雷利度胺是由美国Celgene生物制药公司开发的抗肿瘤药物，2005年底获FDA批准上市，临床用于多发性骨髓瘤和骨髓增生异常综合征等，现已超越硼替佐米等一线治疗药物，成为全球治疗多发性骨髓瘤的TOP1药物，并被称为“新三大神奇药物”之一。2016年全球雷利度胺销售额已达69.74亿美元，复合增长率高达102%；2017年一季度，雷利度胺销售额为18.84亿美元，同比增长19.7%。2017年7月19日，雷利度胺被纳入国家乙类医保，这将使得雷利度胺快速成为实至名归的多发性骨髓瘤一线用药，未来市场将极大放量， 雷利度胺必将成为抗肿瘤界的重磅产品。那么，雷利度胺该如何服用？ 对于多发性骨髓瘤、套细胞淋巴瘤患者：雷利度胺的推荐起始剂量为 25mg。在每个重复28天周期里的第1～21天，每日口服雷利度胺25 mg，直至疾病进展或副作用不可耐受。地塞米松的推荐剂量为在每28天治疗周期的第1、8、15 和 22天口服 40mg地塞米松。雷利度胺必须在有多发性骨髓瘤治疗经验的医生监督下开始并提供治疗用药。若患者的中性粒细胞绝对计数（ANC）<1.0×10 9 /L，或患者的血小板计数<50×10 9 /L，且其骨髓中浆细胞占有核细胞的比例<50％，或患者的血小板计数 <30×109 /L，且其骨髓中浆细胞占有核细胞的比例>50％，则不得开始雷利度胺的治疗。具体雷利度胺剂量调整，请患者务必咨询有经验医生。

来那度胺是一种治疗多发性骨髓瘤的药物，与地塞米松联合使用治疗已经接受过至少一种疗法的多发性骨髓瘤患者。或用于骨髓异常综合症 ：具有5q缺失细胞遗传学异常的骨髓增生异常综合征所致的输血依赖性再生障碍性贫血患者的治疗。很多患者在使用来那度胺时都获得了较好的疗效。但仍有一部分患者在服用来那度胺时并不了解来那度胺的用法用量。那么，怎么吃来那度胺？ 来那度胺治疗不同疾病用法用量不同，以下是来那度胺的具体用法用量：1.多发性骨髓瘤：每28天为一个周期，第1-21天，每天服用25mg来那度胺胶囊。前4个周期的第1-4、9-12、17-20天， 每天服用40mg的地塞米松，以后每个周期的第1-4天，每天服用40mg地塞米松。2.骨髓异常综合症：推荐起始剂量为每天10mg。 用法：用温开水一次口服，并在服药同时喝一大杯温开水。 来那度胺是一种处方药物，患者在用来那度胺治疗的时候一定要咨询主治医生用法用量。在服用来那度胺时一定要有专业的医生指导用药，了解在服用过程中的注意事项，来那度胺有四种不同规格的用量，应按照医生的建议服用，不要盲目自行服药，应根据患者的年龄和配合的泼尼松用量决定起始剂量和调整剂量。有些患者在服用来那度胺时会出现一些副作用，我们不要轻易的就停药或者是根据自己病情擅自更改剂量。如果患者出现了不能耐受或者是副作用长时间无法缓解的话我们可以去医院与医生进行沟通看是否需要更换治疗方案。

多发性骨髓瘤是在所有恶性血液癌种类中比较常见的一种，以前在治疗多发性骨髓瘤方面，只限于传统的手术移植，放化疗。随着医学的发展，越来越多的患者开始选择治疗更有效果，并且副作用也相对较小的抗癌靶向药物——来那度胺，来那度胺胶囊在国内的商品名为瑞复美，是美国新基制药公司开发的新一代抗肿瘤药物。不同药物的用药说明也不一样，在用药条件上的要求也是不同的，来那度胺也不例外。例如：吃药的时间、在饭前吃还是饭后，来那度胺正确的使用剂量等，这些都要患者需要好好把握，那么来那度胺要注意的事项有什么呢？ 服用来那度胺的最佳时间应该是每天早上空腹用温水服用，以免影响效果。请勿咀嚼或损坏来那度胺胶囊。如果饭后服用来那度胺，至少需要半个小时后。饭后服用来那度胺可以减少药物对胃粘膜的刺激，也有利于药物的吸收。此外，一些药物可能会引起呕吐和恶心。饭后服用来那度胺可以减缓这些现象的发生。无论是饭前还是饭后，都必须在医生的指导下进行合理用药，同时也要每天在同一时间服药，这样才能充分发挥药效。如果患者忘记服药，在12小时之内可以补服。如果时间超过12小时，则不需要补服，第二天固定的时间服药就行了。不要因为漏服而同时服用2日的剂量。另外漏服其实会影响患者体内的药物浓度，从而影响治疗效果，所以患者还是要按要求和时间吃药，尽量不要忘记。事实上，并不是所有患者都适合采用来那度胺治疗的。不适合该药物的人群一旦接受了治疗，是很容易产生危害风险的。需要注意的是妊娠期间不能服用来那度胺，因为来那度胺会导致胎儿有畸形风险。另外，服用来那度胺出现中性粒细胞减少和血小板减少的情况较为常见，服用前十二周，最好每隔两周就进行一次检查，十二周之后，可每隔一个月，进行一次检查。

来那度胺在中国的商品名叫做瑞复美，雷利度胺是病友取的新名称，来那度胺与地塞米松联合治疗至少接受过一次的多发性骨髓瘤患者。由美国新基研发生产的来那度胺一经上市就引起了轰动，而且来那度胺确实是一种能抑制病毒的抑制剂，而且具有免疫调节功能，所以为医学界的大门打开了新局面。那么，来那度胺的治疗效果好不好？ 在多发性骨髓瘤III期临床试验数据表明：接受来那度胺瑞复美维持治疗的多发性骨髓瘤患者的无进展生存期获得明显提高，达95%。和没有接受治疗的多发性骨髓瘤患者(19个月)相比较，接受来那度胺进行维持治疗的多发性骨髓瘤患者其耐受性和效果良好，中位无疾病进展生存期是37个月。来那度胺维持治疗的耐受性良好;只有21.5%接受来那度胺进行维持治疗的多发性骨髓瘤患者在终止治疗后出现相关的副作用，一般表现为中性粒细胞减少症。 据相关的数据显示，自从2005年来那度胺通过FDA快速审批程序上市以来，患者的平均无病生存期由原先的6到9个月延长至二年以上,极大的提高了多发性骨髓瘤患者的缓解时间及寿命。这真的是真真切切的数据表明。而且就在最近59届亚特兰大美国血液年会上的著名试验表明，来那度胺能显著延长患者PFS中位值达到39.1个月，这是标志着最新的研究成果，而且对于初次复发的患者来讲数据放映了来那度胺的反应率、PFS优于普通方案。 值得一提的是，印度来那度胺是原研药的仿制药，印度不受专利的限制，这也是印度来那度胺比国内价格便宜的关键原因，难能可贵的是，印度来那度胺还保持了原研药的疗效。

来那度胺是一种处方药物，患者在用来那度胺治疗的时候一定要咨询主治医生用法用量。在服用来那度胺时一定要有专业的医生指导用药，了解在服用过程中的注意事项，来那度胺有四种不同规格的用量，应按照医生的建议服用，不要盲目自行服药，应根据患者的年龄和配合的泼尼松用量决定起始剂量和调整剂量。有些患者在服用来那度胺时会出现一些副作用，我们不要轻易的就停药或者是根据自己病情擅自更改剂量。如果患者出现了不能耐受或者是副作用长时间无法缓解的话我们可以去医院与医生进行沟通看是否需要更换治疗方案。 来那度胺是一种治疗多发性骨髓瘤的药物，与地塞米松联合使用治疗已经接受过至少一种疗法的多发性骨髓瘤患者。或用于骨髓异常综合症 ：具有5q缺失细胞遗传学异常的骨髓增生异常综合征所致的输血依赖性再生障碍性贫血患者的治疗。很多患者在使用来那度胺时都获得了较好的疗效。但仍有一部分患者在服用来那度胺时并不了解来那度胺的用法用量。那么，来那度胺要如何使用？ 来那度胺治疗不同疾病用法用量不同，以下是来那度胺的使用说明：1.多发性骨髓瘤：每28天为一个周期，第1-21天，每天服用25mg来那度胺胶囊。前4个周期的第1-4、9-12、17-20天， 每天服用40mg的地塞米松，以后每个周期的第1-4天，每天服用40mg地塞米松。2.骨髓异常综合症：推荐起始剂量为每天10mg。 用法：用温开水一次口服，并在服药同时喝一大杯温开水。

来那度胺是一种治疗多发性骨髓瘤的药物，与地塞米松联合使用治疗已经接受过至少一种疗法的多发性骨髓瘤患者。或用于骨髓异常综合症 ：具有5q缺失细胞遗传学异常的骨髓增生异常综合征所致的输血依赖性再生障碍性贫血患者的治疗。很多患者在使用来那度胺时都获得了较好的疗效。但仍有一部分患者在服用来那度胺时并不了解来那度胺的用法用量。那么，来那度胺的用量多少？ 来那度胺治疗不同疾病用法用量不同，以下是来那度胺的具体用法用量：1.多发性骨髓瘤：每28天为一个周期，第1-21天，每天服用25mg来那度胺胶囊。前4个周期的第1-4、9-12、17-20天， 每天服用40mg的地塞米松，以后每个周期的第1-4天，每天服用40mg地塞米松。2.骨髓异常综合症：推荐起始剂量为每天10mg。 用法：用温开水一次口服，并在服药同时喝一大杯温开水。 来那度胺是一种处方药物，患者在用来那度胺治疗的时候一定要咨询主治医生用法用量。在服用来那度胺时一定要有专业的医生指导用药，了解在服用过程中的注意事项，来那度胺有四种不同规格的用量，应按照医生的建议服用，不要盲目自行服药，应根据患者的年龄和配合的泼尼松用量决定起始剂量和调整剂量。有些患者在服用来那度胺时会出现一些副作用，我们不要轻易的就停药或者是根据自己病情擅自更改剂量。如果患者出现了不能耐受或者是副作用长时间无法缓解的话我们可以去医院与医生进行沟通看是否需要更换治疗方案。

来那度胺是首个治疗多发性骨髓瘤的口服药，2013年1月进入中国市场，于2017年底纳入医保。患者在接受来那度胺治疗时无需入院，可根据医嘱自行用药，这为多发性骨髓瘤患者的治疗带来极大方便。来那度胺是抗骨髓瘤的霸王，作为美国新基公司研发的治疗骨髓瘤增生异常综合征的药物的来那度胺，已经成为国内临床治疗急缺用药，是目前治疗多发性骨髓瘤效果最好的药物，能显著延长患者的生存期从6-9个月到2年还多。2005年12月，美国FDA批准新基公司研制的来那度胺胶囊上市。2006年6月，FDA批准来那度胺联合地塞米松用于治疗多发性骨髓瘤。FDA及欧盟EMA也先后在2014年前后批准将来那度胺用于多发性骨髓瘤的一线治疗。 来那度胺是一种具有免疫调节作用的药物，具有抗肿瘤和抗炎效应，其机制为诱导免疫应答，增强免疫细胞功能，抑制炎症反应。来那度胺可通过影响细胞因子和白介素水平，调控免疫系统中的多种细胞功能。来那度胺也是VEGF抑制剂，通过减少肿瘤血管生成，抑制肿瘤的存活与增长。此外，相关研究发现来那度胺杀伤多发性骨髓瘤细胞还存在其它多种机制。 目前，美国、欧盟等70多个国家已批准了来那度胺多种适应症，其中包括：1）来那度胺联合地塞米松（RD）方案及联合硼替佐米、地塞米松（VRD）方案治疗初治及复发多发性骨髓瘤；2）接受自体干细胞移植后多发性骨髓瘤的维持治疗方案；3）来那度胺联合地塞米松、伊沙佐米全口服治疗方案。

Revlimid(来那度胺)属于免疫调节剂，有多种作用机制，可以通过将它们组织为体外和体内作用机制来简化它们。 体外研究，该药有三种主要活性：直接抗肿瘤作用，抑制血管生成和免疫调节。在体内Revlimid(来那度胺)通过抑制骨髓基质细胞支援，通过抗血管生成和抗破骨细胞生成直接和间接诱导肿瘤细胞凋亡效应和免疫调节活性。Revlimid(来那度胺)具有广泛的活性，可用于治疗许多血液和实体癌症。在分子水平上，Revlimid(来那度胺)已显示与泛素E3连线酶cereblon 相互作用并靶向该酶以降解Ikaros转录因子IKZF1和IKZF3。它的主要作用是重新靶向酶的活性，而不是阻断酶或讯号传导过程的活性，从而代表了一种新的药物作用模式。这种机制更具体的含义是Lenalidomide(来那度胺)和其他沙利度胺衍生物的致畸和抗肿瘤特性可以分开。 一项3期ASPIRE研究表明，Kyprolis(卡非佐米) +Revlimid(来那度胺)+Dexamethasone(地塞米松)(KRd)联合方案明显改善了複发性MM患者的无进展生存期(PFS)，效果优于Revlimid(来那度胺)+Dexamethasone(地塞米松)(Rd)。根据基线细胞遗传学，应用荧光原位杂交技术进行亚组分析，旨在评估KRd vs Rd。该研究共纳入417例遗传学风险已知的患者，其中100例归为高危遗传学组(KRd， n = 48; Rd， n = 52)，317例为标危遗传学组(KRd， n = 147; Rd， n = 170)。对于存在高危遗传学的患者，KRd组的中位PFS为23.1个月，相对于Rd组有9个月的改善。对于存在标危遗传学的患者，KRd组的中位PFS比Rd组改善10个月。两个风险分组中，KRd vs Rd的总响应率分别为79.2% vs 59.6%(高危)和91.2% vs 73.5%(标危)。对于高危或标危遗传学患者，经KRd治疗后达到完全响应或响应更好的患者比例约为经Rd治疗后的5倍，分别为29.2% vs 5.8%和38.1% vs 6.5%。来那度胺的有效性在这项临床试验中得到了充分证明。

来那度胺在中国的商品名叫做瑞复美，雷利度胺是病友取的新名称，来那度胺与地塞米松联合治疗至少接受过一次的多发性骨髓瘤患者。由美国新基研发生产的来那度胺一经上市就引起了轰动，而且来那度胺确实是一种能抑制病毒的抑制剂，而且具有免疫调节功能，所以为医学界的大门打开了新局面。那么，来那度胺治疗多发性骨髓瘤的治疗效果如何呢？ 据相关的数据显示，自从2005年来那度胺通过FDA快速审批程序上市以来，患者的平均无病生存期由原先的6到9个月延长至二年以上,极大的提高了多发性骨髓瘤患者的缓解时间及寿命。这真的是真真切切的数据表明。而且就在最近59届亚特兰大美国血液年会上的著名试验表明，来那度胺能显著延长患者PFS中位值达到39.1个月，这是标志着最新的研究成果，而且对于初次复发的患者来讲数据放映了来那度胺的反应率、PFS优于普通方案。 在多发性骨髓瘤III期临床试验数据表明：接受来那度胺维持治疗的多发性骨髓瘤患者的无进展生存期获得明显提高，达95%。和没有接受治疗的多发性骨髓瘤患者(19个月)相比较，接受来那度胺进行维持治疗的多发性骨髓瘤患者其耐受性和效果良好，中位无疾病进展生存期是37个月。来那度胺维持治疗的耐受性良好;只有21.5%接受来那度胺进行维持治疗的多发性骨髓瘤患者在终止治疗后出现相关的副作用，一般表现为中性粒细胞减少症。 值得一提的是，印度来那度胺是原研药的仿制药，印度不受专利的限制，这也是印度来那度胺比国内价格便宜的关键原因，难能可贵的是，印度来那度胺还保持了原研药的疗效。

来那度胺是一种治疗多发性骨髓瘤的药物，与地塞米松联合使用治疗已经接受过至少一种疗法的多发性骨髓瘤患者。或用于骨髓异常综合症 ：具有5q缺失细胞遗传学异常的骨髓增生异常综合征所致的输血依赖性再生障碍性贫血患者的治疗。很多患者在使用来那度胺时都获得了较好的疗效。但仍有一部分患者在服用来那度胺时并不了解来那度胺的用法用量。接下来一起来了解来那度胺的用法用量。 首先，来那度胺必须在有多发性骨髓瘤治疗经验的医生监督下开始并提供治疗用药。其次，若患者的中性粒细胞绝对计数（ANC）<1.0×10 9 /L，或患者的血小板计数<50×10 9 /L，且其骨髓中浆细胞占有核细胞的比例<50％，或患者的血小板计数 <30×109 /L，且其骨髓中浆细胞占有核细胞的比例>50％，则不得开始本品的治疗。 来那度胺推荐剂量：本品的推荐起始剂量为 25mg。在每个重复28天周期里的第1～21天，每日口服本品25 mg，直至疾病进展。 注：患者应根据肾功能调整服用剂量 。1.肾功能正常至轻度肾功能不全（肌酐清除率≥ 60 mL/min），来那度胺：每28天周期第 1～21 天， 口服25mg/日；2.中度肾功能不全（肌酐清除率≥30 mL/min 但<60 mL/min ，来那度胺： 每28天周期第1～21天， 口服10 mg/日；3.重度肾功能不全（肌酐清除率< 30 mL/min，不需要透析），来那度胺：每28天周期，隔日（即 1、 3、 5、7、9、11、13、15、17、19 和 21 天）口服 15mg/日，治疗 3 周；4.重度肾功能不全（肌酐清除率< 30 mL/min，需要透析）、终末期肾病（ESRD），来那度胺：每 28 天周期第 1～21 天，口服 5mg/日。透析治疗当日，应透析结束后口服。

美国食品药品管理局（fda）批准了美国细胞基因公司的来那度胺（lenalidomide/revlimid）。来那度胺为口服制剂,来那度胺是由celgene公司研发的用于治疗致死性血液疾病以及癌症的药物。来那度胺是用于治疗孕吐曾引起数以千计的婴儿出生缺陷沙利度胺（thalidomide）的加强版，具有抗癌潜力。与沙利度胺相比，来那度胺不良反应更少，研究证明来那度胺不会引起婴儿出生缺陷。来那度胺主要是用来治疗，因为确实细胞导致遗传的骨髓增生异常，还有依赖性贫血综合症，另外到目前为止，来那度胺已经在世界各地被广泛使用，而且所带来的功效和作用都是极为广泛的，所以了解来那度胺的使用说明就显得尤为重要。 对于多发性骨髓瘤、套细胞淋巴瘤患者：来那度胺的推荐起始剂量为 25mg。在每个重复28天周期里的第1～21天，每日口服来那度胺25 mg，直至疾病进展或副作用不可耐受。地塞米松的推荐剂量为在每28天治疗周期的第1、8、15 和 22天口服 40mg地塞米松。 来那度胺必须在有多发性骨髓瘤治疗经验的医生监督下开始并提供治疗用药。若患者的中性粒细胞绝对计数（ANC）<1.0×10 9 /L，或患者的血小板计数<50×10 9 /L，且其骨髓中浆细胞占有核细胞的比例<50％，或患者的血小板计数 <30×109 /L，且其骨髓中浆细胞占有核细胞的比例>50％，则不得开始来那度胺的治疗。具体来那度胺剂量调整，请患者务必咨询有经验医生。

来那度胺是美国Celgene公司研制的，临床中与地塞米松合用主要用于治疗曾接受过至少一种疗法的多发性骨髓瘤的成年患者。患者需要了解的是，若要充分发挥药物的疗效，必须正确使用药物。如果用药不当，则可能达不到它们应有的治疗效果。实际上，药物使用不规范会非常危险，因为有些药物在使用不当时可能反而会变成毒药。每个药物都有自己的注意事项，来那度胺也是一样的，那么，来那度胺治疗期间要注意的事项有什么？ 来那度胺治疗期间要注意的事项：1、在使用来那度胺时，应忌烟、酒及辛辣、生冷、油腻食物。 2、来那度胺仅为肿瘤科室治疗药品，应在医生确诊后使用。 3、第一次使用来那度胺前应咨询医生，治疗期间应定期到医院检查。 4、有高血压、肝病、糖尿病、肾病等慢性病严重者应在医师指导下服用来那度胺。 5、儿童、孕妇、哺乳期妇女、经期妇女、年老体弱者应在医师指导下服用来那度胺。 6、服药期间如出现其他不适应到医院就诊。 7、服药3天症状无缓解，或服药期间胸闷、心痛、心悸等症状加重，或出现其他症状应立即去医院就诊。 8、对来那度胺过敏者禁用，过敏体质者慎用。 9、来那度胺可能存在血液学方面的毒性反应(如中性粒细胞减少症和血小板减少症)。 10、请将来那度胺放在儿童不能接触的地方。 11、如正在使用其他药品，使用来那度胺前请咨询医师或药师。 12、来那度胺可能引起深部静脉血栓形成和肺动脉栓塞，老年患者发生的几率略高。

来那度胺是新一代免疫调节剂，具有抗血管生成，改善免疫功能和肿瘤杀伤，改变骨髓微环境等独特的多重的作用机制，属于第2代免疫调节剂，已经应用于各种恶性血液疾病和实体肿瘤的治疗。目前应用较多的是多发性骨髓瘤的治疗，可以联合地塞米松，异环磷酰胺，脂质体阿霉素等联合治疗。其常见的不良反应为乏力，食欲不振，血象下降等。来那度胺最新被FDA批准的治疗方案是与地塞米松联用，治疗多发性骨髓瘤。这个方案也是目前治疗多发性骨髓瘤患者的一线方案。在此之前的十多年内，来那度胺被批准了多项治疗方案，应用于不同的病症。那么，来那度胺治疗多发性骨髓瘤的疗效如何呢？ 一项随机的II / III期海外医疗试验验证了来那度胺的效果，来那度胺合用地塞米松治疗已经接受过至少一种疗法的多发性骨髓瘤患者。接受来那度胺进行维持治疗的多发性骨髓瘤患者其耐受性和疗效良好，中位PFS为37个月。试验结果证明少量来那度胺能够大大提高免疫系统中用于对抗病菌、肿瘤等入侵者的化学物质数量。与同样可以治疗多发性骨髓瘤的沙利度胺、硼替佐米等药品相比，来那度胺的治疗效果更好。 除了多发性骨髓瘤，来那度胺还可用于具有5q缺失细胞遗传学异常的骨髓增生异常综合征所致的输血依赖性贫血患者的治疗。在使用来那度胺治疗的多数患者在3个月内不需要在输血，来那度胺为这种罕见病的患者提供了一个新的选择方案。 同时来那度胺在治疗套细胞淋巴瘤中表现出了抑制肿瘤和抗增殖作用，对于那些复发/难治性套细胞淋巴瘤患者在不适合强化化疗或干细胞移植时，使用来那度胺可延长患者的中位生存期，毒性也都在可控制的范围内。

2005年， FDA肿瘤药物顾问委员会建议瑞复美用于治疗输液依赖型贫血症。输液依赖型贫血症是由于5q染色体异常相关的骨髓增生异常综合征多引起的。目前美国FDA将瑞复美用于5q缺失的MDS的唯一一线治疗药物，其它MDS的二线治疗药物。同年，欧洲药品管理局接受了瑞复美的上市申请，并在欧洲获得了治疗骨髓增生异常综合征的罕用药物和治疗多发性骨髓瘤的罕用药物地位。2006年，FDA正式批准与地塞米松联合运用于治疗复发难治性多发性骨髓瘤。2008年，FDA批准了瑞复美的一个新适应症，即合用地塞米松治疗已经接受过至少一种疗法的多发性骨髓瘤患者。由于瑞复美对细胞内多种生物途径都有影响，所以目前celgene公司仍在进行瑞复美的血液学和肿瘤学治疗作用评估，包括多发性骨髓瘤、骨髓增生异常综合征、慢性淋巴细胞白血病以及实体瘤。那么，瑞复美治疗效果怎么样？ 在多发性骨髓瘤III期临床试验数据表明：接受瑞复美维持治疗的多发性骨髓瘤患者的无进展生存期获得明显提高，达95%。和没有接受治疗的多发性骨髓瘤患者(19个月)相比较，接受瑞复美进行维持治疗的多发性骨髓瘤患者其耐受性和效果良好，中位无疾病进展生存期是37个月。瑞复美维持治疗的耐受性良好;只有21.5%接受瑞复美进行维持治疗的多发性骨髓瘤患者在终止治疗后出现相关的副作用，一般表现为中性粒细胞减少症。 值得一提的是，印度瑞复美是原研药的仿制药，印度不受专利的限制，这也是印度瑞复美比国内价格便宜的关键原因，难能可贵的是，印度瑞复美还保持了原研药的疗效。

瑞复美 说明书 通用名称：来那度胺 商品名称：瑞复美 全部名称：来那度胺,雷利度胺,雷利米得,瑞复美,Lenalidomide ,Revlimid 【瑞复美适应症】 1、多发性骨髓瘤：合用地塞米松治疗已经接受过至少一种疗法的多发性骨髓瘤患者。 2、骨髓异常综合症：用于具有５q缺失细胞遗传学异常的骨髓增生异常综合征所致的输血依赖性再生障碍性贫血患者的治疗 。 【瑞复美用法用量】 1．多发性骨髓瘤:每28天为一个周期，第1－21天，每天服用25mg来那度胺胶囊。前4个周期的第1－4、9－12、17－20天，每天服用40mg的地塞米松，以后每个周期的第1－4天，每天服用40mg地塞米松。 2．骨髓异常综合症:推荐起始剂量为每天10mg。 用法:用温开水一次口服，并在服药同时喝一大杯温开水。 【瑞复美药理作用】 有效成分来那度胺，主要用于治疗慢性骨髓瘤和有5q缺失的骨髓增生异常综合症(Myelodysplastic syndrome, MDS)。来那度胺是沙利度胺的新一代衍生物，但没有发现其具有致畸变的du性，并且药效比沙利度胺强100倍。 根据三期临床试验的结果，来那度胺是目前治疗多发性骨髓瘤疗效最显著的药品，超过一半的病人服用该药后可以延长存活时间达到3年以上。另外它也是可以有效治药骨髓增生异常综合症(MDS)唯一的药物，临床结果发现64％的MDS病人用来那度胺治疗后无需再用输血来治疗MDS。 【瑞复美不良反应】 1、血小板减少。2、中性粒细胞减少。3、腹泻。4、瘙痒。5、皮疹。 【瑞复美贮藏】 密封，阴凉干燥保存。

瑞复美是美国新基公司研发的治疗骨髓增生异常综合征药物，其化学成份为Lenalidomide即来那度胺，中文商品名被叫作瑞复美，英文商品名称是Revlimid，Revlimid直译过来又是雷利米得。据了解，中国和印度分别上市了瑞复美仿制药，仿制药的有效性和安全性与原研药是一致的，其优势在于药价。 国内方面，瑞复美仿制药两点开花。双鹭药业瑞复美仿制药首仿上市，有人称为双鹭国产瑞复美。有数据显示，2018年瑞复美仿制药立生业绩为3300万左右，有预测全年立生业绩将突破1亿$，接近1.2亿，而正大天晴的安显作为瑞复美的第二个国内仿制药，后期表现也让人期待。来自国内权威药房的信息显示，双鹭瑞复美25mg*21片的价格是5580;正大天晴瑞复美25mg*21片的售价是5380$。目前瑞复美已经纳入医保，虽然医保后费用降低了近一半，但是对于多数患者来说经济压力依然很重，并且医保条件苛刻，很多患者都无法报销，所以很多患者都在用印度仿制药瑞复美治疗。印度瑞复美我们都知道，是出自印度仿制版，印度的仿制药业一向比较发达，且不受专利限制，还得印度政府支持，这也是为什么印度被称为“仿制大国”。印度仿制版瑞复美在其成分和效果和原研药相同的基础上，价格相对较低。一盒30片*25mg的印度瑞复美售价在1800$左右。对于患者来说，不管是瑞复美原研药还是仿制药，治疗效果都是一样的，患者可以根据自己的经济水平选择最适合的药物治疗。

瑞复美是首个治疗多发性骨髓瘤的口服药，2013年1月进入中国市场，于2017年底纳入医保。患者在接受瑞复美治疗时无需入院，可根据医嘱自行用药，这为多发性骨髓瘤患者的治疗带来极大方便。瑞复美是抗骨髓瘤的霸王，作为美国新基公司研发的治疗骨髓瘤增生异常综合征的药物的瑞复美，已经成为国内临床治疗急缺用药，是目前治疗多发性骨髓瘤效果最好的药物，能显著延长患者的生存期从6-9个月到2年还多。瑞复美是一种具有免疫调节作用的药物，具有抗肿瘤和抗炎效应，其机制为诱导免疫应答，增强免疫细胞功能，抑制炎症反应。瑞复美可通过影响细胞因子和白介素水平，调控免疫系统中的多种细胞功能。瑞复美也是VEGF抑制剂，通过减少肿瘤血管生成，抑制肿瘤的存活与增长。此外，相关研究发现瑞复美杀伤多发性骨髓瘤细胞还存在其它多种机制。那么，瑞复美可以治什么呢？ 2005年12月，美国FDA批准新基公司研制的瑞复美胶囊上市。2006年6月，FDA批准瑞复美联合地塞米松用于治疗多发性骨髓瘤。FDA及欧盟EMA也先后在2014年前后批准将瑞复美用于多发性骨髓瘤的一线治疗。目前，美国、欧盟等70多个国家已批准了瑞复美多种适应症，其中包括：1）瑞复美联合地塞米松（RD）方案及联合硼替佐米、地塞米松（VRD）方案治疗初治及复发多发性骨髓瘤；2）接受自体干细胞移植后多发性骨髓瘤的维持治疗方案；3）瑞复美联合地塞米松、伊沙佐米全口服治疗方案。

雷利米得是新一代免疫调节剂，具有抗血管生成，改善免疫功能和肿瘤杀伤，改变骨髓微环境等独特的多重的作用机制，属于第2代免疫调节剂，已经应用于各种恶性血液疾病和实体肿瘤的治疗。目前应用较多的是多发性骨髓瘤的治疗，可以联合地塞米松，异环磷酰胺，脂质体阿霉素等联合治疗。其常见的不良反应为乏力，食欲不振，血象下降等。雷利米得最新被FDA批准的治疗方案是与地塞米松联用，治疗多发性骨髓瘤。这个方案也是目前治疗多发性骨髓瘤患者的一线方案。在此之前的十多年内，雷利米得被批准了多项治疗方案，应用于不同的病症。那么，雷利米得好用吗？ 一项随机的II / III期海外医疗试验验证了雷利米得的效果，雷利米得合用地塞米松治疗已经接受过至少一种疗法的多发性骨髓瘤患者。接受雷利米得进行维持治疗的多发性骨髓瘤患者其耐受性和疗效良好，中位PFS为37个月。试验结果证明少量雷利米得能够大大提高免疫系统中用于对抗病菌、肿瘤等入侵者的化学物质数量。与同样可以治疗多发性骨髓瘤的沙利度胺、万珂等药品相比，雷利米得的治疗效果更好。 除了多发性骨髓瘤，雷利米得还可用于具有5q缺失细胞遗传学异常的骨髓增生异常综合征所致的输血依赖性贫血患者的治疗。在使用雷利米得治疗的多数患者在3个月内不需要在输血，雷利米得为这种罕见病的患者提供了一个新的选择方案。 同时雷利米得在治疗套细胞淋巴瘤中表现出了抑制肿瘤和抗增殖作用，对于那些复发/难治性套细胞淋巴瘤患者在不适合强化化疗或干细胞移植时，使用雷利米得可延长患者的中位生存期，毒性也都在可控制的范围内。

对多发性骨髓瘤有了解的患者都知道沙利度胺是雷利米得的前身，而且副作用比较大，身体受不了，然而美国新基公司新研发的沙利度胺的新产品雷利米得称为新型药物。雷利米得是抗骨髓瘤的霸王，而且美国新基公司研发的治疗骨髓瘤增生异常综合征的药物瑞复美，而且成为国内临床治疗急缺用药，是目前治疗多发性骨髓瘤效果最好的药物，能显著延长患者的生存期从6-9个月到2年还多。2005年12月，美国FDA批准新基公司研制的雷利米得胶囊上市。2006年6月，FDA批准雷利米得联合地塞米松用于治疗多发性骨髓瘤。FDA及欧盟EMA也先后在2014年前后批准将雷利米得用于多发性骨髓瘤的一线治疗。 雷利米得的化学结构与沙利度胺相似。尽管雷利米得的确切作用机制目前尚不十分清楚，但人们已经知道雷利米得具有免疫调节及抗新血管生成作用。经口服给药后，雷利米得迅速吸收入体内。体外实验显示，雷利米得血浆蛋白结合率约为30%。约有2/3的雷利米得以原形随尿液排泄，其消除半衰期约为3小时。 在多发性骨髓瘤III期临床试验数据表明：接受雷利米得瑞复美维持治疗的多发性骨髓瘤患者的无进展生存期获得明显提高，达95%。和没有接受治疗的多发性骨髓瘤患者(19个月)相比较，接受雷利米得进行维持治疗的多发性骨髓瘤患者其耐受性和效果良好，中位无疾病进展生存期是37个月。雷利米得维持治疗的耐受性良好;只有21.5%接受雷利米得进行维持治疗的多发性骨髓瘤患者在终止治疗后出现相关的副作用，一般表现为中性粒细胞减少症。

Revlimid(雷利米得)属于免疫调节剂，有多种作用机制，可以通过将它们组织为体外和体内作用机制来简化它们。 体外研究，该药有三种主要活性：直接抗肿瘤作用，抑制血管生成和免疫调节。在体内Revlimid(雷利米得)通过抑制骨髓基质细胞支援，通过抗血管生成和抗破骨细胞生成直接和间接诱导肿瘤细胞凋亡效应和免疫调节活性。Revlimid(雷利米得)具有广泛的活性，可用于治疗许多血液和实体癌症。在分子水平上，Revlimid(雷利米得)已显示与泛素E3连线酶cereblon 相互作用并靶向该酶以降解Ikaros转录因子IKZF1和IKZF3。它的主要作用是重新靶向酶的活性，而不是阻断酶或讯号传导过程的活性，从而代表了一种新的药物作用模式。这种机制更具体的含义是Lenalidomide(雷利米得)和其他沙利度胺衍生物的致畸和抗肿瘤特性可以分开。 一项3期ASPIRE研究表明，Kyprolis(卡非佐米) +Revlimid(雷利米得)+Dexamethasone(地塞米松)(KRd)联合方案明显改善了複发性MM患者的无进展生存期(PFS)，效果优于Revlimid(雷利米得)+Dexamethasone(地塞米松)(Rd)。根据基线细胞遗传学，应用荧光原位杂交技术进行亚组分析，旨在评估KRd vs Rd。该研究共纳入417例遗传学风险已知的患者，其中100例归为高危遗传学组(KRd， n = 48; Rd， n = 52)，317例为标危遗传学组(KRd， n = 147; Rd， n = 170)。对于存在高危遗传学的患者，KRd组的中位PFS为23.1个月，相对于Rd组有9个月的改善。对于存在标危遗传学的患者，KRd组的中位PFS比Rd组改善10个月。两个风险分组中，KRd vs Rd的总响应率分别为79.2% vs 59.6%(高危)和91.2% vs 73.5%(标危)。对于高危或标危遗传学患者，经KRd治疗后达到完全响应或响应更好的患者比例约为经Rd治疗后的5倍，分别为29.2% vs 5.8%和38.1% vs 6.5%。雷利米得疗效在这项临床试验中得到了充分证明。