Volibris是美国吉利德生物技术公司研发的Letairis药物的专利名称,据悉葛兰素史克制药公司主要负责在美国以外的医药市场上销售该药物。据悉,该药物获批用于治疗肺动脉高血压病症。 肺动脉高压指肺动脉压力升高超过一定界值的一种血流动力学和病理生理状态，可导致右心衰竭，可以是一种独立的疾病，也可以是并发症，还可以是综合征。肺动脉高压的发病机理是肺部动脉血压高出正常水平，导致肺循环压力增高，心脏为了把血液输送至全身就不得不超负荷的收缩和舒张。肺动脉高压患者从确诊到死亡，中位生存期仅2~3年，比很多恶性肿瘤的生存期都短。 Volibris（安立生坦）是一种选择性内皮素A型受体拮抗剂，已获欧盟及其他国家批准，作为一种每日一次的药物，用于伴有WHO/NYHA功能分级II-III症状的肺动脉高压患者。在美国，安立生坦的商品名为Letairis，由吉利德销售；在美国以外的国家和地区，安立生坦的商品名为Volibris，由葛兰素史克销售。在美国、欧洲、澳大利亚、韩国、日本，安立生坦已被授予孤儿药地位。 Volibris成人剂量：起始剂量为空腹或进餐后口服5mg每日1次；如果耐受则可考虑调整为10mg每日1次。药片可在空腹或进餐后服用。不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。没有在肺动脉高压患者中进行过高于10mg每日1次剂量的研究。在开始使用本药治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测。不推荐在中重度肝功能损害的患者中应用Volibris（安立生坦）

安立生坦（Volibris）是治疗肺动脉高压患者的药物，患者服用前，需要了解Volibris的用法用量，Volibris怎么吃？ 1、成人剂量 起始剂量为空腹或进餐后口服5mg每日1次；如果耐受则可考虑调整为10mg每日1次。 药片可在空腹或进餐后服用。不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。没有在肺动脉高压患者中进行过高于10mg每日1次剂量的研究。在开始使用本药治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测。 2、育龄期女性 女性只有在妊娠测试阴性、以及使用2种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗，但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用T型铜380AIUD或LNg20IUS进行避孕，则不需要采取另外的避孕措施。接受本药治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试。 3、已存在肝脏损害的患者 目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。因为体内和体外证据都表明，安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄，因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。不建议中度或重度肝功能损害患者使用Volibris。目前没有关于Volibris在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料；然而，在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。 4、肝转氨酶升高 其它内皮素受体拮抗剂（ERAs）与转氨酶（AST，ALT）升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。对于开始服用凡瑞克后发生肝损伤的患者，应全面调查其肝损伤的诱因。如转氨酶升高>5xULN或转氨酶升高还伴随胆红素>2xULN，或伴有肝功能不全的症状或体征，并且可排除其他原因，则停用Volibris。 5、与环孢素A合用 与环孢素A合用时，Volibris的剂量应控制在5mg每日一次以内。 安立生坦（Volibris）应由有治疗肺动脉高压丰富经验的医生决定是否开始本药治疗，并对经验的医生决定是否开始本药治疗，并对疗过程进行严格监测。

Volibris是治什么的？葛兰素史克研制的安立生坦（Volibris）是一款主要被用于治疗有 II级或III级症状的肺动脉高压患者，用以改善运动能力和延缓临床恶化。 肺动脉高压指肺动脉压力升高超过一定界值的一种血流动力学和病理生理状态，可导致右心衰竭，可以是一种独立的疾病，也可以是并发症，还可以是综合征。依据病理表现、血流动力学特征以及临床诊治策略将肺动脉高压分为五大类：①动脉性肺动脉高压；②左心疾病所致肺动脉高压；③缺氧和/或肺部疾病引起的肺动脉高压；④慢性血栓栓塞性肺动脉高压；⑤多种机制和/或不明机制引起的肺动脉高压。 安立生坦（ambrisentan）是吉利德与葛兰素史克共同研发的高选择性内皮素受体拮抗剂，具有对ETA和ETB受体亲和力大、口服生物利用度高的优势。于2007年6月获FDA批准上市（商品名Letairis），美国食品药品监督管理局(FDA)批准吉利德科学公司制造的安立生坦片与礼来公司制造的他达那非联合应用作为肺动脉高压(PAH)的初始治疗，以减少患者病情恶化，改善患者活动能力，在美国，ambrisentan的商品名为Letairis，由吉利德销售；在美国以外的国家和地区，ambrisentan的商品名为Volibris，由葛兰素史克销售。在美国、欧洲、澳大利亚、韩国、日本，ambrisentan已被授予孤儿药地位。 2010年，安立生坦原研药在中国获批上市，商品名为“凡瑞克”，但由于国内安立生坦（Volibris）的售价较高，患者购买较多的还是印度版的安立生坦（Volibris），了解详情可以咨询医伴旅。

Volibris（安立生坦）是吉利德与葛兰素史克共同研发的高选择性内皮素受体拮抗剂，具有对ETA和ETB受体亲和力大、口服生物利用度高的优势。已获欧盟及其他国家批准，作为一种每日一次的药物，用于伴有WHO/NYHA功能分级II-III症状的肺动脉高压患者。在美国，Volibris（的商品名为Letairis）由吉利德销售；在美国以外的国家和地区，安立生坦的商品名为Volibris，由葛兰素史克销售。在美国、欧洲、澳大利亚、韩国、日本，安立生坦已被授予孤儿药地位。 安立生坦是一种与ETA高度结合（Ki=0.011 nM）的受体拮抗剂，与ETB相比对，ETA有高选择性（>4000倍）。内皮素-1（ET-1）是一种有效的自分泌和旁分泌肽。两种受体亚型（ETA和ETB）共同调节ET-1在血管平滑肌和内皮细胞中的作用。ETA的主要作用是血管收缩和细胞增殖，而ETB的主要作用是血管舒张、抑制增殖、以及清除ET-1。 安立生坦片(Volibris)在用药上也比较方便，整体的安全性较高，优点主要有三，1. 每天口服用药一次，给药方便。2. 肝脏安全性较高。3. 有效提高II类和III类患者的运动能力、延缓临床恶化。 2010年，安立生坦原研药在中国获批上市，商品名为“凡瑞克”，Volibris的价格是很多肺动脉高压患者关心的问题。 据了解安立生坦在国内的售价较高，目前印度已经生产出了仿制版的Volibris（安立生坦），仿制版的Volibris（安立生坦）由印度西普拉药厂生产，一大盒30片，里面有3小盒(1小盒是5mgx10片)，印度当地售价1300元一大盒，是目前性价比最高的一款药物。

Volibris（安立生坦)是吉利德与葛兰素史克共同研发的高选择性内皮素受体拮抗剂，具有对ETA和ETB受体亲和力大、口服生物利用度高的优势。于2007年6月获FDA批准上市（商品名Letairis）与礼来公司制造的他达那非联合应用作为肺动脉高压(PAH)的初始治疗，以减少患者病情恶化，改善患者活动能力。肺动脉高压是一种罕见的致死性心脑血管疾病，安立生坦效果好，安立生坦适用肺动脉高压患者，用以改善运动能力和延缓临床恶化。 2010年，安立生坦原研药在中国获批上市，商品名为“凡瑞克”，在开始使用安立生坦片治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测，并且目前没有关于安立生坦片超量给药的经验。Volibris（安立生坦)起始剂量为空腹或进餐后口服5mg每日1次；如果耐受则可考虑调整为10mg每日1次。药片可在空腹或进餐后服用。不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。没有在肺动脉高压患者中进行过高于10mg每日1次剂量的研究。在开始使用本药治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测。 服用Volibris（安立生坦)注意事项：育龄期女性在开始治疗前必须排除妊娠，并在用药期间采取可靠的避孕措施和每月进行妊娠测试。如出现肝炎体征/症状或已有自身免疫性肝炎恶化，或确诊肺静脉闭塞性疾病，应停药。在开始治疗前和用药期间应定期检测肝功能和血红蛋白，如确定转氨酶明显升高或血象异常，应采取减量或停止治疗等适当处理。儿童不宜使用。不推荐哺乳妇女用药。

肺动脉高压（PAH）是一种罕见病，全球发病率仅为百万分之十五至五十，特征是肺动脉血压异常升高，该病是一种慢性、极度严重、致死性疾病，安立生坦（Volibris）是吉利德与葛兰素史克共同研发的高选择性内皮素受体拮抗剂，适应于肺动脉高压（PAH）患者。 英国制药巨头葛兰素史克（GSK）宣布，欧盟委员会（EC）已批准扩大Volibris（ambrisentan，安立生坦）当前的治疗适应症，纳入组合疗法用于肺动脉高压（PAH）患者的治疗。Volibris适用于WHO功能分级II-III的肺动脉高压（PAH）成人患者的治疗，包括应用于联合治疗方案。此次批准，将为未来的PAH临床管理和PAH患者的生活预后带来重大进步。 此次批准，是基于IIIb/IV期AMBITION研究的数据。该研究显示，与Volibris单药疗法和他达拉非（tadalafil）单药疗法相比，Volibris+他达拉非的组合疗法使初治PAH患者的临床失败风险大幅降低50%，数据具有统计学显著差异（p＜0.001）。 值得一提的是，AMBITION研究是在初治PAH群体中比较实验性一线组合疗法（Volibris+他达拉非）与Volibris单药疗法和他达拉非单药疗法安全性和疗效的首个也是唯一一个预后研究。AMBITION研究由葛兰素史克和吉利德联合开展，历来提供支持。目前，在其他国家，将AMBITION研究数据纳入Volibris药品标签的进一步监管提交正在进行和计划中。

安立生坦是吉利德与葛兰素史克共同研发的高选择性内皮素受体拮抗剂，具有对ETA和ETB受体亲和力大、口服生物利用度高的优势，是肺动脉高压的首选治疗药物之一。2007年美国食品药品监督管理局(FDA)批准吉利德科学公司制造的安立生坦片与礼来公司制造的他达那非联合应用作为肺动脉高压(PAH)的初始治疗。 安立生坦片为粉红色双凸的方形薄膜衣片，主要成份是安立生坦，其主要用于治疗有WHO II级或III级症状的肺动脉高压患者，用以改善运动能力和延缓临床恶化。安立生坦由CYP 3A、CYP 2C19、5-二磷酸葡萄糖基转移酶、1A9S、2B7S以及1A3S进行代谢。体外实验提示，安立生坦片是器官阴离子转运蛋白(OATP)的底物，同时也是P-gp的底物(而非抑制剂)。因为有这些因素存在，可以预计到会出现药物相互作用;目前尚未发现安立生坦片和通过这些途径进行代谢的药物之间存在有临床意义的相互作用。 药品价格方面的问题，是患者最关心的问题，那么，安立生坦多少钱？ 2010年，安立生坦原研药在中国获批上市，商品名为“凡瑞克”，根据wind医药库数据，2018年4月安立生坦片的标价约为119元/片（5mg），年费用高达4.3万元（2018年12月降至95元/片）。另外江苏豪森的安立生坦片（5mg）于2018年7月31日首仿上市，定价80元/片，年费用约为2.9万元，相比较安立生坦在国内的售价较高，印度西普拉药厂生产的安立生坦，一大盒30片，里面有3小盒(1小盒是5mgx10片)，印度当地售价1300元一大盒。

安立生坦上市了吗？安立生坦是吉利德与葛兰素史克共同研发的高选择性内皮素受体拮抗剂，具有对ETA和ETB受体亲和力大、口服生物利用度高的优势。相对于同类药物，安立生坦的肝损伤风险较低，适用于治疗有WHOⅡ级或Ⅲ级症状的肺动脉高压患者，已被欧洲心脏病学会诊疗指南列为肺动脉高压治疗的最高级别推荐药物。 2007年6月美国食品药品监督管理局(FDA)批准吉利德科学公司制造的安立生坦片（商品名Letairis）与礼来公司制造的他达那非联合应用作为肺动脉高压(PAH)的初始治疗，以减少患者病情恶化，改善患者活动能力，2010年，安立生坦原研药在中国获批上市，商品名为“凡瑞克”。 肺动脉高压的发病机理是肺部动脉血压高出正常水平，导致肺循环压力增高，心脏为了把血液输送至全身就不得不超负荷的收缩和舒张。依据病理表现、血流动力学特征以及临床诊治策略将肺动脉高压分为五大类：①动脉性肺动脉高压；②左心疾病所致肺动脉高压；③缺氧和/或肺部疾病引起的肺动脉高压；④慢性血栓栓塞性肺动脉高压；⑤多种机制和/或不明机制引起的肺动脉高压。 临床试验显示，安立生坦效果好，安立生坦适用肺动脉高压患者，用以改善运动能力和延缓临床恶化。医伴旅提醒：在开始使用安立生坦片治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测，并且目前没有关于安立生坦片超量给药的经验。关于安立生坦停用后的效果，需要根据不同患者的身体情况及对药物的适应能力来进行分析，因为不同患者的身体状况不同，对药物停用后的反应也就不同。

安立生坦片价格：据医伴旅了解到安立生坦在国内的售价较高，国内进口安立生坦片价格是一盒4000多。印度西普拉药厂生产的安立生坦，一大盒30片，里面有3小盒(1小盒是5mgx10片)，印度当地售价1300元一大盒。 肺动脉高压（PAH）指肺动脉压力升高超过一定界值的一种血流动力学和病理生理状态，可导致右心衰竭，可以是一种独立的疾病，也可以是并发症，还可以是综合征。其血流动力学诊断标准为：海平面静息状态下，右心导管检测肺动脉平均压≥25mmHg。肺动脉高压是一种常见病、多发病，且致残率和病死率均很高，应引起人们的高度重视。 安立生坦片是一种选择性内皮素受体A拮抗剂，美国食品药品监督管理局(FDA)批准吉利德科学公司制造的安立生坦片与礼来公司制造的他达那非联合应用作为肺动脉高压(PAH)的初始治疗，以减少患者病情恶化，改善患者活动能力，安立生坦通过ET-1阻断ETA活化，从而减少参与肺动脉高压发病的血管收缩和潜在的平滑肌细胞增殖。增加肺动脉血流量。安立生坦是ETA高选择性拮抗剂，保留了ETB介导的血管扩张剂一氧化氮和前列环素的生成。体外研究显示，安立生坦对ETA的选择性是ETB的4000倍。 安立生坦起始剂量为空腹或进餐后口服5mg每日1次 ;如果耐受则可考虑调整为10mg每日1次。 药片可在空腹或进餐后服用。不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。没有在肺动脉高压患者中进行过高于10mg每日1次剂量的研究。在开始使用本药治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测。

安立生坦片，适用于治疗有WHO II级或III级症状的肺动脉高压患者（WHO组1），用以改善运动能力和延缓临床恶化。安立生坦效果好，安立生坦适用肺动脉高压患者，用以改善运动能力和延缓临床恶化。 服用安立生坦片有什么副作用，安立生坦片的副作用大多数为轻至中度，仅有鼻充血呈剂量依赖性。与安慰剂治疗相比，安立生坦片治疗中仅有少数患者发生的副作用与肝功能检测有关。下述副作用是在安立生坦片获得批准后的使用过程中被识别的：液体潴留，心衰(与液体潴留相关)，超敏反应(如血管性水肿、皮疹)，以及贫血。这些自发报告的反应来自规模大小不确定的人群，因此不可能估算出非常可靠的发生率、或确定一个与药物接触相关的因果关系。 安立生坦的注意事项： 1.伴有肝脏损害：应用内皮素受体拮抗剂可见肝酶升高。因此在开始服用安立生坦片前应该检测肝功能。如果转氨酶大约正常值上限的3倍，则不推荐使用安立生坦片。 2.血液学改变：在应用内皮素受体拮抗剂后曾观察到血红蛋白浓度及红细胞积压下降，也会导致贫血，会出现需要输血的情况。这些指标的下降出现在开始服用安立生坦片后的前几周，之后会保持稳定。 3.肺静脉闭塞性疾病：安立生坦片含有水乳糖，有罕见的半乳糖耐受的遗传问题，乳糖酵素缺乏或葡萄糖半乳糖吸收障碍的患者不建议服用安立生坦片。 安立生坦片是临床的处方药，在没有经过医生的指导下，切勿盲目乱用，以免加重病情。咨询更多安立生坦的信息可以联系医伴旅。

安立生坦片获我国SFDA批准用于治疗有WHO II级或III级症状的肺动脉高压患者(WHO组1)。同时命名为“凡瑞克”。肺动脉高压症疾病的出现带来的危害是不容小觑的，因为疾病的严重危害性，对于它的治疗用药成为患者热切关注的问题，而安立生坦就是肺动脉高压的常用药物。 安立生坦是一种选择性内皮素受体拮抗剂，是肺动脉高压的首选治疗药物之一，2007年在美国首先上市，于2016年获批进入中国。肺动脉高压的发病机理是肺部动脉血压高出正常水平，导致肺循环压力增高，心脏为了把血液输送至全身就不得不超负荷的收缩和舒张。在患有肺动脉高压的患者中，血浆ET-1的浓度增高了10倍，并且与右心房平均压力的增加和疾病的严重程度相关。这些发现提示了ET-1可能在肺动脉高压的发病和发展中起了重要的作用。 安立生坦效果好吗？ 安立生坦效果好，安立生坦，适用肺动脉高压患者，用以改善运动能力和延缓临床恶化。另外在服用安立生坦药物时，应先了解其药物的用法用量。在开始使用安立生坦片治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测，并且目前没有关于安立生坦片超量给药的经验。成人 ：起始剂量为空腹或进餐后口服5 mg每日1次 ；如果耐受则可考虑调整为10 mg每日1次。 药片可在空腹或进餐后服用。不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。没有在肺动脉高压患者中进行过高于10 mg每日1次剂量的研究。在开始 使用本药治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测。

安立生坦说明书 适应症：适用于治疗有WHOII级或III级症状的肺动脉高压患者（WHO组1），用以改善运动能力和延缓临床恶化。 用法用量： 成人剂量 起始剂量为空腹或进餐后口服5mg每日1次；如果耐受则可考虑调整为10mg每日1次。药片可在空腹或进餐后服用。不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。没有在肺动脉高压患者中进行过高于10mg每日1次剂量的研究。在开始使用本药治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测。 育龄期女性 女性只有在妊娠测试阴性、以及使用2种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗，但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用T型铜380AIUD或LNg20IUS进行避孕，则不需要采取另外的避孕措施。接受本药治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试. 已存在肝脏损害 不推荐在中重度肝功能损害的患者中应用凡瑞克，目前尚无在轻度肝功能损害患者中的应用信息；但是，此类患者对安立生坦的暴露可能会有所增加。 不良反应：大多数药物不良反应为轻至中度，仅有鼻充血呈剂量依赖性。与安慰剂组相比，本药治疗组中仅有少数患者发生的不良事件与肝功能检测有关。 上市后经验 ：下述不良反应是在本药获得批准后的使用过程中被识别的 ：液体潴留，心衰（与液体潴留相关），超敏反应（如血管性水肿、皮疹），以及贫血。 因为这些自发报告的反应来自规模大小不确定的人群，因此不可能估算出非常可靠的发生率、或确定一个与药物接触相关的因果关系。 注意事项： 血液学改变 ：在应用其它内皮素受体拮抗剂后会出现血红蛋白浓度及红细胞压积的下降，此类现象在本药的临床试验中也有出现。这些指标的下降出现在开始本药治疗后的前几周，之后则保持稳定。在为期12周的安慰剂对照研究中，接受本药治疗的患者在治疗结束时的血红蛋白与基线时相比平均下降0.8 g/dL。有7%接受本药治疗的患者（其中10%的患者每日剂量为10 mg）出现血红蛋白明显下降（与基线相比降低幅度>15%，并且绝对值低于正常值低限），而与之相比安慰剂组仅有4%的患者发生此类情况。目前尚不清楚导致血红蛋白下降的原因，但它似乎不是由于出血或溶血所致。 应在开始本药治疗前、开始治疗后第1个月、以及随后定期检测血红蛋白。如果患者伴有临床意义的贫血，则不推荐使用本药治疗。如果患者在治疗过程中出现有临床意义的贫血、并且排除了其它诱因，则应考虑停止本药治疗。 液体潴留 ：外周性水肿是内皮素受体拮抗剂类药物的一种已知效应，同时它也是肺动脉高压和肺动脉高压恶化的临床结果。在安慰剂对照研究中，与安慰剂组相比，接受5或10mg安立生坦治疗的患者外周性水肿的发生率更高。

安立生坦适应症：安立生坦片/凡瑞克是一款主要针对我们肺动脉高压患者的治疗药物。 肺动脉高压是一种罕见的心肺血管疾病，普通人群中肺高血压患病率约为 1%，但是在超过 65 岁的人群中发病率会升高至 10%，其中约 80% 患者来自发展中国家。肺动脉高压指肺动脉压力升高超过一定界值的一种血流动力学和病理生理状态，可导致右心衰竭，可以是一种独立的疾病，也可以是并发症，还可以是综合征。其血流动力学诊断标准为：海平面静息状态下，右心导管检测肺动脉平均压≥25mmHg。肺动脉高压是一种常见病、多发病，且致残率和病死率均很高，应引起人们的高度重视。 安立生坦片获我国SFDA批准用于治疗有WHO II级或III级症状的肺动脉高压患者(WHO组)。同时命名为“凡瑞克”。安立生坦片用法用量：成人 ：起始剂量为空腹或进餐后口服5 mg每日1次 ;如果耐受则可考虑调整为10 mg每日1次。药片可在空腹或进餐后服用。不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。没有在肺动脉高压患者中进行过高于10 mg每日1次剂量的研究。在开始使用安立生坦片治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测。 安立生坦片禁用于确实或可能已经怀孕的妇女。如果在妊娠期间应用该药，或在应用该药的过程中怀孕，患者应该被告知可能会对胎儿产生的危害。因此在开始治疗前必须排除妊娠，并且在治疗过程中以及治疗后1个月内都应该使用2种合适的避孕方法进行避孕，但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用T型铜380A IUD或LNg 20 IUS进行避孕，则不需要采取另外的避孕措施。

安立生坦片说明书 【药品名称】 通用名称：安立生坦片 商品名称：凡瑞克 【主要成份】 本品主要成分为安立生坦。 【性 状】 为粉红色双凸的方形薄膜衣片，一面刻有"GS"，另一面刻有"K2C" 。 【适应症/功能主治】 适用于治疗有WHOII级或III级症状的肺动脉高压患者（WHO组1），用以改善运动能力和延缓临床恶化。 【规格型号】 5mg*30s 【用法用量】 1.成人：起始剂量为空腹或进餐后口服5mg每日1次 ;如果耐受则可考虑调整为10mg每日1次。 2.药片可在空腹或进餐后服用。不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。没有在肺动脉高压患者中进行过高于10mg每日1次剂量的研究。在开始使用本药治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测。 【不良反应】 大多数药物不良反应为轻至中度，仅有鼻充血呈剂量依赖性。与安慰剂组相比，本药治疗组中仅有少数患者发生的不良事件与肝功能检测有关。 上市后经验 ：下述不良反应是在本药获得批准后的使用过程中被识别的 ：液体潴留，心衰（与液体潴留相关），超敏反应（如血管性水肿、皮疹），以及贫血。 因为这些自发报告的反应来自规模大小不确定的人群，因此不可能估算出非常可靠的发生率、或确定一个与药物接触相关的因果关系。 【禁 忌】 潜在的肝脏损害，并禁用于孕妇。 安立生坦可以导致肝脏转氨酶（ALT和AST）较正常值上限（ULN）升高超过3倍。在为期12周的试验中，有0.8%接受本药治疗的患者出现转氨酶升高>3 × ULN ；在超过1年的长期开放标签试验中这类患者则占2.8%。有1例转氨酶升高>3 × ULN的病例同时伴有胆红素升高>2 × ULN。 肝脏转氨酶和胆红素升高是潜在严重肝脏损害的标志，所以必需在开始治疗前，以及开始治疗后的每月进行血清转氨酶水平，如果转氨酶水平升高>5 × ULN并≤8 × ULN，应立即停用本药并应监测转氨酶水平直至<3 × ULN。如果转氨酶水平升高>8 × ULN，应立即停止治疗并且不应该再开始治疗。 基线时即有转氨酶升高（3 × ULN）的患者通常应该避免使用本药，因为在这种情况下很难对肝功能进行监测。如果肝转氨酶升高同时伴有肝脏损害症状（如恶心、呕吐、发热、腹痛、黄疸、或不寻常的嗜睡或乏力）或者胆红素升高2 × ULN，应该立即停止治疗。目前尚无在此类患者中再次应用本药的经验。