




傲朴舒(Macitentan)是一种内皮素受体拮抗剂,可抑制ET-1与ETA和ETB受体的结合。傲朴舒(Macitentan)在人肺动脉平滑肌细胞中显示出高亲和力和ET受体的持续存在。傲朴舒(Macitentan)的一种代谢物在ET受体上也具有药理活性,据估计其在体外的药效约为母体药物的20%。双重内皮素阻断的临床影响尚不清楚。
傲朴舒(Macitentan)是一种具有高组织亲和力的新型双重内皮素受体拮抗剂(ERA)。傲朴舒已获得包括中国在内的59个国家的药监当局批准。
傲朴舒治疗的安全性和有效性在两个不同的试验中得到了验证:
在PORTICO研究中,患者被随机分组接受马西替坦10 mg(n=43)或安慰剂(n=42),每天一次。
在12周治疗后,马西替坦显著改善肺血管阻力(PVR,达到主要终点,马西替坦组比安慰剂组降低35%,p < 0.0001)、平均肺动脉压(mPAP;马西替坦组比安慰剂组降低5.99 mmHg,p < 0.0001)和心脏指数(马西替坦组比安慰剂组高0.52 L/min/m2,p = 0.0009)。
和在SERAPHIN这个里程碑式的研究中(目前在PAH领域开展的时间最长、规模最大的研究之一),和安慰剂相比,傲朴舒显示可减少45%的肺动脉高压恶化及死亡事件风险,即便基线时已接受背景治疗,傲朴舒联合治疗也可降低主要终点事件风险38% 。
我们了解到了傲朴舒的治疗效果,那么傲朴舒的售价是多少呢?
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年5月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204410