【商品名】Xtandi （安可坦） 【通用名】恩杂鲁胺   【产品介绍】 恩杂鲁胺是由Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 公司合作开发，于2012年8 月31 日经美国食品药品管理局( FDA) 批准用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌( castration-resistant prostate cancer) ，商品名为Xtandi ，该药为口服制剂。 【适应症】 FDA 批准的其他适应证: 适用 于有转移的去势耐受的既往曾接受多西他赛治 疗的前 列腺癌患者 。 【用法用量】 160mg， 口服 给药，每天 l 次 。吞服整个胶囊 。勿咀嚼，溶解，或打开胶囊 。可以与或不与食物同服。

恩杂鲁胺是雄激素受体抑制剂，适用于有转移的去势耐受的既往曾接受多西他赛治疗的前列腺癌患者 。 临床试验显示，恩杂鲁胺在转移性前列腺癌治疗中的地位已经不可动摇。转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）患者中，具有高危因素的患者加用阿比特龙和多西他赛治疗其总体生存时间能获得更明显的受益。 2018年恩杂鲁胺的最新价格，在国际上市的价格是2.5w-3w，恩杂鲁胺是否通过医保报销？ 恩杂鲁胺于2012年8月31日经美国FDA批准用于治疗转移性去势抵抗型前列腺癌。目前国内并没有在国内上市。因此恩杂鲁胺未进入医保体系。

恩杂鲁胺(Xtandi)是一种雄激素受体抑制剂适用于治疗有转移去势耐受前列腺癌既往曾接受多西他奇[docetaxel]患者。 恩杂鲁胺的推荐剂量是多少，服用时间有要求吗？ 恩杂鲁胺剂型和规格胶囊40mg。恩杂鲁胺Xtandi推荐剂量是160mg(4粒胶囊)口服给药每天1次。吞服整个胶囊。恩杂鲁胺可与或无食物服用。 患者需要在同一时间服用恩杂鲁胺。另外，说明书中并没有严格规定患者必须要在哪些时间段服用药物，饭前还是饭后吃没有太大的影响。

恩杂鲁胺是为口服制剂，由辉瑞（Pfizer）和安斯泰来( Astellas) 公司合作开发，于2012年8月31日经美国FDA批准用于治疗转移性去势抵抗型前列腺癌。 恩杂鲁胺治疗转移性去势抵抗型前列腺效果怎么样？ 临床试验纳入137位受试者，使用恩杂鲁胺作为二线治疗，研究显示：早期一线用于转移性前列腺癌治疗，抗原应答率更高，生存期更长，且副作用的风险较低。 结果显示，中位生存期为8.3个月，且这137位患者中只有52位患者的PSA浓度下降超过30%。另外，数据显示恩杂鲁胺对非转移性去势抵抗性前列腺癌的治疗，中位无转移生存期延长显著延长21.9个月，生存期翻倍。

恩杂鲁胺是一种雄激素受体拮抗剂，适用于有转移的去势耐受的既往曾接受多西他赛治疗的前列腺癌患者。 恩杂鲁胺治疗前列腺癌患者的优势：恩杂鲁胺针对的是所有的前列腺癌患者，患者在用药前无需进行基因检测。2012年8月31日恩杂鲁胺获批在美国上市。 一项双盲、三期研究分析了恩杂鲁胺用于治疗前列腺癌患者的功效。试验共纳入 1717 例患者，接受恩杂鲁胺（160mg 剂量）或安慰剂治疗。主要终点是影像学无进展生存率和总体生存率。 试验结果显示，恩杂鲁胺组患者 12 个月时影像学无进展生存率是 65%（风险降低了 81%，风险比为 0.19），安慰剂组是 14%。研究结束时，恩杂鲁胺组 626 例患者（72%）、安慰剂组 532 例患者（63%）存活，患者死亡风险降低 29%。

恩杂鲁胺是雄激素受体拮抗剂，于2012年8 月31 日经美国食品药品管理局( FDA) 批准用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌。 由于国内目前还没有上市，对于阿比特龙耐药后建议选择恩杂鲁胺的患者，我们需要通过其他的方式获取了。原版药一般价格昂贵很少会有人选择，恩杂鲁胺国际原版价格在2.5w-3w/月左右，而印度在数千元左右大概。所以不少患者选择印度仿制版恩杂鲁胺。 恩杂鲁胺印度怎么买? 印度恩杂鲁胺价格低也是存在假药的，患者需要选择正规渠道购买，医伴旅是海外医疗服务机构，医伴旅与印度药厂合作，可以直接联系药厂帮助患者购买正品药。

恩杂鲁胺是雄激素受体抑制剂，能够阻断雄激素受体信号的作用，2012年8 月31 日经美国食品药品管理局( FDA) 批准用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌。 一项III期试验结果显示，恩杂鲁胺可显著延迟化疗开始的时间，显著优化了前列腺特异性抗原（PSA）反应率、PSA进展时间、客观软组织反应率。 恩杂鲁胺治疗未接受化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌能延长患者总生存期，中位OS为32.4个月，而安慰剂组为30.2个月。与安慰剂组相比，每日接受160 mg恩杂鲁胺治疗患者放射影像学无进展生存期显著延长。此外，恩杂鲁胺治疗组患者开始接受细胞毒化疗中位时间为28个月，而安慰组为10.8个月。 恩杂鲁胺原研价格太高，网友直呼太贵买不起，印度版的恩杂鲁胺获批上市，印度版的恩杂鲁胺价格较低，疗效与原研药相似。　　

前列腺癌是中老年男性常见的癌症之一，近年来抗前列腺癌药物成为研发的新热点。 恩杂鲁胺（enzalutamide,Xtandi,MDV 3100）是一种雄激素受体拟制剂，用于治疗难治性前列腺癌患者，且效果良好，逐渐成为治疗CRPC患者的新方案。 在一二期临床试验中，主要评估了恩杂鲁胺的有效性和安全性，140为CRPC患者每天分别口服恩杂鲁胺30mg至600mg，其中大约一半的患者先前接受过化疗，超过75%的患者先前至少接受过两种激素治疗方案。 在此临床试验中，患者的PSA均有明显下降，发生影响学可见的骨转移中位时间为47周，56%的患者骨转移趋向稳定的时间持续12周以上，主要不良反应包括：头痛、潮热和疲劳。其中11%的患者有剂量依赖性疲劳，2例患者有癫痫发作，经过较长时间的随访和观察，结果表明恩杂鲁胺耐受性零号、疗效和安全性较高。 结语：恩杂鲁胺作为新型抗癌药物，不仅能够用于治疗尚未接受化疗的晚期前列腺癌患者，也可用于治疗已接受化疗的CRPC患者，它明显降低了疾病进一步恶化的风险，降低了化疗治疗的要求，综合改善了前列腺癌患者的生活质量。

恩杂鲁胺（enzalutamide）说明书 通用名称：恩杂鲁胺 商品名称：Xtandi 全部名称：恩杂鲁胺,enzalutamide,Xtandi,MDV 3100 适应症： 适用于有转移的去势耐受的既往曾接受多西他赛治疗的前列腺癌患者 。 用法用量： 160mg，口服给药，每天1次 。吞服整个胶囊 。勿咀嚼，溶解，或打开胶囊 。可以与或不与食物同服。 不良反应： (1)最常见不良反应（5%）:虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外用性水肿，肌肉骨髓痛，头痛、上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征血尿感觉异常.焦虑和高血压。 (2) 癫痫发作 :最常见的导致治疗终止的不良反应 (0.9%) (3) 实验室异常 :中性粒细胞减少，ALT升高，胆红素升高 。 (4 )感染或败血症 。 ( 5)跌跤和跌跤相关损伤 。 ( 6) 幻觉 :有幻觉患者中大多数是在事件时用含阿片类药物 。幻觉包括视觉 、触觉、未定义的 。 禁忌： 妊娠。根据作用机制，XTANDI可能会引起胎儿致死。XTANDI禁忌用于已怀孕或有怀孕计划的女性患者。 注意事项： 特殊人群：儿童 :尚未确定本品在儿童患者的安全性和有效性 。老年人 :无确定性的差异 ，但不能排除某些年个 体有更大敏感性。有肾受损患者 :轻度至中 度肾受损患者无需调整初始剂量。尚未评估严重肾受损 (Ccr<30m]/min ) 和肾病终末期患者。有肝受损患者 :轻度或中度肝受损患者无需调整初始剂量 。尚未评估严 重肝受损 ( Child-Pugh 类别 C) 患者。 哺乳期：XTANDI不适用于哺乳女性，因为尚未知晓Enzalutamide是否分泌进入乳汁。但是有很多药会分泌进入乳汁，且XTANDI会对胎儿造成伤害。因此服用此药的女性需要在停止哺乳与停止用药之间做出选择。 小儿使用：XTANDI在小儿使用中的安全性与有效性尚无数据。 老人使用：在一项800人的随机临床试验中，71%患者超过65岁，25%患者超过75岁，实验结果并未观察到与年龄相关的整体疗效与安全性差异。 肾损伤患者：没有专门针对XTANDI用于肾损伤患者的试验。基于人口的药代动力学分析，数据来源于转移性趋势难治性前列腺癌患者及健康志愿者的临床试验。试验结果显示，轻度到中度肾损伤患者（30毫升/分钟肌酐清除率89毫升/分钟）与正常肾功能的患者没有明显差异。 肝损伤患者：一项专门针对XTANDI用于肝损伤患者的试验显示，轻度到中度肝损伤患者（30毫升/分钟肌酐清除率89毫升/分钟）与正常肝功能的患者没有明显差异。 相互作用： (1)抑制或诱导 CYP2C8 的 药物 :强 CYP2C8 抑制剂增加本品的 AU C ，应避免合用 。若不可避免.则减少本品剂量 。CYP2C8 诱导剂与本品合用在体内的效果尚 未评价，应尽可能避免 。 (2)抑制或诱导CYP3A4 的 药物 :与强 CYP3A 4 抑制剂合用增加本品的 AUC。CYP3A4诱导剂与本品合 用在体内的效果尚未评价 。强 CYP3A4 诱导剂(如卡马西 平、苯巴比妥、苯妥英、非 IJ 桶布汀 、不IJ 福平、利福喷丁)与本品合用可能减少本品的血浆暴露量 ，因此应避免合用。推荐合用时选择无或诱导潜能最小的CYP3A4诱导剂 。中度 CYP3A4 诱导剂 (如博沙坦 、依法韦仑、依 tJ韦 林 、莫达非尼、茶夫西林和) 圣约翰草也可能减少本品的血浆暴露量 ，因此也应避免合用 。 (3) 本品对药物代谢峰的作用 :enzalutamide 是一 个强的 CYP3A4 诱导剂和中度的 CYP2C9 和 CYP2Cl9 诱导剂 。在稳定状态时，本品减少对咪达唑仑 (CY P3A4 底物)、华法林 (CY P2C9 底物 )莉l奥 美拉 i些 (CYP2C19 ) 的血浆暴露量 。应避免本品 与治疗窗 较窄的 CYP3A4 ( 如l阿芬太尼、环抱毒素、双氢麦角 胶、麦角胶、芬太尼、 匹莫齐特、奎尼丁、西罗莫司、 他克英司)、CYP2C9 (如苯妥英 、华法林 )和 CYP2Cl9 (如s-美芬妥英)代谢的药物合用，因enzalulamide 可能降低他们的 暴露量 。若不 能 避免与华法林合用，应进 行更多 的 IN R 监测 。 药物过量： 出现药物过量时，停止用药并启动一般性支持医疗措施。药物过量会增加癫痫的风险。 贮藏： 储存在8°F 到 77°F (20°C 到 25°C)，胶囊保持干燥密闭的容器内。 作用机制： 恩杂鲁胺为雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。体外实验研究显示，恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积 。恩杂鲁胺的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺，其在体外表现出与恩杂鲁胺相似的抑制活性。

恩杂鲁胺是上市的首个第二代非甾体AR拮抗剂类药物，是一种针对雄激素受体信号传导通路的新型药物，该药物可作用于雄激素受体信号通路的不同阶段，可竞争性抑制雄激素与受体的结合，并抑制雄激素受体的核转位及与DNA的相互作用。 恩杂鲁胺的适应症为：经多西他赛治疗无效的转移性去势抵抗性前列腺癌；未接受化疗的转移去势抵抗性前列腺癌患者的一线用药。 最近有患者咨询是否有印度版恩杂鲁胺，答案是肯定的。印度版恩杂鲁胺规格为40mg*112粒胶囊/盒，售价折合人民币约5500元，是目前市面上性价比最高的版本。

恩杂鲁胺是治疗晚期前列腺癌患者的抗癌用药，效果与阿比特龙还要突出，只是目前还未在国内上市。阿比特龙耐药后恩杂鲁胺是一种不错的选择，可惜价格昂贵，患者不堪重负无力承担。 抗癌药贵是各国都存在的普遍现象，抗癌药研发周期长、难度大、所需资金量大，加上抗癌药又是“救命药”，所以贵几乎是一定的，更何况是原研药。好在印度的仿制药为我们谋了一条出路，价格亲民药效还好。印度版恩杂鲁胺由印度BDR制药公司生产，规格为40mg*112粒/盒，价格仅售5500元人民币。

恩杂鲁胺有印度版没？恩杂鲁胺是有印度版的。 印度版恩杂鲁胺是由印度BDR制药生产的，印度BDR制药在前列腺癌用药领域颇有建树。印度版恩杂鲁胺仿制药商品名：BDENZA，规格为40mg*112粒，一盒内有4板，每板有28粒胶囊，与恩杂鲁胺原研药一致，每天4粒，可用28天。 和专利药相比，仿制药在剂量、安全性、效力、作用、质量以及适应症上完全相同，但均价只有专利药的20%~40%，个别品种甚至相差10倍以上。印度恩杂鲁胺仿制药便是如此，临床上可以与原研药相互替代。恩杂鲁胺印度版：约5500元左右。

恩杂鲁胺印度版价格：恩杂鲁胺印度版的价格约5500元左右。是目前性价比最高的一款。 印度版恩杂鲁胺是由印度BDR制药生产的，BDR已推出印度版恩杂鲁胺：BDENZA，规格为112粒，40mg每粒，与原厂恩杂鲁胺一致，每天4粒的话可用28天。恩杂鲁胺推荐服用剂量：每天口服160mg(4*40mg胶囊)，温开水送服。恩杂鲁胺对餐前或餐后服用没有限制，推荐餐前1小时或者餐后2小时服用。每天的同一时间用药。 恩杂鲁胺是上市的首个第二代非甾体AR拮抗剂类药物，是一种针对雄激素受体信号传导通路的新型药物，该药物可作用于雄激素受体信号通路的不同阶段，可竞争性抑制雄激素与受体的结合，并抑制雄激素受体的核转位及与DNA的相互作用。