非布司他是一种非嘌呤型选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂，通过抑制黄嘌呤氧化酶的氧化型和还原型活性(Ki值分别为0.6nmol/L和3.1nmol/L)，阻断尿酸生成的关键步骤，从而降低血尿酸水平。
药品称呼
通用名称：非布司他片、Febuxosta
商品名称：菲布力、Feburic
其他名称：非布索坦、福避痛
适应靶点
黄嘌呤氧化酶(Xanthine Oxidase, XO)
适应症与适应人群
适应症
痛风及高尿酸血症
肿瘤化学疗法引起的高尿酸血症
适应人群
成人患者(包括老年患者)
2岁及以上儿童(仅限高尿酸血症)
规格与性状
规格：10mg*100片/盒；20mg*100片/盒；40mg*100片/盒；
性状：白色至微黄色薄膜衣片。
主要成分
活性成分：非布司他(每片含量分别为10mg、20mg、40mg)
辅料：乳糖水合物、羟丙基纤维素、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素、二氧化钛等
用法用量
1、成人常规剂量
痛风/高尿酸血症：起始剂量10mg/日，口服，每日1次；根据血尿酸水平逐步调整剂量，维持剂量通常为40mg/日，最大剂量60mg/日。
肿瘤化疗相关高尿酸血症：化疗前1-2天开始用药，60mg/日，持续至化疗后5天，必要时延长疗程。
2、儿童剂量(≥2岁)
按体重调整剂量(0.9mg/kg/日)，用法同成人。
3、剂量调整
起始治疗时需逐步递增剂量(10mg→20mg→40mg)，以减少痛风发作风险。
肾功能不全患者无需调整剂量，重度肝损害患者慎用。
不良反应
1、严重不良反应
肝功能障碍(频率不明)：AST、ALT升高，需定期监测肝功能。
过敏反应(频率不明)：全身皮疹、荨麻疹。
2、常见不良反应
内分泌：TSH升高(偶见)。
消化系统：腹泻、恶心、腹痛(1-5％)。
肌肉骨骼：关节痛(1-5％)、肌酸激酶(CK)升高(偶见)。
皮肤：皮疹、瘙痒(偶见)。
注意事项
监测要求
治疗期间定期监测血尿酸、肝功能和甲状腺功能。
心血管疾病患者需警惕心血管事件风险(临床试验显示心血管死亡率略高于别嘌醇)。
痛风发作处理
治疗初期可能诱发痛风发作，需继续用药并联合NSAIDs或秋水仙碱控制症状。
特殊储存
口服混悬液需摇匀后立即服用，避免留存。
特殊人群用药
1.孕妇
仅在获益大于风险时使用(动物试验显示胎儿肾损伤风险)。
2.哺乳期女性
暂停哺乳(动物试验显示药物经乳汁分泌)。
3.儿童
仅限≥2岁患者，安全性数据有限。
4.老年/肝肾损害
无需调整剂量，但需密切监测。
禁忌症
对非布司他过敏者。
正在使用硫唑嘌呤或巯嘌呤的患者(可能增强骨髓抑制毒性)。
药物相互作用
禁忌联用
硫唑嘌呤、巯嘌呤(抑制代谢，增加毒性)。
慎用联用
华法林：可能轻微影响INR值。
秋水仙碱：非布司他可能使其血药浓度升高12％。
制酸剂：降低非布司他吸收(Cmax↓28％，AUC↓15％)。
药物过量
尚不明确，过量时应对症支持治疗。
药代动力学
吸收：口服生物利用度高，达峰时间(Tmax)1.2-1.9小时，食物延迟吸收。
分布：血浆蛋白结合率98％，广泛分布于全身组织。
代谢：主要经肝脏UGT酶代谢为无活性葡萄糖醛酸结合物。
排泄：49％经尿排泄(原形药仅1-3％)，45％经粪便排出，半衰期约5-8小时。
贮存方法
室温(25℃以下)保存，避光防潮。口服混悬液开封后需1个月内用完。
研发公司
日本帝人制药
