非布索坦是一种黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂，适用于高尿酸血症痛风患者的慢性处理。痛风的发生是由于体内产生尿酸过多及肾脏清除能力下降，尿酸体内蓄积，导致尿酸盐结晶在关节及各脏器沉积。因此，痛风的治疗通常采取的手段是：促进尿酸排泄和抑制尿酸生成，并采用适当措施改善相关症状。体内尿酸的生成与嘌呤代谢有关，在嘌呤代谢的最后步骤中，次黄嘌呤在黄嘌呤氧化还原酶（XOR）的作用下生成黄嘌呤，再进一步生成尿酸，抑制该酶的活性可以有效的减少尿酸的生成。非布索坦为目前世界上最新研制的XOR抑制剂，其通过高度选择性地作用于该氧化酶，减少体内尿酸合成，降低尿酸浓度，从而有效治疗通风疾病。 非布索坦是一种有效的非嘌呤类的黄嘌呤氧化酶(XO)选择性抑制剂，通过选择性抑制黄嘌呤氧化酶，达到降低血清尿酸的治疗效果。尿酸是嘌呤代谢的终产物，在次黄嘌呤→黄嘌呤→尿酸的级联反应中产生，转化的每一步都由黄嘌呤氧化酶所催化。已经表明，非布索坦可以有效地抑制氧化型和还原型的黄嘌呤氧化酶。非布索坦在治疗浓度并不抑制参与嘌呤或嘧啶代谢的其他酶，也就是鸟嘌呤脱氨酶、次黄嘌呤鸟嘌呤磷酸核糖转移酶、乳清酸磷酸核糖转移酶、乳清酸单磷酸脱羧酶或嘌呤核苷磷酸化酶。 非布索坦与别嘌呤相比，具有明显优势：（1）别嘌呤醇只对还原型的XOR有抑制作用，而非布索坦对氧化型和还原型的XOR均有显著的抑制作用，因而其降低尿酸的作用更强大、持久；（2）由于别嘌呤醇为嘌呤类似物，不可避免的造成涉及嘌呤及吡啶代谢其他酶活性的影响。因此别嘌呤醇治疗中，需要重复大剂量给药来维持较高的药物水平。由此也带来由于药物蓄积所致的严重甚至致命的不良反应。而非布索坦为非嘌呤类XOR抑制剂，因此具有更好的安全性。

非布司他好用吗？非布司他是最近几年成为“新宠”的一种痛风药，非布司他于2004年年初在日本申请上市。2008年4月欧盟首先批准非布司他片上市，规格为80mg和120mg，商品名为“Adenuric”，用于治疗已发生尿酸沉积的慢性高尿酸血症（包括已患有痛风结石和/或痛风关节炎，或有此病史的患者）。FDA于2009年2月批准非布司他片上市，用于痛风患者高尿酸血症的长期控制。 2013年被中国准许上市，随后几年，凭借着“更好的降酸作用和更高的安全性”成为了越来越多痛风朋友的选择。 痛风是一种由嘌呤代谢紊乱所引起的疾病，会带来的特点，一般来说除了常见的高尿酸血症以外，还会有痛风性急性关节炎、痛风石沉积、痛风石性慢性关节炎、关节畸形、肾炎以及尿酸肾结石等。而高尿酸血症呢，常指的是在正常嘌呤的饮食状态下，患者会出现空腹的血尿酸水平高于正常值的情况。可能患者会呈现无症状，或是会有关节炎、痛风和高血压等情况。 非布司他是一种黄嘌呤氧化酶（XO）抑制剂，非布司他治疗痛风的效果是相当好的，具有快速降低血尿酸水平的作用。非布司他是一种选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂，具有专一的降尿酸效果，而不影响机体内的其他代谢过程。 非布司他是新研发的药物，在相同剂量下，非而司他降低血尿酸的作用更强，因此，在痛风降酸药物的选择上，很多患者都倾向于非布司他。推荐非布司他片的起始剂量为40mg。每日一次。如果2周后。血尿酸水平仍不低于6mg/dl(约360μmol/L)。建议剂量增至80mg。每日一次。给药时。无需考虑食物和抗酸剂的影响。

非布索坦属片剂，是抗痛风药。非布索坦对氧化型和还原型的XOR均有显著的抑制作用，因而其降低尿酸的作用更强大、持久，因此非布索坦可用于治疗痛风的慢性高尿酸血症。 痛风的发生是由于体内产生尿酸过多及肾脏清除能力下降，尿酸体内蓄积，导致尿酸盐结晶在关节及各脏器沉积。因此，痛风的治疗通常采取的手段是：促进尿酸排泄和抑制尿酸生成，并采用适当措施改善相关症状。 体内尿酸的生成与嘌呤代谢有关，在嘌呤代谢的最后步骤中，次黄嘌呤在黄嘌呤氧化还原酶（XOR）的作用下生成黄嘌呤，再进一步生成尿酸，抑制该酶的活性可以有效的减少尿酸的生成。非布索坦为目前世界上最新研制的XOR抑制剂，其通过高度选择性地作用于该氧化酶，减少体内尿酸合成，降低尿酸浓度，从而有效治疗通风疾病。 30年来，别嘌呤醇是临床上唯一一个用于抑制尿酸生成的药物，并作为痛风的黄金治疗药物广泛用于临床，在抗痛风的治疗中取得了不俗的成绩。与别嘌呤相比，非布索坦具有明显优势：别嘌呤醇只对还原型的XOR有抑制作用，而非布索坦对氧化型和还原型的XOR均有显著的抑制作用，因而其降低尿酸的作用更强大、持久；由于别嘌呤醇为嘌呤类似物，不可避免的造成涉及嘌呤及吡啶代谢其他酶活性的影响。因此别嘌呤醇治疗中，需要重复大剂量给药来维持较高的药物水平。由此也带来由于药物蓄积所致的严重甚至致命的不良反应。而非布索坦为非嘌呤类XOR抑制剂，因此具有更好的安全性。 一项多中心、双盲、随机Ⅱ期临床研究评价了非布索坦的安全性和对痛风的疗效。总共有136名男性和17名女性痛风病人随机接受安慰剂或非布索坦(40、80或120mg/d),4周后检测发现,非布索坦各剂量组病人血清尿酸浓度较治疗前均显著降低,按剂量由低至高各组分别平均降低37%、44%和59%,而安慰剂组病人仅降低了2%；绝大多数病人坚持完成了试验,非布索坦和安慰剂组不良反应发生率相近，并且这些不良反应大多轻微,具有自限性,常见的有腹泻、疼痛、背痛、头痛和关节痛。 一项Ⅲ期临床试验平行比较了非布索坦(80和120mg/d)和别嘌醇(300mg/d)的疗效。对760名病人进行的为期1年的研究显示,与别嘌醇组相比,非布索坦组中有更多的病人达到主要试验疗效指标－最后3个月均测得sUA浓度低于60mg/L(所有受试者均为痛风病人,且试验前sUA浓度均在80mg/L以上)；在治疗52周后,非布索坦未能显著减少痛风石面积(痛风石是痛风特有的尿酸盐结晶的聚集体),但在试验早期的高剂量组,该作用较明显；各治疗组中,sUA浓度(<60mg/L)的病人较少再突发痛风，且其痛风石面积有更明显的减少；各治疗组的不良反应及其发生率相似,不良反应包括肝功能异常、腹泻、头痛、关节相关征和症状及肌骨骼/结缔组织症状。

非布索坦（feburic）说明书 通用名：非布索坦 商品名称：uloric 全部名称：非布索坦，非布司他 ，feburic，febuxostat，uloric，zurig 适应症：用于慢性尿酸过高症（痛风）的治疗。 用法用量：非布索坦从10mg/天开始 ，2周，随后增加到20mg/天，4周，随后增加到40mg/天。从小剂量开始逐渐增加剂量可以预防初期血尿酸水平的变化引起痛风急性发作。非布司他40mg/天治疗6个月，定期复查尿酸水平。一般6个月时间，能把体内多余血尿酸清理干净。 治疗6个月后：（1） 如果血尿酸水平保持在240 umol/l -360 umol/l之间，维持非布索坦40mg/天治疗。（2） 如果血尿酸水平高于360 umol/l，增加非索坦他剂量60mg/天，最高可以达到80mg/天，定期监测血尿酸、肝肾功能。（3） 如果血尿酸水平低于240 umol/l，非布索坦可以减量到20mg/天，维持6个月治疗。 不良反应：常见副作用：1.肝功损害（频度不明），因为AST（GOT )、ALT（GPT）的上升伴随肝功损害，患者应定期检查，发现不适停药。2.过敏（频度不明），全身性皮疹、皮疹等，患者应定期检查，发现不适停药。 其他副作用：1 .（频度不明）：血小板数量减少，贫血；2 .（不到1%）：白血球数量减少；3 .（不到1%） ：TSH增加；4 .（频度不明）头痛，味觉异常；5 .（不到1%）手脚麻木感，头晕；6 .心跳加快；7 .（不到1%）心电图异常；8 .（不到1%）腹泻，腹部不适感，恶心，腹痛；9 .（1%-5%）肝功能检查值异常〔ALT（GPT）增加，GOT（AST）增加、γ- GTP等）增加；10.（频度不明）荨麻疹；11.（不到1%）出疹子，瘙癣，红斑；12.（不到1%）关节痛；13.（1%-5%）四肢疼痛，四肢不畅，CK（CPK）增加，肌肉痛；14.（频度不明）尿量减少；15.（不到1%）尿中β2微观球蛋白增加，增加血液中肌酐，血尿素增加；16.（频度不明）水肿；17.（不到1%）倦怠感，口渴，血中甘油三酯增加，CRP增加。 禁忌：1.对本要的成分有过敏既往经历的患者；2.同时服用巯基含有类药物或硫唑嘌呤片的患者。 注意事项：非布索坦服药初期由于血清尿酸浓度快速下降，可促使组织中沉积的尿酸被动员，因此可出现类似痛风发作症状，此种情况可采用非甾体类抗炎药或者秋水仙碱进行预防给药。此外非布索坦治疗过程中对部分患者需进行心肌梗死和肝脏损伤相关的症状监测。 贮藏：阴凉处保存 。 作用机制：非布索坦口服后>80%可快速且广泛的吸收，tmax约为1.0～1.8小时。非布索坦每天口服单剂量多次给药后体内无蓄积。多次服用非布索坦80 mg降低血清尿酸浓度的作用不受食物的影响，因此非布索坦临床服药可以不考虑食物因素。非布索坦口服10 mg～300 mg后稳态表观分布容积(Vss/F)为29～75 L。非布索坦的血浆蛋白结合率约为99.2%（主要是白蛋白）。口服非布索坦4小时后，血浆原形药物占总放射活性的84%-96%。非布索坦的血浆半衰期为5～8小时，每天服药1次将在1周内达到稳态血药浓度。非布索坦主要通过被肝脏代谢为葡萄糖醛酸结合物而从血中消除，另有较少部分在肝脏中经CYP450氧化代谢。葡萄糖醛酸结合后的非布索坦经尿排泄，仅有低于4%的非布索坦口服后以原形经尿排泄。 疗效和安全：一项多中心、双盲、随机Ⅱ期临床研究评价了非布索坦的安全性和对痛风的疗效。总共有136名男性和17名女性痛风病人随机接受安慰剂或非布索坦(40、80或120mg/d)，4周后检测发现，非布索坦各剂量组病人血清尿酸浓度较治疗前均显著降低，按剂量由低至高各组分别平均降低37%、44%和59%，而安慰剂组病人仅降低了2%；绝大多数病人坚持完成了试验，非布索坦和安慰剂组不良反应发生率相近，并且这些不良反应大多轻微，具有自限性，常见的有腹泻、疼痛、背痛、头痛和关节痛。 一项Ⅲ期临床试验平行比较了非布索坦(80和120mg/d)和别嘌醇(300mg/d)的疗效。对760名病人进行的为期1年的研究显示，与别嘌醇组相比，非布索坦组中有更多的病人达到主要试验疗效指标－最后3个月均测得sUA浓度低于60mg/L(所有受试者均为痛风病人，且试验前sUA浓度均在80mg/L以上)；在治疗52周后，非布索坦未能显著减少痛风石面积(痛风石是痛风特有的尿酸盐结晶的聚集体)，但在试验早期的高剂量组，该作用较明显；各治疗组中，sUA浓度达标(<60mg/L)的病人较少再突发痛风，且其痛风石面积有更明显的减少；各治疗组的不良反应及其发生率相似，不良反应包括肝功能异常、腹泻、头痛、关节相关征和症状及肌骨骼/结缔组织症状。

非布司他中文说明书： 药理作用： 非布司他可以通过与黄嘌呤氧化酶（XO）钼蝶呤中心活性位点的紧密结合，使氧化还原态的钼辅因子保持孤立状态，从而抑制XO与底物的结合，减少尿酸的形成，降低血液中尿酸的水平而达到治疗痛风的作用。因此，非布司他对氧化型和还原型XO具有显著的抑制作用。 适应症： 本品为黄嘌呤氧化酶（XO）抑制剂，适用于具有痛风症状的高尿酸血症的长期治疗。不推荐本品用于治疗无症状性高尿酸血（症）。 规格：40mg/粒或片；80mg/粒或片 推荐剂量： 用于治疗有痛风症状的高尿酸血症患者时，推荐本品剂量为40mg或80mg，每日一次。推荐本品的起始剂量为40mg，给药本品时无需考虑食物或抗酸剂的影响。 注意事项： 1、痛风发作 开始应用本品治疗后，可观察到痛风发作增加。这是由于变化的血清尿酸水平减少导致沉积的尿酸盐活动引起的。 为预防给药本品时发生痛风发作，推荐同时给药非甾体抗炎药或秋水仙碱。 2、心血管病症 随机对照研究中，使用本品[0.74 per 100 P-Y （95% CI 0.36-1.37）]的患者比给药别嘌醇[0.60 per 100 P-Y （95% CI 0.16-1.53）]患者更易发生心血管血栓事件（心血管死亡、非致命性心肌梗塞、非致命性中风）相关原因尚未明确。应对心肌梗塞（MI）及中风的体征和症状进行监测。 3、肝脏酶增加 随机对照研究中，观察到转氨酶水平比正常上限的3倍还高（给药非布司他及别嘌呤醇患者分别提高，AST：2%，2%、ALT：3%，2%）。未发现转氨酶的提高具有量效关系。肝功能实验室分析推荐，应用本品治疗2月和4月，此后周期性治疗。

非布索坦是属于抑制尿酸生成类药物，这些药物中或多或少都会对人体造成副作用，如苯溴马隆长期服用可能造成肾损伤，别嘌醇伤肝，非布索坦算是副作用最小的也是最新的一种药物，当然非布索坦价格也是最高的。非布索坦又名非布司他，非布索坦和非布司他是同一样药物，只是翻译问题，叫法不太一样。非布索坦是一种全新的高效的非嘌呤类黄嘌呤氧化酶（一种促进尿酸生成的关键酶）选择性抑制剂。非布索坦为目前世界上最新研制的XOR抑制剂，其通过高度选择性地作用于该氧化酶，减少体内尿酸合成，降低尿酸浓度，从而有效治疗通风疾病。　　 在抑制尿酸生成类药物中，秋水仙碱主要用于病发期(急性期)，与非布索坦相对较的主要是别嘌醇，与别嘌醇相比，非布索坦除了副作用小外，还有以下优势：1. 别嘌呤醇只对还原型的XOR有抑制作用，而非布索坦对氧化型和还原型的XOR均有显著的抑制作用，因而其降低尿酸的作用更强大、持久；2. 由于别嘌呤醇为嘌呤类似物，不可避免的造成涉及嘌呤及吡啶代谢其他酶活性的影响。因此别嘌呤醇治疗中，需要重复大剂量给药来维持较高的药物水平。由此也带来由于药物蓄积所致的严重甚至致命的不良反应。而非布索坦为非嘌呤类XOR抑制剂，因此具有更好的安全性。 非布索坦可以降低高尿酸血症痛风患者血液中的尿酸水平，非布索坦的服用剂量为每日一次，一次40毫克或者80毫克，但是该产品不推荐用于无高尿酸血症的痛风患者。国内非布索坦价格为10元/片，一天一片，算起来每个月也就300左右，但是有的患者效果不好，就需要一天两片，这样的话一个月600左右。而痛风是长时间需要非布索坦的，算起来也是不小的数字了，而目前印度非布索坦的出现，很大程度上减轻了患者的负担，印度非布索坦规格为80mg*30片/盒，仅售200元人民币。

美国FDA批准了近40年来的第一个用于治疗高尿酸症的痛风药物——武田制药的非布索坦（febuxostat；ULORIC）。非布索坦通过降低患者血液中的尿酸水平改善来痛风患者的症状。此外，武田制药北美公司还是该产品在美国市场中的独立开发商与销售商。 根据武田公司的一项声明：该产品的结构与40年前开发的黄嘌呤氧化酶抑制剂药物完全不同，它是一种全新的高效的非嘌呤类黄嘌呤氧化酶选择性抑制剂。黄嘌呤氧化酶则是促进尿酸生成的关键酶。 非布索坦可以降低高尿酸血症痛风患者血液中的尿酸水平，在临床研究中已经证明了非布索坦的安全性和有效性，而且在中、重度肝肾功能不全的患者中也不需要进行剂量调整。该产品的服用剂量为每日一次，一次40 毫克或者80毫克，但是该产品不推荐用于无高尿酸血症的痛风患者。 非布索坦的原研厂家为日本的另一家公司，日本帝人制药（TeijinPharma）。在帝人制药公司总裁最近的一份声明中，我们可以了解到该公司对该产品采取的全球战略。他说，在本品获得FDA的许可之前，Ipsen公司的产品也获得了欧盟的上市许可。Ipsen公司是帝人制药关于该产品在欧盟的许可公司，而武田北美制药是本品在美国的许可公司。所以公司在全球已经取得了里程碑式的战略意义。同时他还指出，在亚洲市场，帝人制药将采取自主开发或联合开发的形式。 据专家介绍，痛风是一组异质性疾病，是遗传性和（或）获得性引起的尿酸排泄减少和（或）嘌呤代谢障碍。临床特点：高尿酸血症，以及尿酸盐结晶，沉积所致的特征性急性关节炎、痛风石、间质性肾炎、严重者呈关节畸形及功能障碍；常伴尿酸性尿路结石。假性痛风常常与痛风混淆，因为其症状非常相似，假性痛风是由磷酸钙的代谢障碍引起，而不是尿酸代谢障碍引起。 根据美国国家关节肌肉骨骼疾病与皮肤病研究所（NIAMS）的研究数据表明，在美国有600万20岁及其以上的人生平有患痛风的经历。通常40~50岁的男性患者较为常见，而绝经前的女性患者少见。经历过器官移植的患者也容易患痛风。NIAMS指出下列药物会增加患痛风的风险：（1）利尿剂：呋塞米（furosemide）、氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide）、美托拉宗（metolazone），（2）水杨酸类：如阿司匹林（aspirin），（3）烟酸，（4）环孢菌素(CyclosporineNeoral)，（5）左旋多巴(Levodopa)。现如今，非布索坦横空出世，为痛风患者保驾护航！

非布司他治疗效果如何？专家解释，非布司他治疗痛风的效果是相当好的，具有快速降低血尿酸水平的作用。非布司他是一种选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂，具有专一的降尿酸效果，而不影响机体内的其他代谢过程。 作为一款痛风新药，非布司他自上市以来，凭借良好的治疗效果，较低的副作用，迅速占领着痛风市场，成为广大患者的购药首选。非布司他降血尿酸的效果非常快，一般在口服药物每天40mg计算，1-2周血尿酸水平就可以达标，但是由于快速降低血尿酸，很容易诱发急性痛风性关节炎发作，所以不主张非布司他加量过大，一般要求患者在开始时可以按照每天20mg的剂量口服。 非布司他 (febuxostat)是一种新型选择性新型非嘌呤类黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂，主要成分为非布佐司他，该药于2009年2月经美国食品和药品管理局(FDA)批准在美国上市，2010年先后在法国、英国和德国等多个国家上市。非布司他是新研发的药物，而且在相同剂量下，非而司他降低血尿酸的作用更强，因此，在痛风降酸药物的选择上，很多患者都倾向于非布司他。 目前我国已经进行的和正在进行的非布司他的Ⅲ期临床试验有20多个。但因非布司他在国内上市时间较短，使用后相关的临床应用情况及不良反应报道较少。虽然非布司他治疗痛风的效果比较好，并不提示它没有任何副作用，非布司他还是具有过敏反应、肝肾功毒性、以及出现心血管不良事件的风险，所以患者在应用过程中应该密切监测肝肾功能变化。如患者服用非布司他处于严重不良事件，需要及时与主治医生进行沟通，及时治疗。

来自阿拉巴马大学伯明翰分校的Kenneth G. Saag医师和同事在《Arthritis & Rheumatology》发表的概念实证研究表明，中重度肾功能不全的痛风患者接受非布索坦治疗一年后，血清尿酸达到目标水平，肾功能无进一步恶化。该研究将患者随机分成三组，分别给予非不索坦30 mg，一天两次、非不索坦40/80 mg，一天一次和安慰剂。12个月后，相比安慰剂组，非不索坦30 mg组患者血清尿酸水平低于6 mg/dl的占68.8%；40/80 mg组占45.2%.实验组和安慰剂组，12个月后血肌酐变化无显著差异：30 mg组血肌酐最小二乘法平均差为-0.10(95% 置信区间 -0.37-0.17, P = 0.459)，40/80 mg组血肌酐最小二乘法平均差为0.04（95%置信区间 -0.23-0.30，P = 0.789）。 “该研究重要研究结果是，中重度肾衰竭患者接受非布索坦标准治疗（每天40 mg，无痛风石患者，血清尿酸水平如需控制低于6 mg/dl，剂量可增至80 mg），多数患者可达到目标尿酸水平。” 独立于该研究的Michael Pillinger博士（纽约大学朗格尼医学中心）如是说。 超过70%的痛风患者患有肾功能不全，降低尿酸治疗是该类患者的一大难题，也是导致持续高尿酸血症的常见原因。别嘌呤醇可用于肾功能不全痛风患者的治疗，但须严格剂量滴定。“然而，大多数临床医师倾向于对所有慢性肾脏疾病患者都不使用该药，或者在降低血尿酸水平时未准确滴定”。Saag及其同事写道。“非布索坦与别嘌呤醇不同”Pillinger对MedPage Today说，“非布索坦代谢较为复杂，对肾脏依赖性小，因此，目前来看，该药似乎是肾功能不全痛风患者的最佳治疗药物。实际上，美国FDA基于相对有限的研究数据，已批准该药用于治疗轻中度肾功能不全患者（估计肾小球滤过率低至30 ml/min/1.73 m2），无需调整剂量。”对别嘌呤醇和非布索坦的长期研究表明，维持血清尿酸水平低于6 mg/dl可避免轻中度肾功能不全患者病情进展，但该研究并未涵盖重度肾功能不全患者。“因此，非不索坦治疗重度肾功能不全痛风患者的疗效、安全性以及对肾功能的影响尚不清楚。”研究人员写道。 Pillinger称，肾功能不全痛风患者的治疗具有众多难题。第一大难题是“某些降低尿酸的药物对该类患者并无效果”他告诉MedPage Today。“通过肾脏代谢降低尿酸的药物，包括丙磺舒和氯沙坦-对多数患者来说并不是一线治疗药，但是，当估计肾小球滤过率降至50 ml/min/1.73 m2或更低时，二线治疗药无治疗效果。”另一难题是：“治疗肾功能不全患者的药物安全性一直是医生关注的问题，从而出现了标准一线治疗药—黄嘌呤氧化酶抑制剂别嘌呤醇和非布索坦。”“目前，有关治疗中度肾功能衰竭患者的研究数据相对较少，而治疗重度肾功能衰竭患者的研究数据几乎没有。别嘌呤醇治疗中重度肾功能衰竭患者的疗效较差，因该药可能会导致一种致命的罕见过敏症，此外，有数据表明，别嘌呤醇可增加肾功能衰竭的风险。”Pillinger解释说。 因此，为了评估非布索坦治疗估计肾小球滤过率为15-50 ml/min/1.73 m2的肾衰竭患者的疗效，Saag和同事对95例平均年龄66岁、平均血清尿酸水平基线10.5 mg/dl的患者进行分析研究。其中，重度肾功能障碍患者占37.5%，中度肾功能障碍患者占62.5%。血肌酐低于2 mg/dl的患者占38.5%，2-2.5 mg/dl的患者占30.2%，2.5 mg/dl以上的患者占31.3%。男性患者居多，多数患有高血压和高脂血症。近一半患者患有糖尿病。接受治疗第6个月，非布索坦30 mg组，血清尿酸低于目标值6 mg/dl的患者占65.6%，40/80 mg组占51.6%，安慰剂组0（P < 0.001）。12个月估计肾小球滤过率基线变化无显著差异，非不索坦30 mg组最小二乘法平均值为2.38 mL/min/1.73 m2（95%置信区间：-0.97-5.73，P = 0.162），非不索坦40/80 mg组最小二乘法平均值为1.19（95%置信区间-2.18-4.57，P = 0.485）。但是，当根据肾功能基线评估12个月肾小球滤过率时，30 mg组治疗中度患者表现出些许优势。据报道，30 mg组, 40/80 mg组，安慰剂组严重不良事件发生率分别为15.6%，25%，21.9%。多数不良事件可加重肾功能恶化，与治疗无关。30mg组出现一例丙氨酸转氨酶升高患者，是正常上限的三倍。因出现肾功能事件停止治疗的有5人（40/80 mg 组一人，安慰剂组4人）。总的来说，30 mg组因发生不良事件退出的患者占15.6%，40/80 mg组占9.4%，安慰剂组占28.1%。出现心血管死亡的有两例，40/80 mg组一例、安慰剂组一例。两患者都患有多种心血管合并症，死于心肌梗死。此外，安慰剂组非致死性心肌梗死一例和非致死性卒中一例。 “据我们所知，该前瞻性研究首次评估了尿酸降低治疗对中重度肾功能不全痛风患者的影响。”Saag和他的同事说。该研究的局限性有：样本数量小、研究时间短、多数重度肾功能不全患者被随机分到安慰剂组，可能会导致偏差。“该研究指出，非布索坦是目前治疗中度尤其是重度肾脏疾病患者的最佳治疗药——至少，研究结果显示是安全且有效的，”Pillinger说。

痛风是一种常见且复杂的关节炎类型，各个年龄段都可能患痛风，痛风患者经常会在夜晚出现突然性的关节疼，这种疼痛等级相当高，疼痛感类似大脚趾被火烧一样，如果没有及时治疗，拖延的后果是疼痛感将越来越强，让人难以忍受。并且还会危及到身体的其他正常功能。非布索坦也叫非布索坦，是一种抗痛风药。因为非布索坦对氧化型和还原型的XOR均有显著的抑制作用，所以非布索坦降低尿酸的作用更强大、长久，因此非布索坦可用于治疗痛风的慢性高尿酸血症。在2018年9月4日国内CFDA正式批准非布索坦上市，国内的非布索坦片也叫菲布力。 造成痛风的本质原因是体内尿酸水平的升高，造成了尿酸盐在关节和肾部位的沉积。通常来说，造成痛风的主要原因包括:①饮食原因:吃了太多的肉类和海鲜，畅饮了过多的啤酒之后，人体的尿酸水平升高，就可能造成尿酸盐沉积；②肥胖:肥胖导致的后果是体内尿酸的增加，肾脏无法彻底清除多余的尿酸；③服用了某些药物:这些药物会导致体内尿酸水平升高；④家族史:如果家人患有痛风，那么你患病的概率也会大大增加。 非布索坦是一种新型非嘌呤类黄嘌呤氧化酶(XO)选择性抑制剂，通过降低血尿酸盐浓度发挥作用，口服吸收完全，利用率较高。食物、抗酸药对其吸收没有明显影响。与别嘌醇不同，其结构为非嘌呤类似物，故对黄嘌呤氧化酶的抑制具有选择性，对嘌呤或嘧啶代谢中的其他酶类作用很小，也就是说非布索坦受其他影响因素可能性较小，效果稳定。 国内非布索坦价格为一片10块，40mg/片，非布索坦的推荐用量为40mg/天，也就是一个月非布索坦就需要300左右，对于非布索坦耐受情况不好的，可能需要加量到80mg/天，也就需要一天两片，一个月600左右。而对于痛风来说，非布索坦也是一种长期的消耗。相比之下，印度非布索坦价格就比较亲民：80mg*30片/盒，售价约200元人民币。

非布索坦说明书 药品名称 非布索坦、ZurigTM 剂型规格 40mg，80mg片剂 描述 Zurig（非布索坦）是一种非嘌呤类的黄嘌呤氧化酶选择性抑制剂，化学名称为2-[3-氰基-4-(2-异丁氧基-苯基)-4-甲基噻唑-5-羧酸。分子式：C16H16N2O3S。 定性和定量成分 Zurig（非布索坦）片剂用于口服： 1. Zurig（非布索坦）片剂 40mg 每一薄膜包衣的片剂含： 非布索坦40mg 2. Zurig（非布索坦）片剂 80mg 每一薄膜包衣的片剂含： 非布索坦80mg 临床药理学 作用机制 非布索坦是一种有效的非嘌呤类的黄嘌呤氧化酶（XO）选择性抑制剂，通过选择性抑制黄嘌呤氧化酶，达到降低血清尿酸的治疗效果。尿酸是嘌呤代谢的终产物，在次黄嘌呤→黄嘌呤→尿酸的级联反应中产生，转化的每一步都由黄嘌呤氧化酶所催化。已经表明，非布索坦可以有效地抑制氧化型和还原型的黄嘌呤氧化酶。非布索坦在治疗浓度并不抑制参与嘌呤或嘧啶代谢的其他酶，也就是鸟嘌呤脱氨酶、次黄嘌呤鸟嘌呤磷酸核糖转移酶、乳清酸磷酸核糖转移酶、乳清酸单磷酸脱羧酶或嘌呤核苷磷酸化酶。 药代动力学 吸收 非布索坦在口服后被快速广泛吸收，峰值时间约为1.0-1.5小时，84%被吸收。在每24小时应用治疗剂量时，没有非布索坦的蓄积。在以每日80mg和120mg的剂量口服一次或多次后，峰值浓度分别约为2.8-3.2μg/mL和5.0-5.3μg/mL。如果伴高脂肪餐，以每日80mg的剂量口服多次或以每日120mg的剂量口服一次口服后，峰值浓度分别降低49%和38%，曲线下面积分别减少18%和16%，然而，并没有观察到血清尿酸浓度降低百分率的临床显著变化。 排泄 非布索坦由肝和肾通路清除，非布索坦的平均表观半衰期约为5-8小时。 特殊人群肾功能不全与肾功能正常者相比，轻、中度或重度肾功能不全的患者多次服用80mg的非布索坦后，非布索坦的峰值浓度没有变化。对于轻度或中度肾功能不全的患者，不需要调整剂量。 肝功能不全与肝功能正常者相比，轻度（Child-Pugh A级）或中度（Child-Pugh B级）肝功能不全的患者多次服用80mg的非布索坦后，非布索坦的峰值浓度和曲线下面积及其代谢产物显著变化。 治疗适应症 Zurig（非布索坦）适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗。 用法和用量 用于痛风患者慢性高尿酸血症的治疗，推荐Zurig（非布索坦）40mg或80mg，每日一次。 推荐Zurig（非布索坦）的起始剂量为40mg，每日一次，对于应用40mg 二周后未能达到血清尿酸水平低于6mg/dL（360μmol/L）的患者，推荐Zurig（非布索坦）80mg。服用Zurig（非布索坦）时，不需考虑食物或抗酸剂。 特殊人群 肾功能不全，轻到中度肾功能不全的患者服用非布索坦时，不需要调整剂量。 不良反应： 常见：头痛、腹泻、恶心、皮疹、肝功能异常。 不常见：血淀粉酶升高、血小板计数减少、血肌酐升高、血红蛋白降低、血尿素升高、乳酸脱氢酶（LDH）升高、甘油三酯升高、头晕、感觉异常、嗜睡、味觉改变、腹痛、胃食管反流病、呕吐、口干、消化不良、便秘、大便频繁、胀气、胃肠道不适、肾结石、血尿、尿频、皮炎、荨麻疹、瘙痒、关节痛、关节炎、肌痛、肌痉挛、肌肉骨骼痛、体重增加、食欲增加、高血压、脸红、潮热、疲乏、水肿、流感样症候群、性欲减退 罕见： 心悸、肾功能不全、虚弱、口渴、神经质、失眠。 禁忌症 下列患者禁用非布索坦： 对活性物质或任何赋形剂过敏 正在应用硫唑嘌呤、巯基嘌呤或茶碱治疗 无症状的高尿酸血症 妊娠 妊娠期间不宜应用非布索坦。 乳母 哺乳期间不宜应用非布索坦。 注意事项 缺血性心脏病或充血性心力衰竭患者，不推荐应用非布索坦治疗。 开始应用非布索坦后，常见痛风发作的增加。这一增加是由于血清尿酸水平的降低，导致组织中沉积的尿酸盐被动员。为了预防开始应用非布索坦时的痛风发作，推荐同时应用一种非甾体类抗炎药或者秋水仙碱预防性治疗。 如同应用其他降低尿酸盐的药品，在尿酸盐形成率极大增加的患者（例如，恶性疾病及其治疗、Lesch-Nyhan综合征），在很少情况下，尿液中的黄嘌呤绝对浓度可以增加至在尿路中发生沉积。由于尚无应用非布索坦的经验，不推荐应用于这些人群。 推荐对肝功能进行实验室的评价，例如，在开始应用非布索坦后每2-4个月，并且之后定期检查。 药物相互作用 萘普生和其他葡萄糖醛酸化抑制剂： 非布索坦代谢依赖于葡萄糖醛酸转移酶。抑制葡萄糖醛酸化的药品，诸如非甾体类抗炎药和丙磺舒，在理论上可影响非布索坦的清除。在健康受试者中，同时应用非布索坦和萘普生 250mg 每日两次，与非布索坦的暴露增加有关。非布索坦可以和萘普生同时应用，不需要对非布索坦或萘普生进行剂量调整。 葡萄糖醛酸化诱导剂： 葡萄糖醛酸转移酶的有效诱导剂可能会导致对非布索坦的代谢增加和疗效降低。因此，推荐在开始应用葡萄糖醛酸化的有效诱导剂1-2周后，监测血清尿酸。相反，停止一种诱导剂的治疗，可能导致非布索坦的血浆水平增加。 过量 对过量的患者应该进行对症和支持性治疗。 贮存 非布索坦贮存于25℃（15-30℃）；避免阳光和潮湿。

现在很多人的家庭经济水平比之前大大增加了，以前一年吃不上一回肉的时代已经过去，现在很多人每顿都少不了肉，当然适当的荤食有利于身体的健康成长，但是过量的荤食就会带来健康的困扰，痛风就是大量荤食所带来的“富贵病”！而目前最新的一款痛风药就是非布索坦，也叫非布司他。对于痛风患者应该没人不知道非布索坦或非布司他，但是却有很多刚患上痛风的患者可能对痛风药会比较困惑，为什么一会叫非布索坦，一会又叫非布司他，其实这两个名字是同一种东西，非布索坦又名非布司他，只是翻译问题，叫法不太一样。非布索坦治疗痛风的效果十分显著，那么价格如何呢？ 痛风也叫高尿酸症，顾名思义，痛风是由于高尿酸引起的一种关节痛疼疾病，而尿酸是一种排泄物，人体每天都要产生尿酸，然后通过粪便和汗液再排出体外。而如果尿酸过多就容易沉积，沉积得主要位置就是关节腔里面，因此疼痛就产生了。2008年4月非布索坦获批欧洲上市，2009年2月FDA批准非布索坦上市，2013年6月26日正式登录国内，非布司他的上市意味着开创了痛风治疗的新时代，非布索坦主要作用为抑制尿酸生成和促尿酸排出，而相比其他痛风药，非布索坦算是副作用最小的也是最新的一种。因为非布司他具有高度的选择性，所以能够准确的作用于酶，从而减少体内尿酸合成来有效治疗痛风。 国内非布司他价格：10元/片，一天一片，算起来每个月也就300左右，但是有的人耐受情况不好，就需要一天两片，这样的话一个月600左右。而痛风是长时间需要非布司他的，算起来也是不小的数字了，而目前印度版非布司他片的出现，也很好的减轻了这个负担，印度非布司他片规格为80mg*30片，售价折合人民币仅需200元。

非布司他价格：日本非布司他原研药价格相较偏高，一盒大概1500元左右。印度Zydus药厂生产的非布索坦疗效与原研药一样，规格为80mg*30片/盒，它的价格大概在200元左右。 非布司他（Febuxostat）是日本东京帝人公司（TeijinPharma）开发抗高尿酸血症新药，于2004年年初在日本申请上市。2008年4月欧盟首先批准非布司他片上市，规格为80mg和120mg，商品名为“Adenuric”，用于治疗已发生尿酸沉积的慢性高尿酸血症（包括已患有痛风结石和/或痛风关节炎，或有此病史的患者）。FDA于2009年2月批准非布司他片上市，规格为40mg和80mg，商品名为“ULORIC”，用于痛风患者高尿酸血症的长期控制。 临床实验显示，相比传统治疗药别嘌呤醇，非布索坦降低尿酸的有效性较好，最常见的不良反应有肝功能异常、腹泻和皮疹。服药指南推荐起始剂量为40 mg/d。轻、中度肾损害患者（肌酐清除率[CrCl] 30-89 mL/min），起始剂量与肾功能正常患者相同。 目前临床上治疗痛风（降尿酸）的药物中，主要有别嘌醇、非布司他、苯溴马隆这三种，试验显示，相对苯溴马隆，别嘌醇和非布司他没有尿酸性肾结石的风险；相对别嘌醇和非布司他，苯溴马隆最大的优点是不会干扰细胞代谢；相对苯溴马隆和别嘌醇，非布司他的肾损害风险更小；相对别嘌醇，非布司他和苯溴马隆相关药疹或超敏反应的风险性更小，但别嘌醇除了能降酸，还能抑制新的嘌呤的生成，还有改善血管内皮的功能。非布司他是新研发的药物，而且在相同剂量下，非而司他降低血尿酸的作用更强，因此，在痛风降酸药物的选择上，很多患者都倾向于非布司他。 了解更多非布司他的信息，患者可以咨询医伴旅。

非布司他说明书 药品名称： 非布司他片 通用名：非布索坦 作用机制： 非布索坦口服后>80%可快速且广泛的吸收，tmax约为1.0～1.8小时。非布索坦每天口服单剂量多次给药后体内无蓄积。多次服用非布索坦80 mg降低血清尿酸浓度的作用不受食物的影响，因此非布索坦临床服药可以不考虑食物因素。非布索坦口服10 mg～300 mg后稳态表观分布容积(Vss/F)为29～75 L。非布索坦的血浆蛋白结合率约为99.2%（主要是白蛋白）。口服非布索坦4小时后，血浆原形药物占总放射活性的84%-96%。非布索坦的血浆半衰期为5～8小时，每天服药1次将在1周内达到稳态血药浓度。非布索坦主要通过被肝脏代谢为葡萄糖醛酸结合物而从血中消除，另有较少部分在肝脏中经CYP450氧化代谢。葡萄糖醛酸结合后的非布索坦经尿排泄，仅有低于4%的非布索坦口服后以原形经尿排泄。 适应症： 适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗，不推荐用于无临床症状高尿酸血症。 推荐剂量： 用于治疗有痛风症状的高尿酸血症患者时，推荐本品剂量为40mg或80mg，每日一次。推荐本品的起始剂量为40mg，给药本品时无需考虑食物或抗酸剂的影响。 不良反应： 1.肝功损害（频度不明），因为AST（GOT )、ALT（GPT）的上升伴随肝功损害，患者应定期检查，发现不适停药。 2.过敏（频度不明），全身性皮疹、皮疹等，患者应定期检查，发现不适停药。 特殊人群： 轻或中度肾功能损伤患者服用本品时不必调整剂量。推荐本品的起始剂量为40mg，每日一次。给药剂量40mg，持续两周后，对血清尿酸水平（sUA）仍高于6 mg/dl的患者，推荐给药剂量80mg。 轻中度肝功能损伤患者服用本品无需剂量调整。对严重肝功能损伤患者使用本品尚无研究，因此给药本品应谨慎。 尿酸水平 使用本品治疗2周后即可进行血清尿酸的再检验。治疗目标是降低和维持血清尿酸水平使其低于6 mg/dl。 预防痛风急性发作推荐至少用药6个月。 禁忌： 1.对非布司他的成分有过敏既往经历的患者；2.同时服用巯基含有类药物或硫唑嘌呤片的患者。