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比卡鲁胺(Bicalutamide)相关药讯

朝晖先怎么买?
朝晖先怎么买?
朝晖先去哪里购买,在平时的生活中,无论是得没得上前列腺癌,都不应该忘了饮食的作用,在得病之前,应该要吃一些防治前列腺癌的食物,而在得了之后,则可以使用饮食进行治疗。 朝晖先比卡鲁胺片适应于与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。得了前列腺癌后是更需要营养的补充的,但是要合理搭配。前列腺癌也有高发区和低发区之分,在饮食方面,日常摄入少量脂肪、过多谷类、新鲜蔬果以及大豆类食物的地区为疾病的低发区。与之相反的是,摄入过多牛羊肉等动物脂肪类的食物,及其所附带植物油,这些地方都是疾病的高发区。 朝晖先在国内哪里购买|||购买处方药物要到正规药房才有保障,医伴旅专注处方药物朝晖先,药师为您提供初次用药辅导, 肿瘤科药师温馨提醒:朝晖先比卡鲁胺片广泛在肝脏代谢。数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢,由此可能导致蓄积。所以本品对有中、重度肝损伤的病人应慎用。由于可能出现肝脏改变,应考虑定期进行肝功能检测。主要的改变一般在本品治疗的最初6个月内出现。严重的肝功能改变很少见于朝晖先的治疗(见不良反应)。如果出现严重改变应停止本品治疗。
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2019-07-08 16:01
朝晖先是什么药?
朝晖先是什么药?
朝晖先会有什么样的治疗疗效?对于男性患者来说,前列腺癌,睾丸癌等男性疾病是难以启齿的,在临床上多使用朝晖先来治疗这些男性疾病。在放、化疗期间使用朝晖先,具有减毒增效的作用,有很好的耐药性,且复发率较低。那么朝晖先是一种什么药呢? 朝晖先会有什么样的治疗疗效?朝晖先是外科去势手术或抗雄激素-黄体激素释放激素类似物联合疗法等前列腺癌治疗方案颇具吸引力的一种替代手段,是当今前列腺癌治疗药物中评价中口碑较好的药物之一。朝晖先的疗效特点非常明确因此临床作为前列腺癌的常用药物。 朝晖先是非甾体类抗雄激素药物,通过与雄激素受体结合产生无的基因表达,从而抑制了雄激素对肿瘤细胞的刺激,起到缩小前列腺肿瘤的目的临床常用于晚期前列腺癌的治疗。朝晖先因为能与雄性激素反应产生无效应答,所以体内雄性激素水平相当减少,雌激素水平相对较高,男性前列腺肿瘤患者在服用一段时间的朝晖先后,会出现乳房触痛和男性乳房女性化等反应。 本品广泛在肝脏代谢。数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢,由此可能导致蓄积。所以本品对有中、重度肝损害的病人应慎用。 由于可能出现肝脏改变,应考虑定期进行肝功能检测。主要的改变一般在本品治疗的最初6个月内出现。严重的肝功能改变很少见于本品的治疗(见‘不良反应’)。如果出现严重改变应停止本品治疗。
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2019-07-08 15:35
朝晖先和康士得的区别
朝晖先和康士得的区别
一听比卡鲁胺片(朝晖先)这个药品名,相信有些人并不知道它是用来治疗什么的。而对于前列腺癌患者来说,它却是治疗中常会用到的药物之一。那么比卡鲁胺片(朝晖先)对于前列腺癌能起到怎样的疗效呢?下面就来为您简单介绍一下。 比卡鲁胺片(朝晖先)为白色薄膜衣片,除去包衣后显白色,在临床上主要与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。 朝晖先是外科去势手术或抗雄激素-黄体激素释放激素类似物联合疗法等前列腺癌治疗方案中颇具吸引力的一种替代手段,是当今前列腺癌治疗药物评价中口碑较好的药物之一。朝晖先的疗效特点非常明确因此临床作为前列腺癌的常用药物。 而康士得属于非甾体类抗雄激素药物,没有其它内分泌作用,它与雄激素受体结合而不激活基因表达,从而抑制了雄激素的刺激,导致前列腺肿瘤的萎缩。 临床上停用康士得可在部分患者中引起抗雄激素撤药综合症。 朝晖先属于非甾体类抗雄激素药物,没有其它内分泌作用,它与雄激素受体结合而不激活基因表达,从而抑制了雄激素的刺激,导致前列腺肿瘤的萎缩。临床上停用朝晖先可在部分患者中引起抗雄激素撤药综合症。朝晖先经口服吸收良好,与黄体生成素释放激素(LHRH)类似物之间无任何药效学或药代动力学方面的相互作用。此外患者对朝晖先副作用承受性好,不会影响治疗的顺利进行。
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2019-07-08 14:47
康士得怎么样?
康士得怎么样?
消费者购买康士得,最主要的选择条件就是该药品效果如何。那么,康士得效果怎么样?治疗晚期前列腺癌的效果上有很大的优势吗? 在本品效果分析当中,本品在治疗晚期前列腺癌的效果上有很大的优势,主要可归结为“三好二小”: 1、“一好”-疗效好:本品治疗晚期前列腺癌疗效显著,特别是配合睾丸切除术等外科手术治疗,防止术后并发症和转移复发的发生,能够使手术治疗更彻底,增强治疗效果。 2、“二好”-耐受性好:本品耐受性良好,多数患者容易接受,很少有患者因为不良反应而停药,极少出现重度的肝功能变化,这种改变常常是短暂的,但是患者可考虑定期检查肝功能。 3、“三好”-评价好:本品是外科去势手术或抗雄激素-黄体激素释放激素类似物联合疗法等前列腺癌治疗方案颇具吸引力的一种替代手段,是当今前列腺癌治疗药物中评价最好的药物之一。 4、“一小”-副作用小:本品与其他前列腺癌药物相比副作用小很多,比卡鲁胺胶囊严重副作用发生率及患者治疗中止率较低,对患者的免疫功能和自身体力没有太大损害。 5、“二小”-转移复发率小:本品在治疗晚期前列腺癌上具有效果明显,复发率低的特点,服用后肿瘤发展转移复发的几率相对小很多。每日服一次150mg比卡鲁胺胶囊可使肿瘤发展的危险性减少42%,发生骨转移的危险减少33%。 康士得的效果非常不错!有需要的朋友可以咨询医伴侣。
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2019-07-08 14:41
康士得治疗什么?
康士得治疗什么?
康士得是一种用于治疗前列腺癌的药物,但很多朋友都不清楚药物的功效。接下来笔者给大家介绍,康士得效果好不好?有哪些副作用? 康士得比卡鲁胺片是长效的口服非甾体类抗雄激素药物,是当今前列腺癌治疗药物中评价较好和应用较广的药物之一。康士得是外科去势手术或抗雄激素-黄体激素释放激素类似物联合疗法等前列腺癌治疗方案中颇具吸引力的一种替代手段。康士得没有其他激素的作用。它与雄激素受体结合而使其无有效的基因表达,从而避免激素的刺激,导致前列腺癌的萎缩。 康士得一般来说有良好的耐受性,少有因不良反应而停药的情况。康士得的药理作用可以引起某些预期的反应,包括面色潮红、搔痒、另外乳房触痛和男性乳房女性化,它可随睾丸切除术减轻。康士得也可能引起腹泻、恶心、呕吐、乏力和皮肤干燥。 肝功改变已经在康士得的临床试验中被观察到,但少见严重变化,这种改变常常是短暂的。无论是继续治疗还是随即中止治疗均可逐渐消退或改善。接受康士得治疗的患者中,极少出现肝功能衰竭,且其因果关系尚未确立。应考虑定期查肝功能。 康士得(比卡鲁胺片)为一种较新的非甾体类雄激素受体(AR)阻断剂,有研究们应用康士得(比卡鲁胺片)治疗激素抵抗性前列腺癌,疗效较满意。其半衰期长,每天只需服用1次,安全性也高,已广泛用于前列腺癌的治疗。
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2019-07-08 14:32
康士得多少钱一盒?
康士得多少钱一盒?
康士得(比卡鲁胺片)是可以治疗晚期前列腺癌的药物,对于许多的患者来说是非常受欢迎的,而患者朋友们在治疗疾病之时,选择药物治疗的原因是有许多的,比如药物的疗效好、简便以及可以减少治疗费用。那么,比卡鲁胺片一般一盒多少钱? 在生活中当中,康士得(比卡鲁胺片)的价格在每个地区的都有着一定的区别的,一般在1300左右,而具体的价格是需要患者到医院咨询医生来了解的,有需要的患者朋友们可以到当地的医院或者是药店进行购买使用,切忌到无营业执照的小药店购买。 康士得(比卡鲁胺片)为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。属于非甾体类抗雄激素药物,与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。 康士得(比卡鲁胺片) 那么,患者使用比卡鲁胺片需要注意什么? 康士得(比卡鲁胺片)在使用时,其药物的注意事项有广泛在肝脏代谢。数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢,由此可能导致蓄积。所以本品对有中、重度肝损伤的病人应慎用。由于可能出现肝脏改变,应考虑定期进行肝功能检测。主要的改变一般在本品治疗的最初6个月内出现。 康士得(比卡鲁胺片)的价钱是需要患者到当地的医院或者药店咨询医生了解的,一般在1300元左右,而且还需要医生的处方进行购买的,所以患者朋友们是需要先到医院进行检查,再在医生的建议下决定是否需要使用比卡鲁胺片。
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2019-07-08 14:09
康士得价格
康士得价格
康士得比卡鲁胺片的价格贵不贵是会影响到患者朋友是否购买这种药物治疗疾病的。故而为了能够帮助到那些需要购买康士得比卡鲁胺片治疗疾病的患者朋友,接下来,医伴旅小编来分析一下康士得的价格是多少? 康士得 一般来说,康士得比卡鲁胺片成分比较昂贵,所以该药的价格比较贵,约2000元一盒。但是不同地区、不同规模对于康士得比卡鲁胺片定价有所不同,患者朋友在购买康士得比卡鲁胺片之前还是最好咨询一下康士得比卡鲁胺片价格。或者患者朋友可以到医伴旅网站购买康士得比卡鲁胺片。医伴旅是正规的售药渠道,值得大家信赖。而且一盒康士得比卡鲁胺片在医伴旅网站的售价是1300元,十分实惠。不过,在购买康士得比卡鲁胺片之前必须要了解清楚康士得比卡鲁胺片这种药物。 康士得比卡鲁胺片的主要成份为比卡鲁胺。临床上,康士得比卡鲁胺片的功能主治是与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。有需要的患者朋友可以根据自己的实际情况对症下药。但是,患者朋友也需要注意康士得比卡鲁胺片是禁用于妇女和儿童。本品不能用于对本品过敏的病人。本品不可与特非那定,阿司咪唑或西沙比利联合使用。 总的来说,康士得比卡鲁胺片这种药物有点贵,患者朋友需要结合自己的具体情况来购买这种药物。康士得比卡鲁胺片是西药。西药对于肠胃的刺激大,使用康士得比卡鲁胺片时候可能会出现不良反应。患者朋友需要注意科学用药。
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2019-07-08 13:46
朝晖先是什么?
朝晖先是什么?
朝晖先属于非甾体类抗雄激素药物,没有其它激素的作用,它与雄激素受体结合而使其无有效的基因表达,从而抑制了雄激素的刺激,导致前列腺肿瘤的萎缩。本药是消旋物,其抗雄激素作用仅仅出现在(R)-结构对应体上。这个药物的主要成份为是比卡鲁胺,这个药物是一种薄膜衣片,除去包衣之后显白色或类白色。由此可知,这个药物是一种化学合成对药物,而在这个药物是一种需要口服的药物来的。 朝晖先-比卡鲁胺片是非甾体类抗雄激素药物,通过与雄激素受体结合产生无有效的基因表达,从而抑制了雄激素对肿瘤细胞的刺激,起到缩小前列腺肿瘤的目的临床常用于晚期前列腺癌的治疗。朝晖先因为能与雄性激素反应产生无效应答,所以体内雄性激素水平相当减少,雌激素水平相对较高,男性前列腺肿瘤患者在服用一段时间的朝晖先后,会出现乳房触痛和男性乳房女性化等反应,另外朝晖先在与华法林等双香豆素类抗凝剂同时服用时,会竞争华法林的血浆蛋白结合点,导致抗凝药物疗效降低,因此,两者联合应用时应注意监测凝血酶原时间。 朝晖先在临床上用于医治前列腺癌,睾丸切除术等男性疾病。朝晖先具有用避免手术后发生并发症,增强医治的,且具有极好的耐药性。
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2019-07-08 13:43
康士得说明书
康士得说明书
【康士得药物名称】 通用名:比卡鲁胺片 商品名:康士得 英文名:Bicalutamide tablet 汉语拼音:Bi Ka Lu An Pian 康士得 【康士得成份】 康士得主要成份为比卡鲁胺。 【康士得性状】 康士得为白色薄膜衣片,除去包衣后显白色。 【康士得药理毒理】 药理作用 康士得属于非甾体类抗雄激素药物,没有其它内分泌作用,它与雄激素受体结合而不激活基因表达,从而抑制了雄激素的刺激,导致前列腺肿瘤的萎缩。 临床上停用康士得可在部分患者中引起抗雄激素撤药综合症。 康士得是消旋物,其抗雄激素作用仅仅出现在(R)-结构对映体上。 毒理研究 康士得是一种强效的抗雄激素药物,并且在动物中是一种混合功能氧化酶诱导剂。动物靶器##官变化,包括动物中肿瘤诱发与这些作用相关。临床前试验的结果被认为与晚期前列腺癌病人治疗无相关性。 【康士得药代动力学】 康士得经口服吸收良好。没有证据表明食物对其生物利用度方面存在任何临床相关的影响。 (S)-对映体相对(R)-对映体消除较为迅速,后者的血浆清除半衰期为一周。 在康士得的每日用量下,(R)-对映体因其半衰期长,在血浆中蓄积了约10倍。 当每日服用康士得50mg时,(R)-对映体的稳态血浆浓度约9mg/ml,稳态时有效(R)-对映体占总循环内药量的99%。 (R)-对映体的药代动力学不受年龄、肾损害或轻、中度肝损害的影响。有证据表明在严重肝损害病例中,(R)-对映体血浆清除较慢。 康士得与蛋白高度结合(消旋体96%,R-比卡鲁胺99.6%))并被广泛代谢(经氧化及葡萄糖醛酸化),其代谢产物以几乎相同的比例经肾及胆消除。 【康士得适应症】 与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。 【康士得用法用量】 成人:成年男性包括老年人:一片(50mg),一天一次,用康士得治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。 儿童:康士得禁用于儿童。 肾损害:对于肾损害的病人无需调整剂量。 肝损害:对于轻度肝损害的病人无需调整剂量,中重度肝损伤的病人可能发生药物蓄积(见注意事项)。 【康士得不良反应】 康士得一般来说有良好的耐受性,少有因不良反应而停药的情况。 康士得的药理作用可以引起某些预期的反应,包括面色潮红、搔痒、另外乳房触痛和男性乳房女性化,它可随睾丸切除术减轻。康士得也可能引起腹泻、恶心、呕吐、乏力和皮肤干燥。 肝功改变(转氨酶水平升高,黄疸)已经在康士得的临床试验中被观察到,但少见严重变化,这种改变常常是短暂的。无论是继续治疗还是随即中止治疗均可逐渐消退或改善。接受康士得治疗的患者中,极少出现肝功能衰竭,且其因果关系尚未确立。应考虑定期查肝功能。(见‘注意事项’节) 。 罕有观察到对心血管的作用,如心绞痛,心衰,传导障碍(包括PR和QT间期延长),心律不齐和非特异性ECG改变。 罕有报告血小板减少症。 在使用康士得与LHRH类似物伍用进行临床研究期间还观察到下列副作用(临床试验者认为可能与药物相关且发生率大于1%)。这些副作用与药物的使用没有因果关系,有些是老年人平时固有的。 心血管系统:心衰 消化系统:厌食、口干、消化不良、便秘、胃肠胀气。 中枢神经系统:头晕、失眠、嗜睡、性欲减低。 呼吸系统:呼吸困难。 泌尿生殖系统:阳痿、夜尿增多。 血液学:贫血 皮肤及其附件:脱发、皮疹、出汗、多毛。 代谢及营养:糖尿病、高血糖、周围性水肿、体重增加、体重减轻。 全身:腹痛、胸痛、头痛、骨盆痛、寒战。 【康士得禁忌】 康士得禁用于妇女和儿童。 康士得不能用于对康士得过敏的病人。 康士得不可与特非那定,阿司咪唑或西沙比利联合使用。 【康士得注意事项】 康士得广泛在肝脏代谢。数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢,由此可能导致蓄积。所以康士得对有中、重度肝损伤的病人应慎用。 由于可能出现肝脏改变,应考虑定期进行肝功能检测。主要的改变一般在康士得治疗的最初6个月内出现。 严重的肝功能改变很少见于康士得的治疗(见[可能的不良反应])。如果出现严重改变应停止康士得治疗。 康士得显示抑制细胞色素P450(CYP3A4)活性,因此当与主要由CYP3A4代谢的药物联合应用时应谨慎(见[禁忌]和[药物相互作用]节)。 对驾驶和操作机器能力的影响 康士得不会影响病人驾驶及操作机器的能力。但应注意,因偶尔可能会出现嗜睡,有过此类作用的病人应予以注意。 【康士得孕妇及哺乳期妇女用药】 康士得禁用于女性,更不能用于妊娠妇女或正哺乳的母亲。 【康士得儿童用药】 请参见[用法用量]部分的详细描述。 【康士得老年患者用药】 请参见[用法用量]部分的详细描述。 【康士得药物相互作用】 康士得与LHRH类似物之间无任何药效学或药代动力学方面的相互作用。 体外试验显示R-比卡鲁胺是CYP3A4的抑制剂,对CYP 2C9,2C19和2D6的活性有较小的抑制作用。 虽然在以安替比林为细胞色素P450(CYP)活性标志物的临床研究中未发现与康士得之间潜在药物相互作用的证据,但在联合使用康士得28天后,平均咪达唑仑暴露水平(AUC)增加至80%。对于治疗指数范围小的药物,该增加程度可具有相关性。因此,禁忌联合使用特非那定,阿司咪唑或西沙比利,且当康士得与环孢菌素和钙通道阻滞剂联合应用时应谨慎。尤其当出现增加药效或药物不良反应迹象时,可能需要减低这些药物的剂量。对环孢菌素,推荐在康士得治疗开始或结束后密切监测血浆浓度和临床状况。 当康士得与抑制药物氧化的其他药物,如西咪替丁和酮康唑同时使用时应谨慎。理论上,这样可以引起康士得血浆浓度增加,从而理论上增加药物的副作用。 体外研究表明康士得可以与双香豆素类抗凝剂,如:华法令,竞争其蛋白结合点。因此建议在已经接受双香豆素类抗凝剂治疗的病人,如果开始服用康士得,应密切监测凝血酶原时间。 【康士得药物过量】 没有人类过量的经验,没有特效的解药,应该对症治疗。透析可能没有帮助,因为康士得与蛋白高度结合且在尿液中以非原形排泄。但一般的支持疗法是需要的,这包括生命体征的密切监测。 【康士得规格】 50mg (以比卡鲁胺计) 【康士得贮藏】 低于30℃保存。 【康士得包装】 铝塑泡罩包装,28片/盒。 【康士得有效期】 60个月
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2019-07-08 13:32
朝晖先说明书
朝晖先说明书
朝晖先会有什么样的治疗?朝晖先在临床上多用于医治前列腺癌,睾丸切除术等男性疾病。朝晖先具有用避免手术后发生并发症,增强医治的,且具有极好的耐药性。用朝晖先医治前列腺癌能改进疾病表现,且复发率较低。以下是对朝晖先的说明: 适应症:与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。 用法用量:成人 成年男性包括老年人:一片(50mg),一天一次,用本品治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。儿童 本品禁用于肾损害 对于肾损害的病人无需调整剂量。肝损害 对于轻度肝损害的病人无需调整剂量,中重度肝损伤的病人可能发生药物蓄积。 不良反应:本品一般来说有良好的耐受性,少有因不良反应而停药的情况。 本品的药理作用可以引起某些预期的反应,包括面色潮红、搔痒、另外乳房触痛和男性乳房女性化,它可随睾丸切除术减轻。本品也可能引起腹泻、恶心、呕吐、乏力和皮肤干燥。,但少见严重变化,这种改变常常是短暂的。无论是继续治疗还是随即中止治疗均可逐渐消退或改善。接受本品治疗的患者中,极少出现肝功能衰竭。 在使用本品与LHRH类似物伍用进行临床研究期间还观察到下列副作用。这些副作用与药物的使用没有因果关系,有些是老年人日常固有的。 禁忌症:本品禁用于妇女和儿童。本品不能用于对本品过敏的病人。本品不可与特非那定,阿司咪唑或西沙比利联合使用。 注意事项:本品广泛在肝脏代谢。数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢,由此可能导致蓄积。所以本品对有中、重度肝损伤的病人应慎用。由于可能出现肝脏改变,应考虑定期进行肝功能检测。主要的改变一般在本品治疗的最初6个月内出现。严重的肝功能改变很少见于本品的治疗(见不良反应)。如果出现严重改变应停止本品治疗。
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2019-07-08 10:16
比卡鲁胺( Bicalutamide)说明书
比卡鲁胺( Bicalutamide)说明书
比卡鲁胺( Bicalutamide)说明书 通用名称:比卡鲁胺 商品名称:Bicalutamide 全部名称:比卡鲁胺,朝晖先,康士得,Casodex,Bicalutamide 适应症: 与黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。 用法用量: 成人:成人男性包括老年人:一片(50 mg),每日1次,用朝晖先治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。 儿童:朝晖先禁用于儿童 肾损害:对于肾损害的病人无需调整剂量。 肝损害:对于轻度肝损害的病人无需调整剂量,中重度肝操作的病人可能发生药物蓄积。 禁忌: 对朝晖先过敏者,以及妇女、儿童。 注意事项: 本品广泛在肝脏代谢。数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢,由此可能导致蓄积。所以本品对有中、重度肝损伤的病人应慎用。由于可能出现肝脏改变,应考虑定期进行肝功能检测。主要的改变一般在本品治疗的最初6个月内出现。严重的肝功能改变很少见于本品的治疗(见不良反应)。如果出现严重改变应停止本品治疗。本品显示抑制细胞色素P450(CYP3A4)活性,因此当与主要由CYP3A4代谢的药物联合应用时应谨慎(见禁忌和药物相互作用)。 不良反应: 面色潮红,瘙痒,乳房触痛和男性乳房女性化,腹泻、恶心、呕吐,乏力。暂时性肝功改变(转氨酶升高,黄疸)。朝晖先与LHRH类似物联用,进行临床研究期间还观察到下列副作用(可能与药物相关且发生率大于1%),这些副作用与药物的使用没有因果关系,有些是老年人日常固有的 心血管系统 :心力衰竭。消化系统 :厌食、口干、消化不良、便秘、腹痛、胃肠胀气。中枢神经系统 :头晕、失眠、嗜睡、性欲减低。呼吸系统 :呼吸困难。泌尿生殖系统 :阳痿、夜尿增多。 血液系统 :贫血。皮肤 :脱发、皮疹、出汗、多毛。代谢及营养 :糖尿病、高血糖、周围性水肿、体重增加或减轻。其他 :胸痛、头痛、骨盆痛、寒战。 药物过量: 没有人类过量的经验,没有特效的解药,应该对症治疗。透析可能没有帮助,因为本品与蛋白高度结合且在尿液中以非原形排泄。但一般的支持疗法是需要的,这包括生命体征的密切监测。 药物相互作用: 本品与LHRH类似物之间无任何药效学或药代动力学方面的相互作用。体外试验显示R-比卡鲁胺是CYP3A4的抑制剂,对CYP 2C9,2C19和2D6的活性有较小的抑制作用。虽然在以安替比林为细胞色素P450(CYP)活性标志物的临床研究中未发现与本品之间潜在药物相互作用的证据,但在联合使用本品28天后,平均咪达唑仑暴露水平(AUC)增加至80%。对于治疗指数范围小的药物,该增加程度可具有相关性。因此,禁忌联合使用特非那定,阿司咪唑或西沙比利,且当本品与环孢菌素和钙通道阻滞剂联合应用时应谨慎。尤其当出现增加药效或药物不良反应迹象时,可能需要减低这些药物的剂量。对环孢菌素,推荐在本品治疗开始或结束后密切监测血浆浓度和临床状况。当本品与抑制药物氧化的其他药物,如西咪替丁和酮康唑同时使用时应谨慎。理论上,这样可以引起本品血浆浓度增加,从而理论上增加药物的副作用。体外研究表明本品可以与双香豆素类抗凝剂,如:华法令,竞争其蛋白结合点。因此建议在已经接受双香豆素类抗凝剂治疗的病人,如果开始服用本品,应密切监测凝血酶原时间。 药理毒理: 药理作用 本品属于非甾体类抗雄激素药物,没有其它内分泌作用,它与雄激素受体结合而不激活基因表达,从而抑制了雄激素的刺激,导致前列腺肿瘤的萎缩。临床上停用本品可在部份患者中引起抗雄激素撤药性综合症。 本品是消旋物,其抗雄激素作用仅仅出现在(R)-结构对映体上。 毒理研究 比卡鲁胺是一种强效的抗雄激素药物,并且在动物中是一种混合功能氧化酶诱导剂。动物靶器官变化,包括动物中(间质细胞,甲状腺,肝脏)肿瘤诱发与这些作用相关。在人体,酶诱导作用还未发现。临床前试验的结果被认为与晚期前列腺癌病人治疗无相关性。细精管的萎缩是抗雄激素类药物可以预期的作用,在所有种属的试验动物中都有观察到。对大鼠进行12个月重复给药毒性研究之后24周,其睾丸萎缩可以完全恢复;而在生殖研究中,在给药11周后7周,其功能即可恢复。故在男性中推断会有亚生育力期或无生育力期。 药代动力学: 本品经口服吸收良好。没有证据表明食物对其生物利用度方面存在任何临床相关的影响。 (S)-对映体相对(R)-对映体消除较为迅速,后者的血浆清除半衰期为一周。 在本品的每日(50mg和150mg)用量下,(R) -对映体因其半衰期长,在血浆中蓄积了约10倍。 当每日服用本品50mg时,(R)-对映体的稳态血浆浓度约9μg/ml,稳态时有效(R) -对映体占总循环内药量的99%。 当每日服用本品150mg时,(R)-对映体的稳态血浆浓度约为22μg/ml,在稳态时有效(R)-对映体占总循环内药量的99%。 (R) -对映体的药代动力学不受年龄、肾损害或轻、中度肝损害的影响。有证据表明在严重肝损害病例中,(R)-对映体血浆清除较慢。 接受本品治疗的男性患者精液中R-比卡鲁胺均浓度为4.9微克/毫升,通过性生活到达女性体内量低,约0.3微克/公斤。动物试验表明此浓度不足以对子代产生影响。 本品与蛋白高度结合(消旋体96%,R-比卡鲁胺99.6%)并被广泛代谢(经氧化及葡萄糖醛酸化),其代谢产物以几乎相同的比例经肾及胆消除。 贮藏: 在室温条件下密闭保存。
已帮助1255人
2019-04-25 16:36
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医伴旅
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