阿片哌酮是一种长效的COMT抑制剂,作为左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂(DDCI,如卡比多巴)的辅助疗法,以治疗出现剂末现象不能稳定控制运动症状帕金森病患者,阿片哌酮什么时候可以在国内上市啊?
目前阿片哌酮在国内处于上市申请阶段,相信不久之后,阿片哌酮会在国内上市,造福更多的帕金森患者。
阿片哌酮作用于周围,连续抑制血液中左旋多巴代谢为3-O-甲基多巴,并改善左旋多巴向大脑的转移。儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)催化甲基从S-腺苷-1-甲硫氨酸转移到儿茶酚基质如内源性儿茶酚神经递质和左旋多巴,是用于治疗帕金森病(PD)的金标准药物。其联合外周氨基酸脱羧酶(AADC)抑制剂可通过阻断酶促脱羧来防止外周左旋多巴的分解,并且通过减少3-O-甲基-1-多巴的形成,抑制COMT进一步提高其生物利用度。
临床试验中阿片哌酮治疗帕金森的效果显著,试验中各组治疗诱发不良事件发生率分别为:安慰剂组50%(60/121),恩他卡彭组57%(69/122),帕金森 5mg组52%(63/122),25mg组55%(65/119 ) ,50mg组 54%(62/115)等。
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