迈吉宁由葛兰素史克（GlaxoSmithKline, GSK）公司，于2013年5月29日美国FDA批准上市，美国食品和药物管理局(FDA)批准达拉非尼(Dabrafenib、Tafinlar)和迈吉宁联合用于辅助治疗BRAF V600E或V600K突变的黑色素瘤患者。 试验表明迈吉宁的联合用药治疗方案是所有靶向治疗中治疗后黑色素瘤复发率最低的一种方案。在一项三期临床试验COMBI-AD研究，评估达拉非尼联合迈吉宁与安慰剂治疗切除BRAF V600突变黑色素瘤患者的效果。试验纳入870例BRAF V600E或V600K突变阳性的III期黑色素瘤患者，患者随机分为两组（1：1），每天两次达拉非尼（Dabrafenib、Tafinlar）150 mg联合一天一次2 mg迈吉宁或两次安慰剂，主要疗效结果是无复发生存期（RFS）。 结果显示，与接受安慰剂的患者相比，接受联合治疗患者RFS的改善有统计学意义。数据截止时联合治疗组患者的复发/死亡率较低，为38％（n=166），而安慰剂组为57％（n=248）。接受联合治疗的患者未达到估计中位RFS，而安慰剂组为16.6个月。 虽然迈吉宁已经取得了我国的上市许可，但是目前还没有正式发售，所以价格也不得而知。其他地区的迈吉宁原研药价格昂贵，2mg*30片，官方售价在25000元人民币左右。土耳其版本的最为便宜，规格2mg*30片，约合人民币11500元。

迈吉宁由葛兰素史克（GlaxoSmithKline, GSK）公司开发的，2013年5月29日获美国FDA批准在美国上市，商品名为Mekinist。迈吉宁是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶1(MEK 1/2) 可逆性抑制剂，是靶向癌症细胞内MEK 1和MEK 2蛋白(激酶)的靶向疗法药物。主要通过对MEK蛋白(胞外信号相关激酶通路的上游调节器)的作用，影响MAPK通路，抑制细胞增殖。它通常与BRAF激酶抑制剂联合使用。迈吉宁主要用于治疗由BRAF基因缺陷引起的不可切除或转移性黑素瘤。如FDA批准的测试所示，癌症必须是(BRAF)阳性的。也可以与泰菲乐联合用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。如FDA批准的测试所示，癌症必须是BRAF阳性。 一项国际多中心、 随机、 开放阳性对照的III期临床试验， 纳入322例BRAFV600E或V600K突变阳性的转移性黑色素瘤患者。这些患者先前未接受过 晚期转移性疾病的化疗或先前未接受过BRAF抑制剂或 MEK 抑制剂治疗。患者中位年龄54岁， 男性占54%， 超过99% 为白种人。BRAFV600E 和V600K变异阳性患者比例分别为87%和12%， 或两者均有（ <1%）。后续替代治疗开始之前， 治疗组患者的中位持续时间为4.9个月， 对照化疗组为3.1个月。51例（ 47%） 患者因疾病恶化从对照化疗组转移到治疗组， 主要的疗效指标为无进展生存期（ PFS） 。患者根据先前是否运用化疗治疗晚期或转移性疾病和乳酸脱氢酶水平， 随机接受本品（ 2mg，qd，n=214） 或对照化疗（ 包括每3周由静脉给予达卡 巴嗪1000mg·m 或紫杉醇175mg·m， n=108）。治疗直到病情恶化或出现不可耐受的毒性。结果显示，迈吉宁治疗组PFS在统计学上有显著性改善， 治疗组和对照组PFS分别为4.8和1.5个月（ P<0.0001）， HR 为0.47； 客观缓解率（ ORR） 分别为22%和8%， 其中，完全缓解率（ CR）分别为2%和0， 部分缓解率（ PR）分别为20%和8%；治疗组中位缓解期为5.5个月，而对照组则没有观察到。

迈吉宁是由美国葛兰素史克（GSK）研发的一种治疗黑色素瘤新药，是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激活和MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器，它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的组成性激活，其中包括MEK1和MEK2，迈吉宁在体外和体外抑制BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞生长。 迈吉宁使用说明：1.迈吉宁是一种口服药，每日一次。在餐前至少1小时或餐后2小时服用。2.完全按照规定服用迈吉宁。3.吞下迈吉宁片整个。不要压碎或溶解片剂。4.除非您的医生提示您，否则不要改变您的剂量或停止使用迈吉宁。5.一次不要服用超过1剂的迈吉宁。如果服用过量，请立即联系你的医生并前往医院。6.将迈吉宁存放在2℃至8℃的冰箱中，而不是冷冻。7.存放在原始容器中。不要取下防潮包。尽量避面光线照射。8.让药物远离儿童和宠物。 目前购买土耳其版迈吉宁患者可以亲自出国去土耳其，患者到达土耳其后，直接去土耳其正规医院进行就诊，然后拿着医生开的处方单，到相应的权威药房购药，一定不要为了省钱而去土耳其黑市购药，黑市的药质量没有保证，多数都是假药。除此之外，还可以通过国内的海外医疗服务机构（如：医伴旅）进行购药，医伴旅和国外药厂有合作，可以为患者免费提供土耳其版迈吉宁购买渠道，帮助患者购买到价格便宜得土耳其版迈吉宁详细流程咨询医伴旅客服。

迈吉宁是由美国葛兰素史克（GSK）研发的一种治疗黑色素瘤新药，是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激活和MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器，它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的组成性激活，其中包括MEK1和MEK2，迈吉宁在体外和体外抑制BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞生长。 迈吉宁使用说明 1、迈吉宁是一种口服药，每日一次。在餐前至少1小时或餐后2小时服用。 2、完全按照规定服用迈吉宁。 3、吞下迈吉宁片整个。不要压碎或溶解片剂。 4、除非您的医生提示您，否则不要改变您的剂量或停止使用迈吉宁。 5、一次不要服用超过1剂的迈吉宁。如果服用过量，请立即联系你的医生并前往医院。 6、将迈吉宁存放在2℃至8℃的冰箱中，而不是冷冻。 7、存放在原始容器中。不要取下防潮包。尽量避面光线照射。 8、让药物远离儿童和宠物。 2013年迈吉宁获美国FDA批准上市，单药适用于携带BRAF V600E或V600K突变的手术不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤成人患者的治疗。 2014年美国FDA批准MEK抑制剂迈吉宁和BRAF抑制剂达拉菲尼联合治疗BRAF V600E或V600K突变的不可手术或转移性黑色素瘤。一年后，迈吉宁也获欧盟批准治疗有BRAF V600突变的不可切除或转移性黑色素瘤成人患者。 2017年6月，迈吉宁获FDA批准治疗BRAF V600突变呈阳性的晚期或转移性非小细胞肺癌患者。2018年5月，迈吉宁获FDA批准治疗无法手术切除或扩散至身体其他部位（转移性）且有BRAF V600E突变阳性的甲状腺未分化癌（ATC）患者。 2019年1月7日,CDE受理了达拉菲尼、迈吉宁的上市申请。

迈吉宁Mekinist由美国葛兰素史克(GSK)研发的一种治疗黑色素瘤的新药，迈吉宁适用于携带BRAF V600E或V600K突变的手术不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤成人患者的治疗。2019年1月7日，CDE受理了达拉非尼、迈吉宁的上市申请，目前国内暂未上市。 试验表明，迈吉宁Mekinist的联合用药治疗方案是所有靶向治疗中治疗后黑色素瘤复发率最低的一种方案，在一项三期临床试验COMBI-AD研究，评估达拉非尼联合迈吉宁与安慰剂治疗切除BRAF V600突变黑色素瘤患者的效果。试验纳入870例BRAF V600E或V600K突变阳性的III期黑色素瘤患者，患者随机分为两组（1：1），每天两次达拉非尼（Dabrafenib、Tafinlar）150 mg联合一天一次2 mg迈吉宁或两次安慰剂，主要疗效结果是无复发生存期（RFS）。 结果显示，与接受安慰剂的患者相比，接受联合治疗患者RFS的改善有统计学意义。数据截止时联合治疗组患者的复发/死亡率较低，为38％（n=166），而安慰剂组为57％（n=248）。接受联合治疗的患者未达到估计中位RFS，而安慰剂组为16.6个月。 迈吉宁的价格是多少？ 迈吉宁Mekinist原研药价格昂贵，2mg*30片，官方售价在25000元人民币左右，目前迈吉宁还没有仿制药，葛兰素史克的原研药在土耳其销售的价格是最便宜的，2mg*30片，约合人民币11500元。

迈吉宁是一种癌症药物，是一种具有抗癌活性的MEK抑制剂药物，抑制MEK1和MEK2。迈吉宁在三期临床试验中对携带BRaf V600E突变的转移性黑色素瘤有很好的疗效。在这一突变中，BRAF蛋白内600位的氨基酸缬氨酸已被谷氨酸所取代，使突变的BRAF蛋白具有组成性活性。2013年5月，美国食品药品监督管理局批准迈吉宁作为单一药物治疗V600E突变转移性黑色素瘤患者。临床试验数据表明，对单一药物迈吉宁的耐药性通常发生在6到7个月内。为了克服这一点，迈吉宁与braf抑制剂泰菲乐结合使用。2014年1月8日，FDA批准泰菲乐与迈吉宁联合治疗BRaf V600E/K突变转移性黑色素瘤患者。2018年5月1日，FDA批准泰菲乐/迈吉宁联合治疗BRaf V600E突变、SUR后第三期黑色素瘤。基于Combi-Ad第3阶段研究结果的手术切除使其成为第一个口服化疗方案，防止结阳性、BRAF突变的黑素瘤复发。 迈吉宁是由葛兰素史克（GlaxoSmithKline, GSK）公司研发的，但现在归诺华所有。2015年3月2日，诺华集团宣布同葛兰素史克公司（GSK）完成了一系列交易，包括从葛兰素史克收购特定的肿瘤药品和研发产品线，整合两家公司为一家。葛兰素史克以总价160亿美元将旗下包括研发、产品知识产权和市场在内的肿瘤事业部出售给诺华，然后以约71亿美元总价收购诺华除流感疫苗以外的疫苗业务，同时两家公司将合并其非处方药物（OTC）部门，成立消费者保健药物合资企业，其中葛兰素史克占63.5％的股权，诺华拥有另外36.5%的股权。于是，顺理成章的，迈吉宁成为诺华众多明星产品中的一员。

迈吉宁是由美国葛兰素史克(GSK)研发的一种治疗黑色素瘤的新药，它属于MEK抑制剂，适用于携带BRAF V600E或V600K突变的手术不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤成人患者的治疗。但是最近也被证实，迈吉宁可以适用于治疗BRAF V600E突变阳性晚期非小细胞肺癌患者。 迈吉宁是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶1（ MEK 1 / 2） 可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器，它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的组成性激活，其中包括MEK1和MEK2。迈吉宁在体外和体外抑制BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞生长。 临床试验显示，迈吉宁联合泰菲乐治疗黑色素瘤的效果显著。黑色素瘤患者接受迈吉宁与泰菲乐治疗可以显著降低患者疾病复发或死亡的风险达53%，患者的生存期明显延长。 2013年5月29日，迈吉宁被FDA批准治疗具有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑素瘤的患者。 2014年1月10日，迈吉宁被FDA批准联合泰菲乐治疗不能切除或转移的BRAF V600E突变阳性的黑色素瘤患者。 2017年6月22日，迈吉宁被FDA批准联合泰菲乐用于BRAF V600E突变阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。 使用限制：迈吉宁不适用于接受过BRAF酪氨酸激酶抑制剂治疗后疾病进展的黑色素瘤。 2019年12月19日，中国国家药品监督管理局批准BRAF抑制剂泰菲乐和MEK抑制剂迈吉宁联合用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。由于刚刚在国内获批上市不久，迈吉宁暂时未纳入医保。

2013年5月29日美国FDA批准由葛兰素史克（GlaxoSmithKline, GSK）公司开发的迈吉宁（曲美替尼trametinib）在美国上市，商品名为Mekinist。迈吉宁单用或与泰菲乐（达拉非尼）联用于 BRAFV600E或V600K 基因突变的不可切除或转移性黑色素瘤。那么，迈吉宁治疗黑色素瘤疗效怎么样？ 一项国际多中心、 随机、 开放阳性对照的III期临床试验， 纳入322例BRAFV600E或V600K突变阳性的转移性黑色素瘤患者。这些患者先前未接受过 晚期转移性疾病的化疗， 或先前未接受过BRAF抑制剂或 MEK 抑制剂治疗。患者中位年龄54岁， 男性占54%， 超过99% 为白种人。BRAFV600E 和V600K变异阳性患者比例分别为87%和12%， 或两者均有（ <1%）。后续替代治疗开始之前， 治疗组患者的中位持续时间为4.9个月， 对照化疗组为3.1个月。51例（ 47%） 患者因疾病恶化从对照化疗组转移到治疗组， 主要的疗效指标为无进展生存期（ PFS） 。患者根据先前是否运用化疗治疗晚期或转移性疾病和乳酸脱氢酶水平， 随机接受本品（ 2mg，qd，n=214） 或对照化疗（ 包括每3周由静脉给予达卡 巴嗪1000mg·m 或紫杉醇175mg·m， n=108）。治疗直到病情恶化或出现不可耐受的毒性。结果显示，迈吉宁治疗组PFS在统计学上有显著性改善， 治疗组和对照组PFS分别为4.8和1.5个月（ P<0.0001）， HR 为0.47； 客观缓解率（ ORR） 分别为22%和8%， 其中，完全缓解率（ CR）分别为2%和0， 部分缓解率（ PR）分别为20%和8%；治疗组中位缓解期为5.5个月，而对照组则没有观察到。

迈吉宁是由美国葛兰素史克（GSK）研发的一种治疗黑色素瘤新药，是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激活和MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器，它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的组成性激活，其中包括MEK1和MEK2。迈吉宁在体外和体外抑制BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞生长。 迈吉宁使用说明： 1.迈吉宁是一种口服药，每日一次。在餐前至少1小时或餐后2小时服用。2.完全按照规定服用迈吉宁。3.吞下迈吉宁片整个。不要压碎或溶解片剂。4.除非您的医生提示您，否则不要改变您的剂量或停止使用迈吉宁。5.一次不要服用超过1剂的迈吉宁。如果服用过量，请立即联系你的医生并前往医院。6.将迈吉宁存放在2℃至8℃的冰箱中，而不是冷冻。7.存放在原始容器中。不要取下防潮包。尽量避面光线照射。8.让药物远离儿童和宠物。 2013年5月29日，FDA批准迈吉宁用于医治转移性黑色素瘤和不能行手术医治的黑色素瘤患者。是继维罗非尼、易普利单抗后同意的第三个医治转移性黑色素瘤药物。2014年，FDA批准MEK抑制剂迈吉宁和BRAF抑制剂泰菲乐联合医治BRAF V600E或V600K骤变的不可手术或转移性黑色素瘤。2017年6月22日，FDA批准泰菲乐（Dabrafenib，D）联合迈吉宁（Trametinib，T）用于BRAF V600E骤变的肺癌患者，有效率超越60%。D+T组合（泰菲乐联合迈吉宁）跨适应症用于肺癌，有效仍是很高。

迈吉宁是一款KRAS/MEK抑制剂，在2013年5月获得美国FDA批准单药用于携带BRAFV600E/K突变的晚期黑色素瘤患者。它也是FDA批准的首个激酶别构抑制剂。2011年，FDA批准了首个BRAF抑制剂威罗菲尼，标志着黑色素瘤的治疗效果取得了突破性进展。但是，单独使用BRAF或MEK抑制剂的患者中，约50%的患者在治疗后的6-7个月内会产生耐药。进一步研究发现，在BRAF V600E突变的肿瘤细胞中，BRAF V600E与MEK抑制剂联合使用可增加肿瘤细胞凋亡水平。一系列试验显示，与泰菲乐或迈吉宁单独用药相比，泰菲乐联合迈吉宁抗肿瘤活性更强。比如，一项III期COMBI-AD研究（NCT01682083; EudraCT号, 2012-001266-15）的结果显示，使用泰菲乐和迈吉宁的辅助治疗携带BRAF突变的3期黑色素瘤患者，联合靶向术后辅助疗法与使用安慰剂的患者相比，可使患者复发或死亡风险降低53％。中位随访2.8年后，泰菲乐和迈吉宁三年无复发生存率为58％，而安慰剂组为39％（HR 0.47; 95％CI，0.39-0.58 ; P<0.001）。 迈吉宁在中国递交的上市申请于2019年1月7日获受理，2月被CDE纳入优先审评名单，7月11日，CDE承办了泰菲乐联合迈吉宁的上市申请。2019年12月19日，中国国家药品监督管理局批准BRAF抑制剂泰菲乐和MEK抑制剂迈吉宁联合用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。迈吉宁国内规格为2mg/30片/盒，零售价格为 ¥27648元/人民币。患者可选择葛兰素史克在土耳其上市的迈吉宁原研药，其性价比是全球范围内最高的，规格为2mg*30片，售价约合人民币11500元。

迈吉宁是由美国葛兰素史克(GSK)研发的一种治疗黑色素瘤的新药，它属于MEK抑制剂，适用于携带BRAF V600E或V600K突变的手术不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤成人患者的治疗。但是最近也被证实，迈吉宁可以适用于治疗BRAF V600E突变阳性晚期非小细胞肺癌患者。 一项入组了162名BRAF突变的晚期恶性黑色素瘤的随机对照试验，分成3组：1组仅接受泰菲乐150mg每天2次治疗（D组），1组接受泰菲乐150mg每天2次+迈吉宁1mg每天1次（D+T 150/1组），1组接受泰菲乐150mg每天2次+迈吉宁2mg每天1次（D+T 150/2组）。D组如果耐药后，允许交叉到D+T组，随访5年。接受双靶向药治疗的病人，在4年和5年的时候，均有9%（D+T150/1组）或13%（D+T150/2组）的病友无疾病复发、进展。曲线表现为一条拖尾的长长的水平线。总生存曲线也是类似，4年和5年的时候，均有33%的病人还活着——言外之意，有一小部分病友疗效保持了4年的，后续就不再掉队了，到第五年的时候，全员到齐。泰菲乐+迈吉宁治疗，让10%左右的病人，疗效保持了5年一直没有复发和进展，让生存曲线出现了长长的平台期，这是非常令人振奋的消息。如果继续随访下去，到10年的时候，依然有10%左右的病友“与癌共舞”，那基本可以宣布该方案让这一小部分幸运儿实现了“临床治愈”。 价格方面，迈吉宁原研药价格昂贵，美国迈吉宁规格为2mg*30片，官方售价在25000元人民币左右。 国内迈吉宁规格 2mg/30片/盒，零售价格为 ¥27648元/人民币。迈吉宁在土耳其销售的价格是最便宜的，规格为2mg*30片，售价约合人民币11500元。

迈吉宁是由美国葛兰素史克（GSK）研发的一种治疗黑色素瘤新药，属MEK抑制剂，2013年获美国FDA批准上市，迈吉宁是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激活和MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器，它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的组成性激活，其中包括MEK1和MEK2。迈吉宁在体外和体外抑制BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞生长。迈吉宁这款靶向药物目前主要是被用于晚期恶性黑色素瘤的治疗，多数情况下是与泰菲乐一起联用，该药单药治疗的效果虽然不是特别突出，但是往往与其他药物一起联合使用后，有效率就会大大增加。迈吉宁单药或与泰菲乐联和用于BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。也可联合泰菲乐用于BRAF V600E突变-阳性转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)。 迈吉宁服用说明：迈吉宁适应症：1）单药或与泰菲乐联和用于BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。2) 联合泰菲乐用于BRAF V600E突变-阳性转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)。 迈吉宁用法用量：1）推荐剂量：2mg/day，口服，每日一次；在相同时间服用，直到疾病进展或出现不可耐受的毒性。2）至少餐前1小时或餐后2小时服用。3）剂量调整：首次剂量减低：1.5mg，口服，每日1次；第二次剂量减低：1mg，口服，每日1次；随后调整：如不能耐受迈吉宁1mg/day，永久终止使用。 迈吉宁注意事项：1）不推荐用于BRAF抑制剂治疗后进展的黑色素瘤患者。2）当出现以下泰菲乐的不良反应时，不推荐调整迈吉宁的剂量：非皮肤性恶性肿瘤和葡萄膜炎。3）对新原发性皮肤恶性病：无需剂量调整。

迈吉宁是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶1(MEK 1/2) 可逆性抑制剂，是靶向癌症细胞内MEK 1和MEK 2蛋白(激酶)的靶向疗法药物。主要通过对MEK蛋白(胞外信号相关激酶通路的上游调节器)的作用，影响MAPK通路，抑制细胞增殖。它通常与BRAF激酶抑制剂联合使用。迈吉宁主要用于治疗由BRAF基因缺陷引起的不可切除或转移性黑素瘤。如FDA批准的测试所示，癌症必须是(BRAF)阳性的。也可以与泰菲乐联合用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。如FDA批准的测试所示，癌症必须是BRAF阳性。 迈吉宁的使用说明：1.迈吉宁是一种口服药，每日一次。在餐前至少1小时或餐后2小时服用。2.完全按照规定服用迈吉宁。3.吞下迈吉宁片整个。不要压碎或溶解片剂。4.除非您的医生提示您，否则不要改变您的剂量或停止使用迈吉宁。5.一次不要服用超过1剂的迈吉宁。如果服用过量，请立即联系你的医生并前往医院。6.将迈吉宁存放在2℃至8℃的冰箱中，而不是冷冻。7.存放在原始容器中。不要取下防潮包。尽量避面光线照射。8.让药物远离儿童和宠物。 服用迈吉宁时需要注意的事项：在开始迈吉宁治疗之前，请务必告诉医生您正在服用的任何其他药物(包括处方药，非处方药，维生素，草药等)。服用迈吉宁时，未经医生批准，不接受任何形式的免疫接种或疫苗接种。如果您怀孕或在开始治疗前可能怀孕，请通知您的医疗保健专业人员。迈吉宁不应在怀孕期间服用，可能对胎儿有害。必须告知怀孕或怀孕的妇女对胎儿的潜在危害。对于男性和女性：服用迈吉宁时不要怀孕。在治疗期间和治疗完成后的4个月内，建议使用避孕套的避孕方法，如避孕套。当您安全怀孕或在治疗后怀孕时，请与您的医生讨论。服用迈吉宁时不要母乳喂养。

迈吉宁说明书 【通用名称】 曲美替尼、trametinib 【商品名称】迈吉宁、 Mekinist 【适应症】 适用于携带BRAF V600E或V600K突变的手术不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤成人患者的治疗 【用法用量】 （1）开始用MEKINIST治疗前确认在肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变。 （2）MEKINIST的推荐剂量方案是2 mg口服每天1次作为单药和与dabrafenib 150 mg联用口服每天2次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用MEKINIST。 【不良反应】 发烧，发冷，疲劳，皮疹，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，手脚肿胀，咳嗽，头痛，关节痛，盗汗，食欲下降，便秘和肌肉痛；严重的不良反应包括出血，血栓，心力衰竭，皮肤和眼睛问题及肾损害。 【注意事项】 （1）新原发恶性病，皮肤和非皮肤：当MEKINIST被使用与dabrafenib联用可能发生。治疗开始前和用治疗，和联合治疗终止后监视患者新恶性病。 （2）出血：接受MEKINIST与dabrafenib联用患者可能发生重大出血事件。监视出血体征和症状。 （3）静脉血栓栓塞：接受MEKINIST与dabrafenib联用患者可能发生深静脉血栓形成和肺栓塞。 （4）心肌病：治疗前，治疗后1个月，其后然后每2至3个月评估LVEF。 （5）眼毒性：对任何视力障碍进行眼科评价。 对视网膜静脉阻塞(RVO)，永久终止MEKINIST 。 （6）间质性肺疾病(ILD)：对新和进展性不能解释的肺症状不给MEKINIST。对治疗-相关ILD和肺炎永久终止MEKINIST。 （7）严重发热反应：当MEKINIST被使用与dabrafenib联用时可能发生。 （8）严重皮肤毒性：监视皮肤毒性和继发感染。对不可耐受的2级，和3和4级皮疹尽管中断MEKINIST 3周内不改善终止用药。 （9）高血糖：在预先存在糖尿病和高血糖患者监视血清糖水平。 以上就是迈吉宁说明书，患者应仔细阅读并遵循医嘱使用。

迈吉宁是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器，促进细胞增殖。迈吉宁通过抑制MEK可以抑制BRAF V600突变-阳性的癌细胞生长。迈吉宁治疗伴有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。迈吉宁和泰菲乐靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶，联合使用与任一药物单独使用比较导致BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞株在体外更大抑制作用和在BRAF V600突变阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长延长的抑制作用。迈吉宁和泰菲乐此两款药为首个批准用于联合治疗黑色素瘤的药物，批准迈吉宁联合治疗用于黑色素瘤不能通过手术切除或者处于癌细胞已经扩散的晚期黑色素瘤。 泰菲乐和迈吉宁的联合疗法也在其他癌症患者中表现出不错的效果，尤其是甲状腺癌、黑色素瘤和非小细胞肺癌。早在2014年，泰菲乐和迈吉宁联合疗法就获批了治疗携带BRAF V600E或V600K突变的病灶不可切除或发生转移的黑色素瘤的适应症。2018年4月，该联合疗法又被批准用辅助治疗BRAF V600E或V600K阳性的III期黑色素瘤。在2017年，泰菲乐联合迈吉宁联合疗法获得BRAF V600阳性的晚期或发生转移的非小细胞肺癌的适应症，2018年5月，该联合疗法适应症再一次扩大，用于治疗病灶无法切除或出现转移的BRAF V600E阳性的间变性甲状腺癌患者。2019年12月19日，中国国家药品监督管理局批准BRAF抑制剂泰菲乐和MEK抑制剂迈吉宁片联合用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。尽管已经在国内获批上市，但迈吉宁并未纳入医保，患者需原价自费承担治疗费用。

迈吉宁是MEK1/2的抑制剂，尽管迈吉宁已被FDA批准用作治疗BRAF V600突变的转移性黑色素瘤的单一药物，但与单药BRAF抑制剂相比，其效果较差，因此很少单药使用。目前对于该药的研究主要集中在联合应用上，常见的用法是与BRAF抑制剂泰菲乐联用，该方法已有多个实验证明其有效性和安全性。一项随机、双盲、安慰剂对照的Ⅲ期临床试验，将870例完全切除的BRAFV600E或V600K突变的Ⅲ期黑色素瘤患者随机分配至联合治疗组或安慰剂组。联合治疗组438人口服泰菲乐150mg，每日两次，联合口服迈吉宁2mg，1次/d，安慰剂组432人使用安慰剂作为对照。在中位随访期2.8年时，迈吉宁联合治疗组的估计3年无复发生存率为58%，安慰剂组为39%，复发或死亡风险比为0.47(95%CI：0.39-0.58；P＜001)；迈吉宁联合治疗组3年总生存率为86%，安慰剂组为77%，死亡风险比为0.57(95%CI：0.42-0.79；P=0.000 6)，迈吉宁联合治疗组的远处转移生存率和无复发率也高于安慰剂组。 2017年6月22日，FDA批准了泰菲乐联合迈吉宁用于BRAF V600E突变的非小细胞肺癌患者。2019年12月19日，中国国家药品监督管理局批准BRAF抑制剂泰菲乐和MEK抑制剂迈吉宁联合用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。在国内，迈吉宁规格 2mg/30片/盒，零售价格为 ¥27648元/人民币。而迈吉宁原研药在土耳其销售的价格是最便宜的，规格为2mg*30片，约合人民币11500元。

【通用名称】：曲美替尼 【商品名称】：Mekinist 【全部名称】：曲美替尼,Mekinist,trametinib 【适应症】 作为单药或与达拉非尼联用治疗不可切除的或转移并携带BRAF V600E或V600K基因突变的黑色素瘤患者的治疗。 使用限制：曲美替尼作为单药不适用为接受既往BRAF-抑制剂治疗患者的治疗。 【曲美替尼剂量和给药方法】 (1)开始用曲美替尼治疗前确认在肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变。 (2)曲美替尼的推荐剂量方案是2mg口服每天1次作为单药和与达拉非尼150 mg联用口服每天2次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用达拉非尼。 【规格】 0.5mg和2mg。 【不良反应】 (1)曲美替尼作为单药常见不良反应(≥20%)包括皮疹，腹泻，和淋巴水肿. (2)曲美替尼与达拉非尼联用最常见不良反应(≥20%)包括发热，畏寒，疲乏，皮疹，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，外周性水肿，咳嗽，头痛，关节痛，夜汗，食欲减低，便秘，和肌痛。 【相互作用】 (1)当曲美替尼被使用与达拉非尼联用时避免同时给予CYP3A4和CYP2C8的强抑制剂。 (2)当曲美替尼被使用与达拉非尼联用时避免同时给予CYP3A4和CYP2C8强诱导剂。 (3)当曲美替尼被使用与达拉非尼联用时同时使用药物是CYP3A4，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19,和CYP2B6敏感底物，导致这些药物丧失疗效。 【特殊人群中使用】 (1)哺乳母亲：终止药物和哺乳。 (2)有生殖潜能女性和男性：与女性患者商议妊娠计划和预防。可能损伤生育能力。 【储存】 温度要求2°-8°，存放在冰箱中，避光。不要冻结曲美替尼。

曲美替尼是由美国葛兰素史克（GSK）研发的一种治疗黑色素瘤新药，属MEK抑制剂，2013年获美国FDA批准上市，商品名：MEKINIST，曲美替尼作为一种单药口服片剂，适用于携带BRAF V600E或V600K突变的手术不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤成人患者的治疗。2014年美国FDA批准MEK抑制剂曲美替尼和BRAF抑制剂达拉菲尼联合治疗BRAF V600E或V600K突变的不可手术或转移性黑色素瘤。临床研究显示，曲美替尼可以显著降低复发风险，为患者提供治愈可能。曲美替尼疗效这么好，那患者该去哪里购买？ 据医伴旅了解，曲美替尼目前在国内还没有上市，因此患者只能在国外购买此药物。曲美替尼原研药在美国2mg*30片/盒，官方售价在25000元人民币左右，价格比较昂贵，多数患者都表示负担不起。除此之外，患者还可以购买葛兰素史克在土耳其销售的原研药曲美替尼，价格比较便宜，土耳其曲美替尼规格2mg*30片/盒，价格约合人民币11500元。 目前过内患者购买土耳其曲美替尼有以下两种方式:1、亲赴土耳其：亲自去土耳其药房购买土耳其曲美替尼也不是一种比较好的方式，除非您比较精通英语，要不到了土耳其沟通都成问题。2、海外医疗公司，这是最经济实惠的一种方式，国内专业的海外医疗服务机构可以协助国内患者不出国就能购买到正品有保障的土耳其曲美替尼，如医伴旅。 以上便是我们医伴旅海外医疗咨询服务公司为您提供的曲美替尼的购药渠道。

黑色素瘤在以往是一种比较罕见，而且难以治疗的恶性肿瘤。但是随着时间的推移，黑色素瘤患者开始越来越多，随着的治疗靶向药物也越来越多。其中曲美替尼（Mekinist）就是一款主要用于治疗黑色素瘤的抗癌靶向药物，那么，曲美替尼的治疗效果好不好呢？ 在一项三期临床试验COMBI-AD研究，评估达拉非尼联合曲美替尼（Mekinist）与安慰剂治疗切除BRAF V600突变黑色素瘤患者的效果。试验纳入870例BRAF V600E或V600K突变阳性的III期黑色素瘤患者，患者随机分为两组（1：1），每天两次达拉非尼（Dabrafenib、Tafinlar）150 mg联合一天一次2 mg曲美替尼（Mekinist）或两次安慰剂。主要疗效结果是无复发生存期（RFS）。 结果显示，与接受安慰剂的患者相比，接受联合治疗患者RFS的改善有统计学意义。数据截止时联合治疗组患者的复发/死亡率较低，为38％（n=166），而安慰剂组为57％（n=248）。接受联合治疗的患者未达到估计中位RFS，而安慰剂组为16.6个月。 同时，在一项全球关键性研究中，BRAF V600突变患者使用泰菲乐联合美替尼（Mekinist）进行术后辅助治疗1年，可显著降低术后复发风险，4年无复发生存率高达54%，即意味着过半患者实现长期无复发生存。 以上便是我们医伴旅海外医疗咨询服务公司为您提供的曲美替尼的治疗效果，由此看来，效果还是很理想的。

曲美替尼由美国葛兰素史克(GSK)研发的一种治疗黑色素瘤的新药。中国黑色素瘤的每年新发患者数约为2万人，发病率和死亡率皆呈逐年上升的趋势。其中，BRAF突变是黑色素瘤最常见的基因突变类型，每4位中国黑色素瘤患者中，就可能有1位是BRAF V600突变的患者。泰菲乐是一种强效和选择性BRAF激酶活性抑制剂，曲美替尼 （Mekinist）是一种可逆的、高选择性MEK1和MEK2激酶活性的变构抑制剂。二者联合治疗，针对BRAF V600突变阳性黑色素瘤的驱动突变靶点，可以使病灶得到缓解，并改善患者的无进展生存。 那么，曲美替尼纳入医保没呢？ 据医伴旅了解，曲美替尼（Mekinist）目前在国内还没有上市，因此还没有被纳入医保。 如若患者想购买价格便宜的曲美替尼（Mekinist），可以选择葛兰素史克在土耳其销售的原研药曲美替尼（Mekinist），土耳其曲美替尼（Mekinist）规格2mg*30片/盒，价格约合人民币11500元。 由于土耳其曲美替尼（Mekinist）现在在国内没有上市，希望患者能通过正规渠道购买到正品药，具体如下： 1、亲自去土耳其：患者购买土耳其曲美替尼（Mekinist）最简单直接，也是最安全的方式就是亲自去一趟土耳其购买，土耳其权威医院都可以买到正品土耳其曲美替尼（Mekinist）。2、医疗机构：选择一家靠谱的海外医疗服务机构，免费帮助患者提供真实可靠的土耳其权威购药渠道，直接购买孟加曲美替尼（Mekinist）中间不收取任何费用。 以上便是我们医伴旅海外医疗咨询服务公司为您提供的曲美替尼的医保情况，由此看来，曲美替尼还未纳入医保。