糖尿病是全球社会重大健康问题之一。糖尿病肾病（DKD）是糖尿病全身微血管病变并发症，DKD往往合并其他器官或系统微血管病，如糖尿病视网膜病变、外周神经病变等。糖尿病也是慢性肾病和心血管疾病的主要病因。2021年7月9日，FDA批准非奈利酮薄膜包衣片上市，用于治疗患有2型糖尿病的慢性肾病患者，商品名为Kerendia，这是非奈利酮被批准的第一个适应证，今天就来给大家讲讲这个治疗糖尿病肾病的新药非奈利酮。 非奈利酮是一种高选择性的非甾体类盐皮质激素受体拮抗剂(MRA)，未显示L型钙离子通道活性，并对65种不同的酶和离子通道无显著影响，提示非奈利酮具有高度特异性。这种特异性主要是通过氢键供体与盐皮质激素受体(MR)特异性残基 Ala773和 Ser810相互作用而介导的。有证据显示，与甾体类MRA相比，非奈利酮与MR配体结合结构域有着明显不同的结合适应性，这导致了MR螺旋12的突出，进而使MR激活失效，最终导致其迅速降解。可见非奈利酮具有一种新颖而特殊的MR信号传导失活的作用机制。 在Ⅱ期临床实验中(ARTS),非奈利酮在心力衰竭合并CKD/2型糖尿病的患者中,对血钾和肾功能的影响小,并能有效降低NT-proBNP,减少蛋白尿。在近期公布的Ⅲ期临床研究(FIDELIO-DKD)中,在2型糖尿病伴CKD患者,在最大耐受剂量的肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)阻滞剂(ACEI/ARB)治疗的基础上,非奈利酮显著降低了18%的肾脏复合终点事件和 14%的心血管复合重点事件风险。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：糖尿病肾病新药-非奈利酮

慢性肾脏病(CKD)是糖尿病最常见的并发症,约40%的2型糖尿病患者会发展为CKD。糖尿病肾病(DN)的患者数量近年在全球呈现逐渐增长的趋势，我国糖尿病合并CKD患者的住院比例也持续增加。临床试验显示,非甾体盐皮质激素受体拮抗剂(MRA)对伴糖尿病的CKD患者的肾功能和心脏有保护作用。非奈利酮是二氢吡啶类钙离子通道阻断剂经结构修饰后得到的类似物二氢萘啶化合物,对盐皮质激素受体(MR)的活性强于螺内酯和依普利酮,同时选择性也高于螺内酯,在组织中均衡分布，今天就来给大家讲讲这个糖尿病肾病新药非奈利酮。 2020年发布的FIDELIO-DKD试验结果明确证实非奈利酮可显著降低慢性肾脏病(CKD)合并2型糖尿病患者的肾脏及心血管事件风险。这是一项国际多中心随机双盲安慰剂对照平行Ⅲ期临床试验,纳入了48个国家1000多个中心5734例CKD合并2型糖尿病患者,在标准治疗基础上,随机分组接受一天一次口服非奈利酮(10 mg 或20 mg)或安慰剂治疗。 研究结果表明,相比安慰剂,非奈利酮显著降低首次发生肾功能衰竭、肾小球滤过率预估值较基线下降超过40%且至少持续4周和肾性死亡的复合终点事件风险达18% (HR =0.82; 95CI 0.73~0.93,P=0.001),第4个月时尿白蛋白/肌酐比值下降达到31%且此后持续维持在较低水平(HR=0. 69;95% CI 0.66~0.71)。这项随机对照研究为非奈利酮降低CKD合并2型糖尿病患者的肾脏事件风险提供了强有力的证据。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 热文推荐：库潘尼西是什么药？江西能买到吗？