瑞博西林(Ribociclib)是一种选择性细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4 / 6）抑制剂，这种CDK4 / 6抑制作用可以克服或延迟肿瘤对内分泌治疗的抵抗。它的适应症有哪些？ 1、瑞博西林于2017年3月首次获得FDA批准，与芳香化酶抑制剂联合治疗HR阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌的绝经后妇女，作为一线内分泌治疗。大约72％的乳腺癌患者为HR阳性和HER2阴性。 2、瑞博西林联合芳香酶抑制剂治疗绝经前/围绝经期妇女的获批基于MONALEESA-7，这是一项随机，双盲，安慰剂对照试验。495名未接受过前线内分泌治疗的患者随机接受瑞博西尼加非甾体芳香酶抑制剂（NSAI）/他莫昔芬和戈舍瑞林与安慰剂加NSAI/他莫昔芬和戈舍瑞林。结果显示，瑞博西林+AI组的无进展生存期（27.5个月）比安慰剂+AI组（13.8个月）更长。瑞博西林不适和与他莫昔芬联用。 3、瑞博西林联合氟维司群的批准基于MONALEESA-3，这也是一项随机双盲、安慰剂对照试验。726例HR阳性、HER2阴性、晚期乳腺癌的绝经后妇女，未接受过前线或只接受过一次内分泌治疗。服用瑞博西林的患者中位PFS为20.5个月，而接受安慰剂的患者为12.8个月（HR 0.593; 95％CI:0.480,0.732; p <0.0001）。瑞博西林的常见副作用是感染、中性粒细胞减少、白细胞减少、头痛、咳嗽、恶心、疲劳、腹泻、呕吐、便秘、脱发和皮疹。

瑞博西林(Ribociclib)是一种选择性细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4 / 6）抑制剂，这种CDK4 / 6抑制作用可以克服或延迟肿瘤对内分泌治疗的抵抗。于2017年3月13日获美国FDA批准上市，与芳香酶抑制剂（氟维司群、来曲唑）联合用作初始内分泌治疗，用于治疗绝经后妇女的激素受体（HR）阳性，人表皮生长因子受体2（HER2）阴性晚期或转移性乳腺癌。 推荐剂量为口服 600 mg(3 片200 mg 膜包衣片)，每天 1 次，连续21天每天服用一次，然后停药7天休息，形成28天的完整周期。 瑞博西林片剂应全部吞服（吞服前不应咀嚼，压碎或分开片剂）。 患者若服药后发生呕吐或缺少一次剂量，当天不可追加服用附加剂量，可按治疗时间表，在下次服药时间，继续服下一次剂量。 瑞博西林若与来曲唑或其他芳香化酶抑制药同服，尽量在每天相同时间服药，最好在早晨。 瑞博西林常见副作用有中性粒细胞减少、恶心、疲劳、腹泻、白细胞减少症、脱发、呕吐、便秘、头痛、背疼等。

瑞博西林推荐剂量为口服 600 mg(3 片200 mg 膜包衣片)，每天 1 次，连续21天每天服用一次，然后停药7天休息，形成28天的完整周期。 患者可用一杯水或其他液体吞下瑞博西林片剂。吞咽前不要咀嚼，压碎或分开片剂。 如果碎片破裂，破裂或不完整，则不应摄入任何药片。瑞博西林片剂可以与食物同服或不同服。但是，在瑞博西林治疗期间，不要吃石榴或葡萄柚，或喝石榴或葡萄柚汁。这些可能会改变瑞博西林在患者体内的吸收方式。 如果患者在第1天至第21天错过了一剂瑞博西林，请跳过当天错过的剂量。第二天定期服用下一剂。不要服用双倍剂量来弥补遗忘或遗漏的剂量。相反，等到患者的下一次剂量时间，然后服用患者的常用剂量。

瑞博西林于2017年3月13日获美国FDA批准上市，与芳香酶抑制剂（氟维司群、来曲唑）联合用作初始内分泌治疗，用于治疗绝经后妇女的激素受体（HR）阳性，人表皮生长因子受体2（HER2）阴性晚期或转移性乳腺癌。那么瑞博西林患者要如何使用？ 推荐剂量为口服 600 mg(3 片200 mg 膜包衣片)，每天 1 次，连续21天每天服用一次，然后停药7天休息，形成28天的完整周期。 瑞博西林片剂应全部吞服（吞服前不应咀嚼，压碎或分开片剂）。 患者若服药后发生呕吐或缺少一次剂量，当天不可追加服用附加剂量，可按治疗时间表，在下次服药时间，继续服下一次剂量。 瑞博西林若与来曲唑或其他芳香化酶抑制药同服，尽量在每天相同时间服药，最好在早晨。

瑞博西林说明书 通用名：瑞博西林 商品名称： Kisqali 全部名称：瑞博西林，瑞博西尼，kryxana，Kisqali，ribociclib 【适应症】 瑞博西林（ribociclib）与芳香酶抑制剂（氟维司群、来曲唑）联合用作初始内分泌治疗，用于治疗绝经后妇女的激素受体（HR）阳性，人表皮生长因子受体2（HER2）阴性晚期或转移性乳腺癌。 【剂量与服法】 推荐剂量为口服 600 mg(3 片200 mg 膜包衣片)，每天 1 次，连续21天每天服用一次，然后停药7天休息，形成28天的完整周期。 瑞博西林片剂应全部吞服（吞服前不应咀嚼，压碎或分开片剂）。如果碎片破裂，破裂或不完整，则不应摄入任何药片。 患者若服药后发生呕吐或缺少一次剂量，当天不可追加服用附加剂量，可按治疗时间表，在下次服药时间，继续服下一次剂量。 若与来曲唑或其他芳香化酶抑制药同服，尽量在每天相同时间服药，最好在早晨。 发生不良反应需要调整服药剂量 起始服药剂量为每天 600 mg(3 片 200 mg 包衣片)，首次减小剂量为每天 400 mg(2 片 200 mg 包衣片)，第 2 次减小剂量为每天 200mg(1 片 200 mg 包衣片)。若需要再次减小剂量，每天小于 200 mg，应停止治疗。 【不良反应】 研发公司对瑞博西尼所开展的15项临床试验研究，已完成 11项，仅对代号为MONALEESA-2 的Ⅲ期临床研究，提供详尽的安全性数据。此项临床研究纳入 668 例绝经后晚期乳腺癌妇女患者，接受瑞博西尼联用来曲唑(简称治疗组)与安慰药加服来曲唑(简称对照组)进行对比试验，联用药组接触药物的中位时间为 13 个月，其中，有 58%患者接触时间≥12 个月。 联用组有 45%患者因不良反应需要减低服药剂量，而对照组仅为 3%。两组分别有7%和2%因不良反应永久终止治疗，其主要原因是ALT 升高(4%)、AST 升高(3%)和呕吐(2%);此外，两组分别分别有 3 例(0．9%)和 1 例(0．3%)在治疗期间死亡，治疗组 3 例死亡的病因分别是疾病进展、3 级低钾血症和 2 级 QT 间期延长。最常见的、发生率≥20%的不良反应分别为中性粒细胞减少、恶心、疲乏、腹泻、白细胞减少、脱发、呕吐、便秘、头痛和背痛等;实验室检测＞2%异常为 3 或 4 级中性粒细胞减少、白细胞减少、异常肝功能测试、淋巴细胞减少等。 【禁忌】：尚不明确。