导读：艾拉司群（Elacestrant）用于治疗ER阳性、HER2阴性、携带ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌患者。是一种口服的选择性雌激素受体降解剂（SERD）。这篇文章主要讲了艾拉司群的作用机制、试验效果、上市时间、用药剂量及漏服管理、不良反应等内容。作用机制艾拉司群作用机制在于通过直接与雌激素受体（ER）结合，促使其降解，从而有效阻断了雌激素信号通路。这一机制对于ER阳性乳腺癌患者具有显著的治疗效果，因为雌激素信号通路在这类乳腺癌的生长和存活中起着关键作用。艾拉司群通过降解ER，降低了癌细胞对雌激素的依赖，抑制了癌细胞的生长。试验效果在EMERALD 3期临床试验中，艾拉司群与标准内分泌治疗（包括氟维司群、阿那曲唑、来曲唑或依西美坦）进行了比较。该试验包括了既往接受过一线或二线内分泌治疗并使用过CDK4/6抑制剂的患者。结果显示，艾拉司群在无进展生存期（PFS）方面相较于标准治疗显示出显著改善。在ESR1突变亚组中，艾拉司群治疗的患者中位PFS为3.78个月，而标准治疗组为1.87个月，疾病进展或死亡风险下降了45％。在总人群中，艾拉司群组的中位PFS为2.79个月，而标准治疗组为1.91个月，疾病进展或死亡风险下降了30％。上市时间艾拉司群于2023年1月27日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的加速批准，用于治疗雌激素受体阳性（ER+）、人类表皮生长因子受体2阴性（HER2-）、携带ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌患者。2023年12月向中国澳门特别行政区药物监督管理局递交艾拉司群的进口药品预先许可申请，用于治疗晚期或转移性乳腺癌。2023年9月，艾拉司群获欧盟委员会批准上市。截止到2024年4月26日还没有在中国大陆地区上市。用药剂量及漏服管理艾拉司群的推荐用法用量为随食物口服345毫克，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。在用药治疗期间，患者应定期进行血液检测和肝肾功能检查，以监测潜在的不良反应。如果患者出现漏服情况，应尽快补服错过的剂量，但若已接近下一次预定服药时间，则应跳过漏服的剂量，继续按计划服用下一次剂量，避免一次性服用双倍剂量。不良反应艾拉司群治疗期间可能会伴随一些不良反应，如肌肉骨骼疼痛、腹泻、头痛、便秘、腹痛、恶心、胆固醇升高、AST增加、甘油三酯增加、疲劳、血红蛋白减少、呕吐、ALT增加、钠减少、肌酐增加、食欲下降、潮热和消化不良等。在使用艾拉司群期间，医生会定期监测患者的血细胞计数和肝功能，并根据需要调整剂量或中止治疗。

导读：艾拉司群是一种治疗癌症的药物，用于治疗患有局部晚期或转移性乳腺癌的绝经后女性和男性。艾拉司群是一种选择性雌激素受体降解剂（SERD），能够与雌激素受体（ER）结合，导致它们被降解，从而抑制ER介导的信号传递和ER+乳腺癌细胞系的生长。适应症艾拉司群是一种雌激素受体拮抗剂，用于治疗ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌，且在至少一种内分泌治疗后疾病进展。药理作用艾拉司群与雌激素受体 α (ERα) 结合，并作为选择性雌激素受体降解剂 (SERD)，因为它能够阻断 ER 的转录活性并促进其降解。当雌激素附着在癌细胞上的受体上时，ER阳性乳腺癌就会受到刺激生长。艾拉司群中的活性物质艾拉司群可阻断并破坏这些受体。结果，雌激素不再刺激这些癌细胞生长，从而减缓了癌症的生长。治疗效果艾拉司群在一项主要研究中进行了调查，该研究涉及478名ER阳性、HER2阴性乳腺癌患者，这些患者已开始扩散，且癌症已复发或对至少一种先前的治疗没有反应。研究表明，在癌细胞具有ESR1突变的患者中，接受艾拉司群治疗的患者在病情没有恶化的情况下平均存活3.8个月，而接受标准治疗的患者则为1.9个月。此外，对于患有晚期或已扩散且具有ESR1突变的ER阳性和HER2阴性乳腺癌患者，艾拉司群可有效延长疾病恶化的时间。副作用艾拉司群最常见的副作用包括恶心、食欲下降、血液中脂肪和胆固醇水平升高、呕吐、疲倦、消化不良、腹泻、背部疼痛疼痛、关节痛、便秘、头痛、潮热、腹痛、贫血、血液中丙氨酸和天冬氨酸转氨酶水平升高或肌酐问题，并降低血液中钙、钠和钾的含量。

导读：艾拉司群和氟维司群都是用于治疗乳腺癌的内分泌治疗药物，它们在作用机制不同、适应症等方面有一定区别。艾拉司群和氟维司群两者疗效相似，不存在哪个更好的说法，建议患者在医生的指导下根据自身情况选择适合的药物治疗。艾拉司群艾拉司群是一种口服选择性雌激素受体降解剂，由Menarini集团的子公司Stemline Therapeutics开发，用于治疗雌激素受体阳性、人类表皮生长因子受体2阴性的乳腺癌。2023年1月，艾拉司群首次获得批准用于治疗绝经后女性或成年男性ER阳性、HER2阴性、雌激素受体1突变的晚期或转移性乳腺癌，这些患者在美国接受≥1线内分泌治疗后出现疾病进展。氟维司群氟维司群是唯一获批用于治疗经内分泌治疗取得进展的晚期ER+乳腺癌绝经后女性的SERD。在转移性病例中，氟维司群作为单一药物已被证明是有效的，最近的一项研究表明，就总生存率而言，增加剂量的500mg氟维司群优于历史上的250mg剂量。区别概览氟维司群是一种注射剂型，需要通过肌肉注射给药，而艾拉司群是口服剂型，患者可口服给药，更为方便。艾拉司群的作用机制是通过与雌激素受体结合并促进其内在化和随后的蛋白酶体介导的降解，从而降低ER水平，阻断ER信号传导通路，抑制肿瘤生长。而氟维司群是通过与ER结合并阻止其与天然雌激素相互作用，同时促进ER的降解，阻断雌激素依赖的肿瘤生长。此外，两者治疗优势不同，氟维司群已在临床上应用多年，其疗效和安全性经过了临床实践的验证。而艾拉司群在针对ESR1突变的乳腺癌患者中显示出疗效，这类突变在晚期乳腺癌患者中较为常见，且与内分泌治疗耐药有关。

导读：艾拉司群是一种抗雌激素或雌激素受体拮抗剂，于2023年1月27日经美国FDA批准上市，商品名为Orserdu。临床用于治疗某些类型的激素受体阳性乳腺癌，这些患者在接受至少一种其他激素疗法治疗后出现疾病进展。艾拉司群适应症艾拉司群为一种选择性雌激素受体下调剂（SERD），由StemlineTherapeutics公司研发，于2023年1月27日批准上市，用于既往接受至少1种内分泌治疗后出现疾病进展的绝经后女性或成年男性雌激素受体阳性（ER+）/人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的晚期或转移性乳腺癌。治疗效果临床研究显示，艾拉司群在ER+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者（包括ESR1突变患者）均表现出较好的临床疗效。艾拉司群填补了口服SERD类药物的治疗空白，为对芳香酶抑制剂、细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)抑制剂甚至氟维司群耐药的ER+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者提供了新的治疗手段。不良反应艾拉司群最常见的副作用包括肌肉骨骼疼痛、甘油三酯升高、呕吐、ALT升高、AST升高、钠降低，以及疲劳、恶心、肌酐升高、食欲下降、腹泻、胆固醇升高、肝酶升高、血红蛋白降低、头痛、便秘、腹痛、潮热和胃部不适。如果治疗期间患者出现任何不适，应及时咨询医生，在医生的指导下进行处理。治疗优势艾拉司群具有剂量依赖性、组织选择性的雌激素和抗雌激素活性，在低剂量时对 ER具有双相弱部分激动剂活性，在高剂量时具有拮抗剂活性。它显示出对骨的激动活性和对乳腺和子宫组织的拮抗活性。与SERD氟维司群不同，艾拉司群能够轻松穿过血脑屏障进入中枢神经系统。

导读：艾拉司群是一种非甾体类组合选择性雌激素受体调节剂和选择性雌激素受体降解剂，临床用于治疗治疗雌激素受体阳性的晚期乳腺癌，疗效显著，能够减轻不适症状，改善患者的生活质量，提高生存率。更强的抗肿瘤活性艾拉司群是一种研究性SERD，与氟维司群不同，它是口服给药。与氟维司群相比，艾拉司群具有更好的吸收、改善的药代动力学和增强的ER抑制作用。此外，艾拉司群在ER阳性乳腺癌小鼠异种移植模型中表现出更强的抗肿瘤活性。一项I期临床试验发现艾拉司群治疗具有可接受的安全性，并且对经过大量预处理的ER阳性/HER2阴性转移性乳腺癌绝经后患者产生了缓解。改善预后艾拉司群可改善先前接受内分泌治疗的转移性乳腺癌患者的预后。研究显示，与接受标准护理组的患者相比，接受艾拉司群组患者的死亡或疾病进展风险降低了30%。在肿瘤有ESR1突变的患者中，使用艾拉司群组的患者死亡或疾病进展的风险降低了45%。亚组分析表明，无论是否存在内脏转移、既往治疗次数、氟维司群预处理或地理区域，艾拉司群均可改善预后。改善生存率研究结果显示，12个月时，使用艾拉司群组的患者的无进展生存率显着高于接受标准治疗的患者（22.32% vs. 9.42）。在ESR1突变肿瘤患者中，接受艾拉司群治疗的患者中有26.76%在12个月内实现无进展生存，而接受标准治疗的患者只有8.19%的无进展生存期。艾拉司群是第一个口服SERD，能够显着改善二线和三线ER阳性/HER2阴性转移性乳腺癌患者的无进展生存期，包括存在肿瘤ESR1突变的患者。有药物适应症的患者应提前咨询医生，根据患者自身病情选择用药，不可随意使用。

导读：艾拉司群(elacestrant)是一种非甾体小分子和雌激素受体 (ER) 拮抗剂，2023年1月，FDA批准其用于治疗ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌。2023年9月在欧盟获得了类似批准。艾拉司群(elacestrant)可与雌激素受体 α (ERα) 结合，并作为选择性雌激素受体降解剂 (SERD)，因为它能够阻断 ER 的转录活性并促进其降解。作用原理当雌激素附着在癌细胞上的受体上时，ER 阳性乳腺癌就会受到刺激生长。艾拉司群(elacestrant)中的活性物质可阻断并破坏这些受体，雌激素不再刺激这些癌细胞生长，从而减缓了癌症的生长。艾拉司群还会改变雌激素受体的形状，使其无法发挥作用。艾拉司群治疗乳腺癌的疗效在一项随机、开放、主动对照、多中心试验中，纳入478名患有ER阳性、HER2 阴性晚期或转移性乳腺癌的绝经后女性和男性，其中228名患者患有ESR1突变，对疗效进行了评估。患者需要在先前的1-2种内分泌治疗中出现疾病进展，其中包括一种含有 CDK4/6 抑制剂的治疗线，患者随机接受每日一次口服艾拉司群345mg (n=239) 或研究者选择的内分泌治疗 (n=239)，其中包括氟维司群 (n=166) 或芳香酶抑制剂 (n=73) 。在228名患有ESR1突变的患者中，艾拉司群组患者的中位PFS为3.8个月，而氟维司群或芳香酶抑制剂组的中位PFS为1.9个月。对250名无ESR1突变患者的PFS进行探索性分析，结果显示HR为0.86，表明 ITT 人群的改善主要归因于ESR1突变人群中观察到的结果。副作用艾拉司群最常见的副作用包括恶心、食欲下降、血液中脂肪和胆固醇水平升高、呕吐、疲倦、消化不良、腹泻、背部疼痛、关节痛、便秘、头痛、潮热、腹痛、贫血、血液中丙氨酸和天冬氨酸转氨酶水平升高等。 艾拉司群具有良好的耐受性，副作用可控且可逆。

导读：艾拉司群(elacestrant)是一种口服的选择性雌激素受体降解剂，主要用于治疗雌激素受体阳性（ER+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的晚期乳腺癌患者，特别是那些带有ESR1突变的患者。艾拉司群为ER+/HER2-晚期乳腺癌患者提供了新的治疗选择，尤其是对于内分泌治疗后疾病进展的患者。功效与作用1、雌激素受体降解：艾拉司群通过与雌激素受体（ER）结合，诱导其降解，有效阻断雌激素信号通路，从而抑制ER阳性乳腺癌细胞的增殖。2、延长无进展生存期：临床试验表明，艾拉司群能显著延长患者的PFS，对于ESR1突变的患者效果尤为明显。3、治疗耐药性乳腺癌：对于内分泌治疗后疾病进展的患者，艾拉司群提供了新的治疗选择，尤其是对于那些因ESR1突变而产生耐药性的患者。用法用量艾拉司群的推荐剂量345mg，每日服用一次，需要与食物一起服用，每天尽量大约在同一时间服用。在用药治疗期间，患者应定期进行血液检测和肝肾功能评估，以及注意可能出现的副作用，如疲劳、恶心、腹泻和关节痛等。剂量调整如果是严重肝功能损害(Child-Pugh C)的患者，应避免服用艾拉司群。对于中度肝功能损害(Child-Pugh B)患者来说，应将艾拉司群的剂量降至258mg，每日一次，轻度肝功能损害(Child-Pugh A)的患者不建议调整剂量。安全性艾拉司群的副作用通常较轻，大多数患者能够耐受，但是也可能出现一些不良事件，比如肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、疲劳、血红蛋白减少、呕吐、钠减少、肌酐增加、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热、消化不良等。注意事项1、血脂异常：比如高胆固醇血症、高甘油三酯血症，开始艾拉司群治疗前和治疗期期间定期监测血脂水平。2、胚胎-胎儿毒性：根据在动物中的发现及其作用机制，口服艾拉司群可对孕妇造成胎儿伤害，告知孕妇和有生殖潜力的女性对胎儿的潜在风险，孕妇禁用。告有生殖潜力的雌性在接受艾拉司群治疗期间和末次给药后1周内草去有效避孕方法。

Elacestrant是一种治疗乳腺癌的新药，具有较好的临床疗效。临床用于治疗接受内分泌治疗后仍表现出雌激素受体(ER)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、雌激素受体1(ESR1)突变的晚期或转移性乳腺癌患者。Elacestrant药物介绍Elacestrant是一种新型非甾体口服选择性雌激素受体降解剂，于2023年1月27日经美国FDA批准上市，商品名为Orserdu，中文名为依拉司群。临床研究显示，Elacestrant在ER+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者（包括ESR1突变患者）均表现出较好的临床疗效。Elacestrant填补了口服SERD类药物的治疗空白，为对芳香酶抑制剂、细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)抑制剂甚至氟维司群耐药的ER+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者提供了新的治疗手段。Elacestrant治疗乳腺癌的效果Elacestrant是一种新型非甾体类口服SERD，在体外和体内临床前模型（包括那些含有与内分泌相关的ESR1突变的模型）中，以剂量依赖性方式降解ERα，并抑制雌二醇依赖性ER导向的基因转录和肿瘤生长。反抗。Elacestrant在一项针对经过大量治疗的晚期ER阳性/HER2阴性乳腺癌患者（包括ESR1突变肿瘤患者）的I期试验中证明了其抗肿瘤活性和耐受性。一项研究比较了Elacestrant与氟维司群或其他药物的治疗效果，研究显示，Elacestrant能够延长患者的无进展生存期，在228例（48%)ESR1基因突变的病人中，Elacestrant治疗的PFS中位数是3.8个月，而使用氟维司群和芳香酶抑制剂的病人则是1.9个月。Elacestrant的不良反应Elacestrant最常见的不良事件，包括实验室异常，是胆固醇升高、疲劳、血红蛋白降低、肌肉骨骼疼痛、恶心、呕吐、腹痛、潮热、ALT升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、AST升高、甘油三酯升高、腹泻、头痛、便秘、消化不良。总结Elacestrant治疗乳腺癌效果较好，有药物适应症的患者可提前咨询医生，根据自己的病情明确是否能够使用此药治疗。治疗期间遵医嘱定期复查，并密切观察自身不良反应。相关热文推荐：伊布昔单抗治疗成人多发性硬化的效果怎么样？

Elacestrant治疗乳腺癌的疗效较好，能够延长患者的生存时间，提高生活质量。Elacestrant在治疗乳腺癌方面显示出了显著的疗效。什么是ElacestrantElacestrant(Orserdu)由Menarini集团的子公司Stemline Therapeutics开发，是一种新型、非甾体、口服生物可利用的选择性雌激素受体降解剂，已证明其对先前接受过内分泌治疗（包括氟维司群和/或CDK 4/6抑制剂治疗）的雌激素受体（ER）阳性/HER2阴性乳腺癌患者以及已知具有内分泌耐药性的ESR1突变（ESR1-mut）患者具有活性。2023年1月，Elacestrant首次获得批准用于治疗绝经后女性或成年男性ER阳性、HER2阴性、雌激素受体1（es R1）突变（由美国FDA批准的试验确定）的晚期或转移性乳腺癌，这些患者在美国接受≥1线内分泌治疗后出现疾病进展。Elacestrant治疗乳腺癌的疗效研究目的预处理雌激素受体（ER）阳性/人类表皮生长因子受体2（her 2）阴性的晚期乳腺癌患者预后不良，Elacestrant是一种新型口服选择性雌激素受体降解剂，在早期研究中显示出活性。研究方法在一项随机、开放标签的III期试验纳入了ER阳性/HER2阴性晚期乳腺癌患者，这些患者接受了1-2种内分泌治疗，需要用细胞周期蛋白依赖激酶4/6抑制剂进行预处理，并且≤1次化疗。患者被随机分配到每日一次口服Elacestrant400mg或标准护理（SOC）内分泌单一疗法组。主要终点是所有患者和可检测到ESR1突变的患者的无进展生存期（PFS）。研究结果患者被随机分配到Elacestrant组（n=239）或SOC组（n=238），47.8%的患者检测到ESR1突变，43.4%的患者之前接受过两次内分泌治疗。所有患者的PFS均延长。治疗相关的3/4级不良事件在接受Elacestrant的患者中发生率为7.2%，在接受SOC的患者中发生率为3.1%。研究结论Elacestrant是首个口服选择性雌激素受体降解剂，在一项针对雌激素受体阳性/雌激素受体2阴性晚期乳腺癌患者的III期试验中，该药物在总体人群和ESR1突变患者中均显示出相对于SOC的显著PFS改善，且安全性可控。注意事项1、血脂异常：服用Elacestrant的患者发生高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为30%和27%。3级和4级高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为0.9%和2.2%。在开始服用 Elacestrant前和期间定期监测血脂状况。2、胚胎-胎儿毒性：孕妇服用Elacestrant可能会对胎儿造成伤害，孕妇禁用。建议有生殖潜力的女性服用Elacestrant治疗期间和末次剂量后1周内采取有效的避孕措施。用药指南Elacestrant的推荐剂量是345mg片剂，每日一次，需要与食物一起服用，能够减少恶心、呕吐等胃肠道反应，每天应大约同一时间内服用，持续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。Elacestrant药片应整片吞服，不可以咀嚼、压碎或掰开，如果漏服，应在第二天继续常规服药。(注：以上用量和给药参考来源于美国FDA药品说明书，用法用量仅供参考，具体需要以医嘱为准)总结Elacestrant为ER+/HER2-、ESR1突变的晚期乳腺癌患者提供了一种新的治疗选择。在使用Elacestrant进行治疗时，患者应遵循医生的指导，并定期进行医学监测。参考文献：Bidard FC, Kaklamani VG, Neven P, Streich G, Montero AJ, Forget F, Mouret-Reynier MA, Sohn JH, Taylor D, Harnden KK, Khong H, Kocsis J, Dalenc F, Dillon PM, Babu S, Waters S, Deleu I, García Sáenz JA, Bria E, Cazzaniga M, Lu J, Aftimos P, Cortés J, Liu S, Tonini G, Laurent D, Habboubi N, Conlan MG, Bardia A. Elacestrant (oral selective estrogen receptor degrader) Versus Standard Endocrine Therapy for Estrogen Receptor-Positive, Human Epidermal Growth Factor Receptor 2-Negative Advanced Breast Cancer: Results From the Randomized Phase III EMERALD Trial. J Clin Oncol. 2022 Oct 1;40(28):3246-3256. doi: 10.1200/JCO.22.00338. Epub 2022 May 18. Erratum in: J Clin Oncol. 2023 Aug 10;41(23):3962. PMID: 35584336; PMCID: PMC9553388.相关热文推荐：奥格列汀(Omarigliptin)与其他DPP-4抑制剂相比有何优势？

Elacestrant (Orserd)是一种可口服的SERD药物，由 Stemline Therapeutics 公司研发，于2023年1月27日获美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市。在对既往至少接受1种内分泌治疗后出现疾病进展的ER+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者（包括ESR1突变患者）的最新研究中，Elacestrant显示出较好的临床疗效。以下详细介绍一下Elacestrant(Orserdu)说明书,用法用量,作用功效,注意事项及价格？Elacestrant(Orserdu)适应症ORSERDU 适用于治疗至少接受过一线内分泌治疗后发生疾病进展的雌激素受体 (ER) 阳性、人表皮生长因子受体 2(HER2) 阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌绝经后女性或成年男性。Elacestrant(Orserdu)用法用量ORSERDU 的推荐剂量为345 mg，与食物同服，每日一次，直至发生疾病进展或不可接受的毒性。每天大致相同的时间服用ORSERDU。与食物同服以减少恶心和呕吐。整片吞服 ORSERDU 片剂。吞咽前请勿咀嚼、压碎或掰开。请勿服用任何破损、裂纹或外观损坏的 ORSERDU 片剂。如果漏服时间超过6小时或发生呕吐，跳过该剂量，并在第二天的常规计划时间服用下一剂药物。Elacestrant(Orserdu)的作用Elacestrant(Orserdu)是一种结合ERα的ER拮抗剂，在ER+/HER2-乳腺癌患者中，Elacestran可抑制173-雌二醇介导的肿瘤细胞增殖，并通过蛋白酶体途径诱导ERα蛋白降解,进而阻止肿瘤细胞生长。Elacestrant(Orserdu)的功效NCTO5386108试验为一项多中心、开放、全球性Ib/lI期临床试验，该研究纳入了106例患者并分为2个阶段完成。第1阶段研究明确RP2D，该阶段包括3组患者，C1 ( Elacestrant 300mg/d 联合阿贝西利100mg，bid )、C2. ( Elacestrant 400mg/d联合阿贝西利100mg，bid )和C3 ( Elacestrant400mg/d 联合阿贝西利150mg，bid )。第2阶段评估Elacestrant在 RP2D剂量水平联合阿贝西利治疗ER+/HER2-乳腺癌脑转移患者的初步临床疗效，主要观察指标为客观有效率，次要指标为根据RECIST和神经肿瘤反应评价(RANO)标准，评价患者颅内反应率、肿瘤反应持续时间、CRB和PFS。预计该试验将在2025年12月完成。Elacestrant(Orserdu)的注意事项1、血脂异常：服用 ORSERDU 的患者发生高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为30%和27%。3级和4级高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为0.9%和2.2%。在开始使用 ORSERDU 前和使用 ORSERDU 期间定期监测血脂谱。2、胚胎-胎仔毒性：基于动物研究结果及其作用机制，当对妊娠女性给药时，ORSERDU可导致胎儿损害。告知妊娠女性和有生育能力的女性对胎儿的潜在风险。建议有生育能力的女性在 ORSERDU 治疗期间和末次给药后1周内采取有效的避孕措施。建议有生育能力女性伴侣的男性患者在 ORSERDU 治疗期间和末次给药后1周内采取有效的避孕措施。Elacestrant(Orserdu)的价格据了解，Elacestrant(Orserdu)的规格为345mg*30片，参考价格约为248400元左右。截止2024年1月，Elacestrant(Orserdu)并没有在中国上市，也就无法进入国家医保，患者如果想要购买可以自己前往国外购买，或者信赖国内海外医疗服务机构来帮助自己购买Elacestrant。热文推荐：恩赛特韦(Ensitrelvir)在中国能买到吗？

Elacestrant也称作ORSERDU，可以用于患有雌激素受体阳性（ER+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌的绝经后妇女或成年男子，这些患者在接受过至少一线内分泌治疗后出现疾病进展。一项试验评价了Elacestrant对晚期或转移性乳腺癌治疗的效果。 Elacestrant对晚期或转移性乳腺癌治疗效果显著 在 EMERALD(NCT03778931) 中评价了 ORSERDU 的疗效，这是一项随机、开放标签、活性对照、多中心试验，入组了478例ER +/HER2-晚期或转移性乳腺癌绝经后女性和男性患者，其中228例患者携带 ESR1 突变。要求患者在既往接受过一线或二线内分泌治疗（包括一线含 CDK4/6 抑制剂的治疗）后发生疾病进展。合格患者可在晚期或转移性背景中既往接受过最多一线化疗。 患者随机 (1:1) 接受 ORSERDU 345 mg 口服每日一次 (n = 239人) 或研究者选择的内分泌治疗 (n = 239人)，包括氟维司群 (n = 166人) 或芳香化酶抑制剂（n = 73人；阿那曲唑、来曲唑或依西美坦）。按 ESR1 突变状态（检出 vs 未检出）、氟维司群既往治疗（是 vs 否）和内脏转移（是 vs 否）进行随机化分层。使用 Guardant360 CDx 检测，通过血液循环肿瘤脱氧核糖核酸 (ctDNA) 确定 ESR1 突变状态，仅限于配体结合域中的 ESR1 错义突变（密码子310至547之间）。患者接受治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 主要疗效结局是由盲态影像学审查委员会 (BIRC) 评估的无进展生存期 (PFS)。其他疗效结局指标为总生存期 (OS)。 在意向治疗 (ITT) 人群和 ESR1 突变患者亚组中观察到 PFS 的统计学显著差异。在250例 (52%) 无 ESR1 突变的患者中进行的 PFS 探索性分析显示 HR 为0.86(风险比)，表明 ITT 人群的改善主要归因于在 ESR1 突变人群中观察到的结果。 在 ESR1 突变患者 (n = 228人) 中，中位年龄为63岁（范围：28-89）；100%为女性；72%为白人，5.7%为亚裔，3.5%为黑人，0.4%为其他，18.4%为不详/未报告；8.8%为西班牙裔/拉丁裔；基线 ECOG 体能状态为0(57%) 或1(43%)。 大多数患者患有内脏疾病 (71%)；62%在晚期或转移背景中接受过1线内分泌治疗，39%接受过2线内分泌治疗。所有患者既往均接受过 CDK4/6 抑制剂治疗，24%的患者既往接受过氟维司群治疗，25%的患者既往在晚期或转移性疾病中接受过化疗。 表7和图1列出了 ESR1 突变患者的疗效结果。 CI = 置信区间；ESR1 = 雌激素受体1 a 基于盲态影像审查委员会的 PFS 结果。 bKaplan-Meier 估计值；95%CI基于使用线性变换的 Brookmeyer-Crowley 方法。 c 按氟维司群既往治疗（是与否）和内脏转移（是与否）分层的 Cox 比例风险模型。 d 分层对数秩检验双侧 p 值。 eNS-无统计学显著性。 Elacestrant组与SOC组患者的生存曲线 相关热文推荐：Elacestrant在哪里可以买到？

Elacestrant在哪里可以买到 Elacestrant（Orserdu）目前在国内还没有上市，患者在国内的医院药房还买不到，需要出国购买，但这样一来路途远，风险高，所需要的费用也会增加，海外购药很不方便。 患者也可以通过国内专业的海外医疗服务机构获取Elacestrant（Orserdu），可以将药物从海外直邮到家，在保证是正品的同时价格也实惠，性价比更高，省去出国购药的麻烦，也能减轻经济负担，但由于海外药物价格受汇率浮动影响不固定，具体费用和获取流程建议咨询客服人员。 Elacestrant（Orserdu）治疗患有雌激素受体阳性（ER+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌的绝经后妇女或成年男子，这些患者在接受过至少一线内分泌治疗后出现疾病进展。Elacestrant（Orserdu）获得美国FDA批准上市的时间是2023年1月27日，是由Menarini Group旗下子公司Stemline Therapeutics研发生产的一种口服选择性雌激素受体 (ER) 降解剂 (SERD)。 Elacestrant的价格是多少钱 Elacestrant（Orserdu）在国内还没有价格方面的内容公布，海外市场上，目前还没有关于此药的价格信息（如有价格信息会及时更新），请留意关注我们的医伴旅官网，也可随时联系医伴旅客服人员询问此药的相关信息。 Elacestrant（Orserdu）是第一个在治疗绝经后女性和男性ER+/HER2晚期或转移性乳腺癌的关键试验中显示顶线阳性结果的实验性口服SERD。Elacestrant（Orserdu）在携带ESR1突变的患者中也显示出活性，ESR1突变是转移性乳腺癌后期治疗中发生的关键获得性耐药机制之一。Elacestrant（Orserdu）表现出体外和体内抗肿瘤活性，包括在对氟维司群和细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂耐药以及携带雌激素受体1基因 (ESR1) 突变的ER + HER2-乳腺癌模型中。建议患者在医生的指导下用药，对症治疗。 相关热文推荐：Elacestrant不良反应有哪些？

Elacestrant（Orserdu）于2023年1月27日，获得美国FDA批准上市，适用于治疗至少接受过一线内分泌治疗后发生疾病进展的雌激素受体 (ER) 阳性、人表皮生长因子受体 2(HER2) 阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌绝经后女性或成年男性。Elacestrant（Orserdu）是一种口服选择性雌激素受体 (ER) 降解剂 (SERD)，虽然治疗效果显著，但也是有不良反应的。 Elacestrant的不良反应 EMERALD 是一项随机、开放性、多中心研究，在接受 CDK4/6 抑制剂治疗后的467例ER +/HER2-晚期乳腺癌患者中评价了Elacestrant（Orserdu） 的安全性。患者接受Orserdu 345 mg 口服每日一次 (n = 237人) 或由氟维司群或芳香化酶抑制剂组成的标准治疗 (SOC)(n = 230人)。在接受Elacestrant（Orserdu）治疗的患者中，22%的患者暴露6个月或更长时间，9%的患者暴露超过1年。 试验结果显示出具体Elacestrant（Orserdu）的不良反应的表现： 接受 ORSERDU 治疗的患者中，12%发生了严重不良反应。> 1%接受 ORSERDU 治疗的患者发生的严重不良反应为肌肉骨骼疼痛 (1.7%) 和恶心 (1.3%)。1.7%接受 ORSERDU 治疗的患者发生了致死性不良反应，包括心脏骤停、脓毒性休克、憩室炎和未知原因（各1例患者）。 6%的患者因不良反应而永久停用ORSERDU。导致 > 1%的患者永久停用 ORSERDU 的不良反应为肌肉骨骼疼痛 (1.7%) 和恶心 (1.3%)。 15%的患者因不良反应而中断Elacestrant（Orserdu）给药。导致 > 1%的患者 ORSERDU 给药中断的不良反应为恶心 (3.4%)、肌肉骨骼疼痛 (1.7%) 和 ALT 升高 (1.3%)。 3%的患者因不良反应而降低 ORSERDU 剂量。> 1%的患者需要降低 ORSERDU 剂量的不良反应为恶心 (1.7%)。 ORSERDU 最常见 (> 10%) 的不良反应（包括实验室检查异常）为肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲乏、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。 表3总结了 EMERALD 中的不良反应。 表3：在 EMERALD 中接受Elacestrant（Orserdu）治疗的 ER 阳性、HER2阴性、晚期或转移性乳腺癌患者的不良反应 (> 10%)a a 使用NCI CTCAE 5.0版对不良反应进行分级。 b 包括其他相关术语 c 仅包括3级不良反应。 < 10%接受Elacestrant（Orserdu）治疗的患者发生的具有临床意义的不良反应包括皮疹、失眠、呼吸困难、咳嗽、头晕、口腔炎和胃食管反流病。 表4总结了 EMERALD 中的实验室检查异常。 表4：在 EMERALD 中接受 ORSERDU 治疗的 ER 阳性、HER2阴性、晚期或转移性乳腺癌患者中相对于基线恶化的选定实验室检查异常 (> 10%)a a 基于具有基线值和至少一个治疗后值的患者数量，用于计算Elacestrant（Orserdu）发生率的分母为29-236，氟维司群或芳香化酶抑制剂的分母为37-225。 相关热文推荐：Elacestrant用法用量？

Elacestrant是Menarini Group旗下子公司Stemline Therapeutics研发的，也称作Orserdu，可以用于患有雌激素受体阳性（ER+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌的绝经后妇女或成年男子，这些患者在接受过至少一线内分泌治疗后出现疾病进展。Elacestrant的具体用法用量如下。 Elacestrant的用法用量 Elacestrant（Orserdu）的推荐剂量为345 mg，与食物同服，每日一次，直至发生疾病进展或不可接受的毒性。 每天大致相同的时间服用Elacestrant（Orserdu）。与食物同服以减少恶心和呕吐。整片吞服Elacestrant（Orserdu）片剂。吞咽前请勿咀嚼、压碎或掰开。请勿服用任何破损、裂纹或外观损坏的Elacestrant（Orserdu）片剂。 如果漏服时间超过6小时或发生呕吐，跳过该剂量，并在第二天的常规计划时间服用下一剂药物。 2.3针对不良反应的剂量调整 不良反应的推荐剂量降低水平见表1： 表1：不良反应的Elacestrant（Orserdu）剂量降低水平 1如果需要进一步将剂量降至 172 mg 每日一次以下，则永久停用Elacestrant（Orserdu）。 针对不良反应的Elacestrant（Orserdu）推荐剂量调整见表2。 表2：不良反应的Elacestrant（Orserdu）剂量调整指南 与 CYP3A4 诱导剂和抑制剂合并使用时的剂量调整 避免Elacestrant（Orserdu）与强效或中效 CYP3A4 诱导剂和抑制剂合并使用。 肝损害患者的剂量调整 重度肝损害 (Child-Pugh C) 患者避免使用Elacestrant（Orserdu）。对于中度肝损害患者 (Child-Pugh B)，将Elacestrant（Orserdu）剂量降低至258 mg，每日一次。轻度肝损伤 (Child-Pugh A) 患者无需调整剂量。 Elacestrant（Orserdu）是一种口服选择性雌激素受体 (ER) 降解剂 (SERD)，与其他内分泌疗法相比，是第一个证明疗效的口服SERD。Elacestrant（Orserdu）于2023年1月27日，获得美国FDA批准上市，延长了患者的生存期，改善了患者的生活质量。建议患者在医生的指导下用药，不可随意更改或者停用药物。 热文推荐：Elahere治疗铂耐药卵巢癌效果怎么样？