恩杂鲁胺（enzalutamide）

恩杂鲁胺（enzalutamide）是一种雄激素受体拮抗剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并阻止雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用。这种抑制作用能够阻断雄激素对前列腺癌细胞的刺激作用，抑制肿瘤细胞的生长和扩散。

药品称呼

中文名称：恩杂鲁胺、恩扎卢胺

英文名称：enzalutamide、MDV 3100、Xylutide

商品名称：Xtandi

全部名称：恩杂鲁胺、恩扎卢胺、enzalutamide、Xtandi、MDV 3100、Xylutide

禁忌

妊娠。根据作用机制，XTANDI可能会引起胎儿致死。XTANDI禁忌用于已怀孕或有怀孕计划的女性患者。

相互作用

(1)抑制或诱导 CYP2C8 的药物:

强 CYP2C8 抑制剂增加本品的 AU C ，应避免合用 。若不可避免.则减少本品剂量 。CYP2C8 诱导剂与本品合用在体内的效果尚 未评价，应尽可能避免。

(2)抑制或诱导CYP3A4 的药物:

与强 CYP3A4抑制剂合用增加本品的 AUC。CYP3A4诱导剂与本品合 用在体内的效果尚未评价 。强 CYP3A4 诱导剂(如卡马西 平、苯巴比妥、苯妥英、非 IJ 桶布汀 、不IJ 福平、利福喷丁)与本品合用可能减少本品的血浆暴露量 ，因此应避免合用。

推荐合用时选择无或诱导潜能最小的CYP3A4诱导剂 。中度 CYP3A4 诱导剂 (如博沙坦 、依法韦仑、依 tJ韦 林 、莫达非尼、茶夫西林和) 圣约翰草也可能减少本品的血浆暴露量 ，因此也应避免合用 。

(3) 本品对药物代谢峰的作用 :

enzalutamide 是一 个强的 CYP3A4 诱导剂和中度的 CYP2C9 和 CYP2Cl9 诱导剂 。在稳定状态时，本品减少对咪达唑仑 (CY P3A4 底物)、华法林 (CY P2C9 底物 )莉l奥 美拉 i些 (CYP2C19 ) 的血浆暴露量 。

应避免本品 与治疗窗 较窄的 CYP3A4 ( 如l阿芬太尼、环抱毒素、双氢麦角 胶、麦角胶、芬太尼、 匹莫齐特、奎尼丁、西罗莫司、 他克英司)、CYP2C9 (如苯妥英 、华法林 )和 CYP2Cl9 (如s-美芬妥英)代谢的药物合用，因enzalulamide 可能降低他们的 暴露量 。若不 能 避免与华法林合用，应进 行更多 的 IN R 监测 。

药物过量

出现药物过量时，停止用药并启动一般性支持医疗措施。药物过量会增加癫痫的风险。

贮藏

储存在8°F 到 77°F (20°C 到 25°C)，胶囊保持干燥密闭的容器内。

作用机制

恩杂鲁胺为雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。体外实验研究显示，恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积  。恩杂鲁胺的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺，其在体外表现出与恩杂鲁胺相似的抑制活性。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/b129fdc9-1d8e-425c-a5a9-8a2ed36dfbdf/spl-doc?hl=Xtandi