马西替坦药理作用是什么？吃马西替坦片多长时间能看到效果？
医学编辑郑俊阳
2021-05-31 10:36
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肺动脉高压PAH是连接心脏与肺的动脉中产生的高血压，美国食品药品管理局(FDA)批准新药马西替坦(Opsumit)用于治疗肺动脉高压 (PAH) 成人患者。马西替坦药理作用是什么？吃马西替坦片多长时间能看到效果？
马西替坦片的药理作用：马西替坦是一种新型的口服 ETRA和 ETRB 双重内皮素受体拮抗剂。马西替坦在体内主要经过CYP3A4 代谢成活性代谢产物 ACT-132577，两者均有抑制 ET-1与ETA和ETB结合的生物活性。
马西替坦口服薄膜衣片，每片含有10 mg马西替坦。马西替坦的推荐剂量是：每天一次，每次一片/10mg！马西替坦可随餐或空腹服用，一定要用温水整片吞服，不建议患者将药片掰半、压碎或咀嚼服用，不要使用加工饮料服用，目前，尚未在PAH患者中进行过高于10 mg，每日1次剂量的研究，故不建议使用。
马西替坦的剂量调整： 肾功能不全：严重：无需改变剂量；全身暴露于马西替坦及其活性代谢物分别增加了30％和60％（不考虑临床相关性）。 肝功能损害：轻度，中度或重度：无需改变剂量；在轻度，中度或严重肝功能损害的受试者中，系统暴露分别减少21％，34％和6％，活性代谢物暴露减少20％，25％和25％（不考虑临床相关性）。
吃马西替坦片多长时间能看到效果：马西替坦见效时间因人而异，不同患者病情不同，进行的时间也不同。
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肺动脉高压药品
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索特西普(Sotatercept)
索特西普(Sotatercept)适用于治疗成人肺动脉高压（PAH，世界卫生组织 [WHO] 第 1 组）患者，以提高运动能力，改善 WHO 功能分级 (FC)，并降低临床恶化事件的风险。
Opsynvi(马昔腾坦/他达拉非组合片)
Opsynvi(马昔腾坦/他达拉非组合片)是内皮素受体拮抗剂(ERA)马昔腾坦和磷酸二酯酶5 (PDE5)抑制剂他达拉非的组合，适用于适用于成人肺动脉高压(PAH、世卫组织I组和世卫组织功能性分级(FC) II-III)的慢性治疗。
单独而言，马昔腾坦可降低临床恶化事件和住院的风险，他达拉非可提高运动能力。
司来帕格片
UPTRAVI适用于治疗肺动脉高压（PAH，WHO i类），以延缓疾病进展并降低因 PAH 住院的风险。
在 WHO 功能 II-III 级症状的 PAH 患者中开展的一项长期研究确定了司来帕格片片剂的有效性。
患者患有特发性和遗传性PAH(58%)、结缔组织疾病相关PAH(29%)、分流修复的先天性心脏病相关 PAH(10%)。
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