非布司他(非布索坦)

非布司他(非布索坦)

通用名称：Febuxostat 

商品名称：フェブキソスタット、Feburic、非布司他片

英文名称：Febuxostat 

中文名称：非布司他片

全部名称：非布司他片、非布索坦、福避痛、Febuxostat、Feburic、ULORIC

适应症

非布司他(非布索坦)适用于:

痛风患者高尿酸血症的长期治疗。

不推荐用于无临床症状的高尿酸血症。

剂型和规格

非布司他(非布索坦)的规格见下图。

图:非布司他(非布索坦)规格

用法用量

1、痛风、高尿酸血症

非布司他(非布索坦)的成人常用剂量为每日口服一次，每次10毫克，起始剂量为每日10毫克。和 之后在确认血中尿酸值的同时，根据需要逐渐增加尿酸值。 维持剂量一般每日1次40毫克，根据患者情况适当增减，最大剂量每日1次60毫克。

2、癌症化疗引起的高尿酸血症

一般情况下，成人可每日一次口服60毫克非布司他(非布索坦)。

给药时，无需考虑食物和抗酸剂的影响。

不良反应

出现以下不良反应，应充分观察，发现异常时停止给药等适当处理。

1、严重副作用

1)肝功能障碍(频率不明)

有时会出现伴随AST、ALT等上升的肝功能障碍。 

2)过敏症(频率不明)

有时会出现全身性皮疹、出疹子等过敏症。

2、其他副作用

图:非布司他(非布索坦)的其他副作用

注意事项

1、与功效或效果相关的注意事项

1)痛风、高尿酸血症

a.应用本药剂时，应参考最新的治疗指南等，以需要药物治疗的患者为对象。

2)癌症化疗引起的高尿酸血症

a.应用本药时，应考虑肿瘤崩解综合征的发病风险，选择合适的患者。

b.本剂没有分解已经生成的尿酸的作用，所以无法期待迅速降低血中尿酸值的效果。

c.本品对癌症化疗后出现的高尿酸血症的有效性及安全性尚未确立。

2、用法及用量相关注意事项

1)痛风、高尿酸血症

在降尿酸药物治疗初期，由于血尿酸水平急剧下降，有时会诱发痛风关节炎(痛风发作)，因此，本剂从10毫克每日1次开始给药，开始给药2周后开始20毫克每日1次，开始给药6周后开始40毫克每日1次等，逐渐给药。增量后要充分观察经过。 

2)癌症化疗引起的高尿酸血症

a.本剂应在癌症化疗开始前1~2天开始给药。

b.化疗开始前5天给药，监测临床症状和血尿酸水平。 应根据患者情况适当延长给药时间。

3、重要的基本注意事项

1)功能共通

a.因为可能会出现肝功能障碍，所以在投用本剂的过程中要定期进行检查等，充分观察患者的状态。

b.给药过程中应确认有无甲状腺相关表现，发现异常时应进行甲状腺功能相关检查。

c.有报告显示，在以有心血管病的痛风患者为对象的海外临床试验中，与别嘌呤醇组相比，苯妥昔单抗组中心血管死亡的表达比例较高。 给药本剂时要注意心血管病的恶化和新的表达。 

2)痛风、高尿酸血症

本剂为降尿酸药，在痛风关节炎(痛风发作)出现时降低血尿酸值可能会加重痛风关节炎(痛风发作)。 给药前发现痛风关节炎(痛风发作)的，在症状缓解之前不要开始给药。

此外，给药过程中出现痛风关节炎(痛风发作)时，应继续给药，不改变给药剂量，根据症状联合使用秋水仙碱、非甾体抗炎药、肾上腺皮质类固醇等。

4、应用时的注意事项

1)给药注意事项

a.PTP包装的药剂应从PTP薄片中取出并指导服用。由于误食PTP片，坚硬的锐角部刺入食道粘膜，更有可能引起穿孔，并发纵隔窦炎等严重并发症。

b.非布司他(非布索坦)可以不用水服用，因为它放在舌头上并在唾液的浸润下会崩解。也可以用水服用。

c.在病人熟睡时，不能在没有水的情况下服用非布司他(非布索坦)。

特殊人群用药

1、妊娠期

应仅在认为治疗有益性超过危险的情况下，对孕妇或可能怀孕的女性给药。

2、哺乳期

考虑治疗上的有益性及母乳营养的有益性，考虑继续或中止哺乳。 据报道，在动物实验中，本剂会转移到乳汁中。 另外，动物实验(关于动物出生前和出生后发生及母体功能的试验)的12毫克/千克/天( 60毫克/天的人血浆中暴露量的11.1倍)以上时，在出生儿的肾脏上推测为黄嘌呤的结晶沉积或结石，在48毫克/千克/日( 60毫克/日的人的血浆中暴露量的39.3倍)时，发现有断奶率降低、体重低等发育抑制、甲状腺大型化以及甲状腺重量增加的倾向 )。

3、儿童使用

尚未实施以儿童等为对象的临床试验。

4、老年用药

观察患者的状态，在充分注意的同时投用本剂。 一般生理功能下降的情况很多。

5、肾功能损害

轻、中度肾损害（Clcr 30~89毫升/分钟）的患者无需调整剂量。尚无严重肾损害（Clcr <30毫升/分钟）患者的充足研究数据，因此此类患者应慎用非布司他(非布索坦)。

6、肝功能损害

轻、中度肝损害（Child-Pugh A、B 级）的患者无需调整剂量。尚未进行重度肝损害患者（Child-Pugh C 级）使用非布司他的疗效及安全性研究，因此此类患者应慎用非布司他(非布索坦)。

禁忌症

1、对非布司他(非布索坦)成分有过敏症病史的患者

2、正在使用巯嘌呤或硫唑嘌呤的患者

药物相互作用

1、禁止联合用药

表:禁止与非布司他(非布索坦)联合用药

2、谨慎联合用药

表:与非布司他(非布索坦)联合用药时需谨慎

药物过量

如果发生药物过量，应根据患者的临床体征和症状开始适当的支持治疗。考虑到司美格鲁肽片剂(Rybelsus)的半衰期较长（约1周），可能需要对这些症状进行长期观察和治疗。

成分

表:非布司他(非布索坦)的成分

性状

片剂

贮存方法

不超过 25℃密闭保存。

生产厂家

日本帝人