马西替坦片多少钱一盒

马西替坦，英文名macitentan，它是一种口服生物可利用的组蛋白去乙酰化酶（HDACs）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

马西替坦可激活Caspases 3，8 和9。马西替坦与Melphalan 和Proteasome inhibitors bortezomib 及S-2209有协同作用。盐酸马西替坦（马西替坦 [HCl]，5μM）诱导骨髓瘤细胞中的组蛋白乙酰化。盐酸马西替坦显示底物竞争性结合模式，平均Ki值为27nM。盐酸马西替坦（5μM）诱导骨髓瘤细胞中的组蛋白高度乙酰化。马西替坦抑制细胞生长，诱导细胞凋亡并抑制MM细胞增殖。

马西替坦显示出良好的PK曲线，具有高生物利用度和低pT变异性。口服马西替坦的表观t 1/2范围为2.7至4.4小时。一天一次口服600 mg 马西替坦，在14天的周期内持续1-5天耐受性良好。

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