




他替瑞林(taltirelin) 具有较强的中枢兴奋作用,可有效提高运动活性,并能够阻断由利舍平(reserpine)诱导的体温减低,以及拮抗戊巴比妥(pentobarbitone)诱导的睡眠。临床用于改善脊髓小脑共济失调。
他替瑞林(Taltirelin)由日本Tanabe Seiyaku公司研制开发,2000年9月首次在日本上市,适用于改善脊髓小脑变性病人的共济失调症状。他替瑞林的药理作用:他替瑞林为合成的促甲状腺激素释放激素(TRH)类似物,TRH除内分泌作用外,还可以作用在中枢神经系统:提高运动活性,改善共济失调步态,保持觉醒,改善抑郁情绪等作用。但是TRH的特性是在体内快速代谢降解,作用时间短,产生内分泌作用,胃肠道不易吸收,也不易透过血脑屏障。而他替瑞林克服了这些缺点,药理学研究显示本品经由脑TRH受体对中枢神经系统产生强而持久的多重作用,带来的内分泌作用却比TRH弱很多。
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参考资料: 参考FDA说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm