他拉唑帕利适用于存在遗传性BRCA1或BRCA2基因突变乳腺癌患者治疗
乳腺癌是乳腺上皮细胞在多种致癌因子的作用下,发生增殖失控的现象。研究发现遗传性乳腺癌与BRCA-1和BRCA-2基因突变有关。他唑拉帕利由辉瑞研发,具有双重作用机制,不仅能够阻断PARP酶的活性,还可以将PARP酶束缚在DNA损伤位点,获FDA批准用于乳腺癌。他拉唑帕利(Talzenna)适用于存在遗传性BRCA1或BRCA2基因突变乳腺癌患者治疗。
他拉唑帕利(Talzenna)是迄今为止FDA批准的第4款PARP抑制剂,PARP(Poly ADP-ribose polymerase)是一种DNA修复酶,在DNA损伤修复、维持基因组稳定性方面起着重要作用。PARP抑制剂可抑制肿瘤细胞DNA损伤修复、增强肿瘤细胞DNA对损伤因素的敏感性。
他拉唑帕利(Talzenna)用于治疗有害或怀疑有害的生殖系BRCA突变、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌的获批是基于3期临床试验EMBRACA(NCT01945775)的数据。EMBRACA研究数据结果表明,talazoparib组中位PFS为8.6个月,化疗组中位PFS为5.6个月(HR 0.54, 95% CI: 0.41, 0.71; p<0.0001),talazoparib组与化疗组相比可显著延长PFS。
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