




肺动脉高压PAH是连接心脏与肺的动脉中产生的高血压,美国食品药品管理局(FDA)批准新药马西替坦(Opsumit)用于治疗肺动脉高压 (PAH) 成人患者。马西替坦药理作用是什么?吃马西替坦片多长时间能看到效果?
马西替坦片的药理作用:马西替坦是一种新型的口服 ETRA和 ETRB 双重内皮素受体拮抗剂。马西替坦在体内主要经过CYP3A4 代谢成活性代谢产物 ACT-132577,两者均有抑制 ET-1与ETA和ETB结合的生物活性。
马西替坦口服薄膜衣片,每片含有10 mg马西替坦。马西替坦的推荐剂量是:每天一次,每次一片/10mg!马西替坦可随餐或空腹服用,一定要用温水整片吞服,不建议患者将药片掰半、压碎或咀嚼服用,不要使用加工饮料服用,目前,尚未在PAH患者中进行过高于10 mg,每日1次剂量的研究,故不建议使用。
马西替坦的剂量调整: 肾功能不全:严重:无需改变剂量;全身暴露于马西替坦及其活性代谢物分别增加了30%和60%(不考虑临床相关性)。 肝功能损害:轻度,中度或重度:无需改变剂量;在轻度,中度或严重肝功能损害的受试者中,系统暴露分别减少21%,34%和6%,活性代谢物暴露减少20%,25%和25%(不考虑临床相关性)。
吃马西替坦片多长时间能看到效果:马西替坦见效时间因人而异,不同患者病情不同,进行的时间也不同。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年5月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204410