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异环磷酰胺输液在体内会停留多久

郭药师
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2025-01-21 12:29:35
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注射用异环磷酰胺(ifosfamide)在体外无活性,在体内经肝细胞色素P-450氧化、裂环生成中间产物醛磷酰胺(aldophosphamide),它在肿瘤细胞内,分解出有强效的磷酰胺氮芥(phosphamide mustard),才与DNA发生烷化,形成交叉联结,抑制肿瘤细胞的生长繁殖。注射用异环磷酰胺抗瘤谱较广,对恶性淋巴瘤疗效显著。对多发性骨髓瘤、急性淋巴细胞白血病、卵巢癌、乳腺癌等也有效。

异环磷酰胺输液在体内会停留多久 ?

注射用异环磷酰胺(ifosfamide)体内过程口服吸收良好,1小时后血中药物达峰浓度,17%~31%的药物以原形由粪排出。30%以活性型由尿排出,对肾和膀胱有刺激性。静脉注射6~8mg/kg后,血浆t1/2约为6.5小时。在肝及肝癌组织中分布较多。

临床试验对异环磷酰胺进行Ⅱ期临床试验的结果。27例非何杰金氏淋巴瘤中,14例未经治疗的新病例单用异环磷酰胺治疗,总缓解率57%(其中1例CR)。13例经第一线治疗失败的淋巴瘤,试用异环磷酰胺联合化疗(IMVP—16),结果CR3例,PR4例,总缓解率54%。9例未经治疗的小细胞肺癌单用异环磷酰胺治疗,6例(67%)获PR,16例初治失败的小细胞肺癌改用异环磷酰胺—VP_(16)治疗,5例CR,9例PR,总缓解率87%。异环磷酰胺主要毒性反应为骨髓抑制,恶心呕吐及脱发,多为Ⅰ至Ⅱ度,停药后易恢复,并用Mesna仅偶见发生血尿者。

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参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm

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