




迈吉宁是由美国葛兰素史克(GSK)研发的一种治疗黑色素瘤的新药,它属于MEK抑制剂,适用于携带BRAF V600E或V600K突变的手术不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤成人患者的治疗。但是最近也被证实,迈吉宁可以适用于治疗BRAF V600E突变阳性晚期非小细胞肺癌患者。 迈吉宁是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶1( MEK 1 / 2) 可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器,它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的组成性激活,其中包括MEK1和MEK2。迈吉宁在体外和体外抑制BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞生长。 临床试验显示,迈吉宁联合泰菲乐治疗黑色素瘤的效果显著。黑色素瘤患者接受迈吉宁与泰菲乐治疗可以显著降低患者疾病复发或死亡的风险达53%,患者的生存期明显延长。
2013年5月29日,迈吉宁被FDA批准治疗具有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑素瘤的患者。 2014年1月10日,迈吉宁被FDA批准联合泰菲乐治疗不能切除或转移的BRAF V600E突变阳性的黑色素瘤患者。 2017年6月22日,迈吉宁被FDA批准联合泰菲乐用于BRAF V600E突变阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。 使用限制:迈吉宁不适用于接受过BRAF酪氨酸激酶抑制剂治疗后疾病进展的黑色素瘤。 2019年12月19日,中国国家药品监督管理局批准BRAF抑制剂泰菲乐和MEK抑制剂迈吉宁联合用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。由于刚刚在国内获批上市不久,迈吉宁暂时未纳入医保。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年10月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217513