




傲朴舒masitentan是一种新型的具有与受体持续性结合特性的双重内皮素受体拮抗剂(ERA)。傲朴舒masitentan适用于治疗肺动脉高压(PAH,WHO组I)延缓病症进展,包括:死亡,开始静脉或皮下注射前列腺素,或临床恶化的肺动脉高压(6分钟走路的距离缩短,PAH症状恶化和需要进行额外治疗)。傲朴舒masitentan于2013年10月18日获美国食品药品管理局(FDA)批准上市,之后于2013年12月20日获欧洲药物管理局(EMA)批准上市,傲朴舒masitentan于2015年3月26日获日本医药品医疗器械综合机构(PMDA)批准上市,用于治疗肺动脉高压(PAH,WHO组I)延缓疾病进展。
傲朴舒masitentan的有效性研究是一项在WHO功能分级II级-III级的PAH患者中平均治疗2年的长期研究。患者用傲朴舒masitentan单药治疗,或与磷酸二酯酶-5抑制剂、吸入性前列腺素类药物合用。患者包括特发性或遗传性PAH(57%),与结缔组织病相关的PAH(31%),与修复分流的先天性心脏病相关的PAH(8%)。
服用傲朴舒的最佳时间:马西替坦masitentan的推荐剂量是10mg,每天口服一次。患者可随餐或空腹服用。不建议患者将马西替坦masitentan药片掰半、压碎或咀嚼服用。需要特别提醒的是,马西替坦masitentan应在每天固定时间服用,如果患者出现漏服应尽快补服,并在固定时间服用下一剂马西替坦masitentan药物。服用马西替坦masitentan剂量最好不要超过10mg,因为还未研究过10mg以上的剂量。
接受傲朴舒masitentan进行治疗可能会导致肺水肿伴肺静脉阻塞性疾病(PVOD) :如果出现肺水肿的迹象,考虑相关PVOD的可能性。如果确认,停止使用傲朴舒masitentan。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年5月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204410