剂无效。这时候，就需要换第二代的EGFR抑制剂了，泰瑞沙就是效果最好的第二代EGFR抑制剂。 根据已经发表的临床数据，跟化疗相比，泰瑞沙的有效率是71%，意味着超过70%的患者肿瘤都会明显缩小，而化疗药物的有效率只有30%，足足提高了一倍多。有一组非常有意思的数据。中国的或者说亚裔的肺癌患者，发生EGFR突变的概率高达30%；而在欧美的肺癌患者中，只有不到10%的患者有这个突变。

泰瑞沙是表皮生长因子受体(EGFR)的激酶抑制剂，与EGFR某些突变体不可逆性结合的浓度较野生型低约9倍。在细胞培养和动物肿瘤移植瘤模型中，泰瑞沙对携带EGFR突变(T790M/L858R、L858R、T790M/外显子19缺失和外显子19缺失)的非小细胞肺癌细胞株具有抗肿瘤作用，对野生型EGFR基因扩增的抗肿瘤活性较弱。 泰瑞沙的推荐剂量是每天80mg，直到疾病进展或者出现无法耐受的不良反应。如果漏服一次，则应该补服药片，除非下次服药时间在12小时以内。每天的服药时间最好在同一时间段，效果更好，进餐和空腹时均可服用。泰瑞沙为口服使用，应整片就水服用，不应压碎、掰断或咀嚼。根据患者对药片不良反应的耐受性，可以暂时停药或者减量；如需减量，则剂量应减少至40mg/日。患者不需要因为年龄、体重、性别、种族和吸烟状态对剂量进行调整。还有一些特殊人群：中重度肝功能损害和重度肾功能损害，建议不要使用泰瑞沙。 泰瑞沙只被推荐用于EGFR突变肺癌患者的二线治疗，针对人群是对1代靶向药物（易瑞沙，特罗凯或凯美纳）耐药，而且基因检测发现有T790M突变的肺癌患者。泰瑞沙作为二线治疗效果很好，远超化疗，因此受到患者的极大追捧。FDA去年公布的FLAURA的临床试验结果中。在这个五百多名患者（60%以上都是亚裔）参加的3期大型双盲临床试验中，有EGFR敏感突变的新诊断肺癌患者平均被分为两组，一组接受目前的一线标准治疗易瑞沙或特罗凯，一组接受泰瑞沙，结果泰瑞沙胜出。 中位无进展生存时间：泰瑞沙18.9个月，标准疗法10.2个月，提高了整整8.7个月。中位持续缓解时间：泰瑞沙17.2个月，标准疗法8.5个月。客观缓解率：泰瑞沙80%，标准疗法76%。泰瑞沙一线治疗副作用发生比例：泰瑞沙34%，标准疗法45%。

泰瑞沙Osimertinib主要针对肺癌EGFR常见敏感突变服用一代TKI(络氨酸抑制剂)后出现T790M突变的非小细胞肺癌患者的治疗，在美国泰瑞沙被批准作为一线治疗非小细胞肺癌，也就是无论是否出现T790M突变，都可以用泰瑞沙抑制，并且泰瑞沙临床效果优于一代TKI。 在3期临床试验中，泰瑞沙治疗组的中位无进展生存期达到了10.1个月，比标准铂类化疗（4.4个月）多出了5.7个月，且客观缓解率达到71%，远高于标准化疗（31%）。另外，部分脑转移的患者在接受泰瑞沙治疗后，中位无进展生存期达到8.5个月，比标准化疗（4.2个月）多出了4.3个月。3期临床试验结果表明：与标准治疗相比，无论是否出现脑转移，使用泰瑞沙治疗的患者的无进展生存期显著提升。 泰瑞沙的疗效显著，毒副作用也较轻微，是多数肺癌患者的新选择。 泰瑞沙Osimertinib注意事项1、在服用泰瑞沙之前最好确认T790M突变的状态，或者是EGFR的突变状态。避免浪费患者的宝贵时间。2、如果出现严重副作用，需要服用处方药或者非处方药，需要告诉主治医师，如果因为不能耐受泰瑞沙副作用，可以在医生同意的情况下降低泰瑞沙的服用剂量，通常可以降低到40mg每天一次。3、如果对泰瑞沙活性成分、辅料过敏的患者应该停止使用泰瑞沙。4、泰瑞沙不应该和圣约翰草一起服用。5、在服用泰瑞沙期间以及停止用药后的一个月内避免怀孕，同样哺乳期女性也要禁止服用泰瑞沙。

泰瑞沙适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。泰瑞沙能够靶向癌细胞内的特定蛋白质(酪氨酸激酶)，抑制癌细胞并阻止癌细胞生长。起效迅速，可以快速的缓解肿瘤的相关症状。 在3期临床试验中，泰瑞沙治疗组的中位无进展生存期达到了10.1个月，比标准铂类化疗（4.4个月）多出了5.7个月，且客观缓解率达到71%，远高于标准化疗（31%）。另外，部分脑转移的患者在接受泰瑞沙治疗后，中位无进展生存期达到8.5个月，比标准化疗（4.2个月）多出了4.3个月。3期临床试验结果表明：准治疗相比，无论是否出现脑转移，使用泰瑞沙治疗的患者的无进展生存期显著提升，泰瑞沙的疗效显著，毒副作用也较轻微，是多数肺癌患者的新选择。 泰瑞沙的推荐剂量是每天80mg，直到疾病进展或者出现无法耐受的不良反应。如果漏服一次，则应该补服药片，除非下次服药时间在12小时以内。每天的服药时间最好在同一时间段，效果更好，进餐和空腹时均可服用。泰瑞沙为口服使用，应整片就水服用，不应压碎、掰断或咀嚼。根据患者对药片不良反应的耐受性，可以暂时停药或者减量；如需减量，则剂量应减少至40mg/日。患者不需要因为年龄、体重、性别、种族和吸烟状态对剂量进行调整。还有一些特殊人群：中重度肝功能损害和重度肾功能损害，建议不要使用泰瑞沙。

AZD9291是阿斯利康公司研发的第三代口服、不可逆的选择性EGFR突变抑制剂，2015年11月，AZD9291获FDA批准在美国首先上市，是中国首个获批的用于EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的肿瘤药物。AZD9291用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。 AZD9291的推荐剂量是每天80mg，直到疾病进展或者出现无法耐受的不良反应。如果漏服一次，则应该补服药片，除非下次服药时间在12小时以内。每天的服药时间最好在同一时间段，效果更好，进餐和空腹时均可服用。AZD9291为口服使用，应整片就水服用，不应压碎、掰断或咀嚼。根据患者对药片不良反应的耐受性，可以暂时停药或者减量；如需减量，则剂量应减少至40mg/日。患者不需要因为年龄、体重、性别、种族和吸烟状态对剂量进行调整。还有一些特殊人群：中重度肝功能损害和重度肾功能损害，建议不要使用AZD9291。 AZD9291注意事项有哪些？1、在服用AZD9291之前最好确认T790M突变的状态，或者是EGFR的突变状态。避免浪费患者的宝贵时间。2、如果出现严重副作用，需要服用处方药或者非处方药，需要告诉主治医师，如果因为不能耐受AZD9291副作用，可以在医生同意的情况下降低AZD9291的服用剂量，通常可以降低到40mg每天一次。3、如果对AZD9291活性成分、辅料过敏的患者应该停止使用AZD9291。4、AZD9291不应该和圣约翰草一起服用。5、在服用AZD9291期间以及停止用药后的一个月内避免怀孕，同样哺乳期女性也要禁止服用AZD9291。

AZD9291适用于既往经表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFRT790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌成人患者的治疗。AZD9291应由在抗肿瘤治疗方面富有经验的医生处方使用。在3期临床试验中，AZD9291治疗组的中位无进展生存期达到了10.1个月，比标准铂类化疗（4.4个月）多出了5.7个月，且客观缓解率达到71%，远高于标准化疗（31%）。另外，部分脑转移的患者在接受AZD9291治疗后，中位无进展生存期达到8.5个月，比标准化疗（4.2个月）多出了4.3个月。3期临床试验结果表明：与标准治疗相比，无论是否出现脑转移，使用AZD9291治疗的患者的无进展生存期显著提升。 AZD9291的疗效显著，毒副作用也较轻微，是多数肺癌患者的新选择。 AZD9291服用常见副作用即不良反应有咳嗽、皮肤干燥、瘙痒、口腔溃疡、贫血、血小板减少、白细胞低、甲沟炎、腹泻、恶心呕吐等。1、咳嗽：右美沙芬愈创甘油醚糖浆、枸橼酸喷托维林片。2、皮肤干燥：选择不含香精添加剂的护肤液。3、瘙痒：盐酸西替利嗪片、复方苯海拉明、曲普利啶片等。4、口腔溃疡：复方氯己定含漱液、VC+VB2、口腔溃疡散、康复新液等。5、贫血：可以服用硫酸亚铁缓释片、枸杞参枣鸡蛋汤、五红汤，花生党参汤。6、血小板减少：输注EPO、打升白针、吃黑木耳花生衣羹、花生山药粥等。7、白细胞低：打生白针、喝升白汤、枸杞圆肉乌鸡汤、五红汤、花生黄芪猪蹄汤等。8、甲沟炎：皮炎平、百多邦、头孢拉定胶囊、皮康王等。9、腹泻：如果腹泻1-2 次，患者不需要特别处理，如出现3次以上，患者可以在餐前服用止泻药或去医院进行对症治疗。10、恶心呕吐：出现恶心、呕吐等症状，患者的日常饮食以清淡易消化食物为主，少量多餐，忌辛辣，生冷的食物，少吃甜食和油腻的食物等。

AZD9291是用于治疗肺癌EGFR的第三代靶向药物：适用于“既往接受过EGFR TKI治疗失败产生了耐药突变T790M的局部进展性或者转移性非小细胞肺癌患者”，同样也适用于T790M状态不明确的非小细胞肺癌脑转以及脑膜转患者。因其卓越的药效及广泛的治疗范围而闻名。 AZD9291为口服，应整片跟水服用，不应压碎、掰断或咀嚼。如果患者无法吞咽药物，需将药片溶于50ml不包含碳酸盐的水中，将药片投入水中，无需压碎，直接搅拌至分散后迅速吞服。然后杯子里再加入半杯水，以保证杯子内没有药片残留，之后迅速饮用即可。如果需要经过胃管喂饲时，可以根据上面相同的办法进行处理，只是最初溶解药物时用水15mL，后面残余物冲洗时用水15mL。这30mL液体均应按鼻胃管生产商的说明进行喂饲，同时用适量的水冲洗。这些溶解液和残余液均应在将药片加入水中后30分钟内服用。AZD9291的推荐剂量是每天80mg，直到疾病进展或者出现无法耐受的不良反应。如果漏服一次，则应该补服药片，除非下次服药时间在12小时以内。每天的服药时间最好在同一时间段，效果更好，进餐和空腹时均可服用。 在3期临床试验中，AZD9291治疗组的中位无进展生存期达到了10.1个月，比标准铂类化疗（4.4个月）多出了5.7个月，且客观缓解率达到71%，远高于标准化疗（31%）。另外，部分脑转移的患者在接受AZD9291治疗后，中位无进展生存期达到8.5个月，比标准化疗（4.2个月）多出了4.3个月。3期临床试验结果表明：与标准治疗相比，无论是否出现脑转移，使用AZD9291治疗的患者的无进展生存期显著提升。 AZD9291的疗效显著，毒副作用也较轻微，是多数肺癌患者的新选择。

AZD9291无论在中国还是美国，都是用于二线治疗。从二线治疗上升到一线治疗，是个巨大的飞跃。AZD9291一线治疗：患者被诊断后优先使用的第一种治疗方案。AZD9291二线治疗：一线治疗失败后使用的第二种治疗方案。AZD9291作为一种抗癌药物，癌患者也是可以使用AZD9291的，效果的确是很好的，但是不是所有的肺癌患者都是可以服用AZD9291得到有效的治疗的，需要先做基因检测，符合相应的靶点之后在医生的指导下进行使用。 AZD9291是表皮生长因子受体(EGFR)的激酶抑制剂，与EGFR某些突变体不可逆性结合的浓度较野生型低约9倍。在细胞培养和动物肿瘤移植瘤模型中，AZD9291对携带EGFR突变(T790M/L858R、L858R、T790M/外显子19缺失和外显子19缺失)的非小细胞肺癌细胞株具有抗肿瘤作用，对野生型EGFR基因扩增的抗肿瘤活性较弱。 AZD9291只被推荐用于EGFR突变肺癌患者的二线治疗，针对人群是对1代靶向药物（易瑞沙，特罗凯或凯美纳）耐药，而且基因检测发现有T790M突变的肺癌患者。AZD9291作为二线治疗效果很好，远超化疗，因此受到患者的极大追捧。FDA去年公布的FLAURA的临床试验结果中。在这个五百多名患者（60%以上都是亚裔）参加的3期大型双盲临床试验中，有EGFR敏感突变的新诊断肺癌患者平均被分为两组，一组接受目前的一线标准治疗易瑞沙或特罗凯，一组接受泰瑞沙。结果AZD9291完胜。中位无进展生存时间：AZD9291，18.9个月，标准疗法10.2个月，提高了整整8.7个月。中位持续缓解时间：AZD9291，17.2个月，标准疗法8.5个月。客观缓解率：AZD9291，80%，标准疗法76%。AZD9291一线治疗副作用发生比例：泰瑞沙34%，标准疗法45%。

AZD9291是高效选择性EGFR突变抑制剂，很多患者在使用第一代靶向药吉非替尼和厄洛替尼的患者中，出现耐药的主要原因就是T790M的突变。而这类病人就没有了可以替代的药物，也就几乎失去了继续生存下去的可能，而AZD9291可以与突变的EGFR基因结合。 AZD9291如何使用？1、剂量：AZD9291的推荐剂量是每天80mg，直到疾病进展或者出现无法耐受的不良反应。如果漏服一次，则应该补服药片，除非下次服药时间在12小时以内。每天的服药时间最好在同一时间段，效果更好，进餐和空腹时均可服用。2、服药方法：AZD9291为口服使用，应整片就水服用，不应压碎、掰断或咀嚼。3、剂量调整：根据患者对药片不良反应的耐受性，可以暂时停药或者减量；如需减量，则剂量应减少至40mg/日。患者不需要因为年龄、体重、性别、种族和吸烟状态对剂量进行调整。还有一些特殊人群：中重度肝功能损害和重度肾功能损害，建议不要使用AZD9291。 AZD9291注意事项1、在服用AZD9291之前最好确认T790M突变的状态，或者是EGFR的突变状态。避免浪费患者的宝贵时间。2、如果出现严重副作用，需要服用处方药或者非处方药，需要告诉主治医师，如果因为不能耐受AZD9291副作用，可以在医生同意的情况下降低AZD9291的服用剂量，通常可以降低到40mg每天一次。3、如果对AZD9291活性成分、辅料过敏的患者应该停止使用AZD9291。4、AZD9291不应该和圣约翰草一起服用。5、在服用AZD9291期间以及停止用药后的一个月内避免怀孕，同样哺乳期女性也要禁止服用AZD9291。

美国肿瘤协会就公布了AZD9291一期以及后期临床实验的数据，在一期临床实验中，60名EGFR T790M突变阳性晚期非小细胞肺癌患者接受了AZD9291一线治疗。该试验数据显示，AZD9291客观缓解率为 77%，无进展生存期为 19.3 个月，其中 55% 的患者在 18 个月中没有进展。在三期临床实验中，411 位 EGFR T790M 突变阳性晚期非小细胞肺癌患者使用AZD9291进行治疗。该实验最终的研究汇总结果显示，AZD9291的中位无进展生存期为 11 个月，客观缓解率为 66%，中位缓解持续时间为12.5 个月。 在一项3期临床研究中，邀请了400多名经EGFR-TKI治疗、携带EGFR T790M阳性突变的NSCLC患者中，对比AZD9291与含铂双药化疗方案的有效性和安全性。换句话说就是要回答患者使用第一代EGFR-TKI耐药后，用化疗还是用AZD9291的问题。结果显示，与化疗相比，AZD9291组患者的中位无进展生存（mPFS）更长（10.1 vs 4.4个月）、客观缓解率（ORR）更好（71%vs 31%）、中位缓解持续时间更长（9.7 vs 4.1个月）。研究表明80mgAZD9291对脑转患者的颅内客观有效率54%，颅内疾病控制率92%，一年颅内无进展生存率56%；对T790M状态不明的疑似脑膜转移患者，160mgAZD9291治疗的具体数据为脑膜客观有效率43%，脑膜疾病控制率86%，中位有效缓解时间为18.9个月。如此有力的数据证明AZD9291对肺癌的治疗还是比较有效的。

AZD9291用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。中国第一大癌的肺癌，其中约50%的患者会发生脑转移。原先的肺癌药物对于脑转能力有限，所以研究人员在开发新一代药物时，重点放在提高药物中枢神经系统的穿透性和药物活性。新一代靶向药AZD9291没让人失望，纷纷显示出良好前景。曾有一项开放性、单臂2期研究，共纳入171例患者，其中有148名中国患者，旨在东亚人群中，评估AZD9291用于既往EGFR-TKI进展或化疗进展后的EGFR T790M患者的疗效和安全性。BICR确认的ORR和DCR分别为60%和88%。中位DoR和PFS还未成熟。 这一数据与既往全球2期研究结果相似，证实了AZD9291在东亚人群的疗效。AZD9291的耐受性好≥3度的慢性阻塞性肺疾病（AE）发生率很低，AE及其发生率与既往全球研究结果相似，未发现新的AE。也有一项开放性、两阶段I期研究，旨在评估AZD9291在既往接受EGFR-TKI治疗后疾病进展的中国晚期非小细胞肺癌患者中的安全性、耐受性、药代动力学和初步抗肿瘤活性，共入组31位中国患者。初步结果显示AZD9291对中国人的药代和全球一致。 AZD9291推荐80mg每日一次给药。显示出非常好的临床疗效和安全耐受性。AZD9291的快速获批上市自然与它的疗效和受众分不开的。在中国有30%-40%的非小细胞肺癌患者会发生EGFRT790M突变，而这其中三分之二的患者在接受目前市场上流行的抗癌药物治疗后由于耐药问题而无药可医。

AZD9291为片剂是一种口服激酶抑制剂，EGFR突变阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的一线治疗。AZD9291适用于转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗，其肿瘤具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21 L858R突变，通过FDA批准的检测。先前治疗的EGFR T790M突变阳性转移性NSCLC。AZD9291适用于治疗转移性EGFR T790M突变阳性NSCLC 患者，这是通过FDA批准的试验检测的，其疾病在EGFR 酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗之后或之后发展。 根据肿瘤或血浆样本中EGFR 外显子 19缺失或外显子21 L858R突变的存在，选择AZD9291转移性EGFR阳性NSCLC一线治疗的患者。如果在血浆样本中未检测到这些突变，则在可行的情况下测试肿瘤组织。根据肿瘤或血浆样本中EGFR T790M突变的存在，在EGFR TKI治疗之后或之后选择AZD9291治疗转移性EGFR T790M突变阳性NSCLC的患者。建议仅在无法获得肿瘤活检的患者中检测血浆样本中是否存在T790M突变。如果在血浆样本中未检测到这种突变，则重新评估活组织检查在肿瘤组织检测中的可行性。 对难以吞咽固体的患者给药：仅在60 mL（2盎司）非碳酸水中分散片剂。搅拌直至片剂分散成小块（片剂不会完全溶解）并立即吞咽。在准备过程中不要挤压，加热或超声波。用120mL至240mL（4至8盎司）的水冲洗容器并立即饮用。如果需要通过鼻胃管给药，将上述片剂分散在15mL非碳酸水中，然后再用15mL水将任何残留物转移到注射器中。所得的30mL液体应按照鼻胃管说明书进行，并进行适当的水冲洗（约30mL）。 AZD9291副作用在标签的其他部分中更详细地讨论了以下不良反应：间质性肺病/肺炎、QTc间隔延长、心肌病、角膜炎。AZD9291治疗患者最常见的不良反应为腹泻、皮疹、皮肤干燥、指甲毒性、口腔炎、减少胃口。据报道，接受AZD9291治疗的患者中有4％出现严重不良反应; 最常见的严重不良反应为肺炎、和肺栓塞。用AZD9291治疗的患者中有2.9％发生剂量减少。导致剂量减少或中断的最常见的不良反应是通过ECG评估的QT间期的延长、腹泻、淋巴细胞减少。用AZD9291治疗的患者中有13％发生导致永久性停药的不良反应。导致AZD9291停药的最常见不良反应是肺炎。

AZD9291适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗，患者了解AZD9291的购买渠道可以咨询医伴旅。 AZD9291是针对T790M基因突变的第三代TKI类靶向药物，AZD9291主要用于治疗晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。T790M基因突变最常见于正在服用易瑞沙或特罗凯的病人，病人如果在服用易瑞沙或特罗凯其间发现T790M基因突变，原来的标靶药便会无效，肿瘤便会不受控制，AZD9291便可以解决这个问题，为病人提供新的治疗方案。同时，亦有病人在没有受过任何治疗的情况下，便发现有T790M基因突变，AZD9291也可以是其中一个治疗方案。 在2015年11月13日便批准了AZD9291的注册，并准予使用于有T790M基因突变、并对第一线药物有抗药性的病人身上。拓普基因提供T790M基因检测，对于有T790M突变的患者提供港澳转诊服务，为病人引入AZD9291，提供最新最快的治疗，为肺癌患者带来更好的生存获益。非小细胞肺癌（NSCLC）是最常见的肺癌类型，当肺组织中形成癌细胞时，就会发生非小细胞肺癌，而EGFR基因是参与癌细胞的生长和扩散的蛋白质。大概有三分之二有表皮生长因子受体（EGFR+）的晚期肺癌病人有T790M基因突变，而临床研究亦显示当中有64％的病人会在使用AZD9291后，肿瘤会受到控制。 AZD9291的安全性和有效性是通过两个多中心的论证和单臂研究证实的。共有411名患有EGFR T790M突变阳性的晚期非小细胞肺癌，这些患者在接受EGFR阻断剂后疾病均恶化。在接受AZD9291治疗后， 第一项研究中的57％的患者和第二项研究中的61％患者获得肿瘤完全消除或部分缩小（被称为客观缓解率）。

AZD9291适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。 AZD9291用法用量：AZD9291应由在抗肿瘤治疗方面富有经验的医生处方使用，在使用AZD9291治疗局部晚期或转移性NSCLC前，首先需要明确EGFR T790M突变的状态。应采用经过充分验证的检测方法确定存在EGFR T790M突变方可使用AZD9291治疗。 靶向治疗相较全身化疗更显著的延长了这类患者的生存期, 提高了这些患者的生存质量，高效低毒，已然成为晚期非小细胞肺癌的一线用药。但一代TKIs在经过9-13个月的治疗后，便会发生耐药，疾病进展。耐药机制有很多，在这其中T790M突变引发的耐药最为常见。 在三期临床实验中，411位 EGFR T790M 突变阳性晚期非小细胞肺癌患者使用AZD9291进行治疗。该实验最终的研究汇总结果显示，AZD9291的中位无进展生存期为11个月，客观缓解率为66%，中位缓解持续时间为12.5个月。 相对化疗或者是放疗来说，靶向药治疗过程简单方便，患者无需在医院进行住院治疗，每天只需要口服一粒靶向药就可以良好的控制病情，副作用小且不会造成例如血小板减少、红细胞数下降等对患者正常生活造成影响的副作用，所以在延长患者生存期的同时，患者的生活质量也得到了保证，可以说是两全其美。综上，AZD9291效果优于第一代EGFR-TKI，安全高效，因此最新的服用指南中也提到，建议口服AZD9291作为靶向治疗的一线首选。

AZD9291是针对T790M基因突变的第三代TKI类靶向药物，AZD9291主要用于治疗晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。T790M基因突变最常见于正在服用易瑞沙或特罗凯的病人，病人如果在服用易瑞沙或特罗凯其间发现T790M基因突变，原来的标靶药便会无效，肿瘤便会不受控制，AZD9291便可以解决这个问题，为病人提供新的治疗方案。同时，亦有病人在没有受过任何治疗的情况下，便发现有T790M基因突变，AZD9291也可以是其中一个治疗方案。 AZD9291怎么购买呢？ 在2015年11月13日便批准了AZD9291的注册，并准予使用于有T790M基因突变、并对第一线药物有抗药性的病人身上。拓普基因提供T790M基因检测，对于有T790M突变的 患者提供港澳转诊服务，为病人引入AZD9291，提供最新最快的治疗，为肺癌患者带来更好的生存获益。非小细胞肺癌（NSCLC）是最常见的肺癌类型，当肺组织中形成癌细胞时，就会发生非小细胞肺癌，而EGFR基因是参与癌细胞的生长和扩散的蛋白质。大概有三分之二有表皮生长因子受体 （EGFR+）的晚期肺癌病人有T790M基因突变，而临床研究亦显示当中有64％的病人会在使用AZD9291后，肿瘤会受到控制。 AZD9291的安全性和有效性是通过两个多中心的论证和单臂研究证实的。共有411名患有EGFR T790M突变阳性的晚期非小细胞肺癌，这些患者在接受EGFR阻断剂后疾病均恶化。在接受AZD9291治疗后，第一项研究中的57％的患者和第二项研究中的61％患者获得肿瘤完全消除或部分缩小（被称为客观缓解率）。 患者想购买AZD9291可以选择正规的海外医疗服务机构医伴旅进行咨询。

AZD9291适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。 AZD9291的效果如何呢？ 治疗非小细胞肺癌脑转移的手段包括手术切除，立体定向放疗 和 全脑放疗（WBRT）。然而，有研究表明，与单独的支持治疗相比，WBRT不能提高生存率或生活质量。对于EGFR突变阳性的患者，与化疗或WBRT相比，使用EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）可以降低脑部转移病灶进展的风险。AZD9291代号9291，是针对EGFR靶点的第3代EGFR酪氨酸激酶抑制剂。有试验证明，AZD9291在小鼠和一些灵长类动物大脑中可以表现出较高的血药浓度，反映了AZD9291对血脑屏障的穿透能力是比较强的。 一项III期临床研究给了我们答案。对于EGFR T790M突变阳性的晚期非小细胞肺癌，和先前使用EGFR-TKI治疗后疾病进展的肺癌脑转移患者，为了评估AZD9291与化疗（铂类联合培美曲塞）的有效性和安全性，进行了一项代号为AURA3的临床试验。研究的主要评价标准是脑转移的客观缓解率（ORR）。次要标准包括疾病控制率（DCR），反应持续时间（DoR），无进展生存期（PFS）和脑转移灶肿瘤缩小的程度。 结果显示，AZD9291组的客观缓解率为70％,联合化疗组的客观缓解率为31％。在AZD9291组中，2名患者达到了完全缓解的状态，也就是影像学检查没有发现肿瘤病灶，肿瘤完全消失。19名患者部分缓解，肿瘤缩小超过30%，占AZD9291组的63％，而联合化疗组这个数据是25％。使用AZD9291的疾病控制率为93％，化疗组为63％。从中位反应持续时间来看，AZD9291组为8.9个月，化疗组为5.7个月。客观反应发生的中位时间分别为9.1周和6.1周。总体而言，与化疗相比，使用AZD9291的脑转移灶发生进展的比例更小，新出现的脑转移灶的数量也更少。