雌激素受体调节剂,在子宫和乳腺组织呈现拮抗雌激素作用,抑制乳腺上皮和子宫内膜增生。在骨脂代谢方面呈现兴奋作用,具有拟雌激素作用。雷洛昔芬与钙制剂合用能预防骨的丢失,保持骨密度并有降血脂作用。雷洛昔芬是激素吗?雷洛昔芬有什么副作用?
雷洛昔芬适应症
雷洛昔芬是一种苯噻吩类化合物,是新概念抗骨吸收的非激素类药物,属于第二代选择性雌激素受体调节剂(SERM)。雷洛昔芬主要用于预防和治疗绝经后妇女的骨质疏松症,能显著地降低椎体骨折发生率 , 但髋部骨折发生率的降低未被证实。
雷洛昔芬常见副作用包括有:血管舒张(潮热),静脉血栓栓塞事件:包括深静脉血栓、肺栓塞、视网膜静脉血栓、浅静脉血栓性静脉炎,小腿痛性痉挛,流感症状,外周水肿,血小板减少,恶心,呕吐,腹痛,消化不良,皮疹,轻度乳腺症状等等。患者不可盲目使用雷洛昔芬治疗。
雷洛昔芬相关临床试验
在一项10101人的既往有冠心病史或者冠脉事件的风险升高的绝经后妇女(RUTH)的研究中,雷洛昔芬治疗组,血管扩张(潮热)的发生率为7.8%;而在安慰剂组为4.7%。
所有安慰剂对照的雷洛昔芬治疗骨质疏松的临床研究中静脉血栓栓塞事件,包括深静脉血栓,肺栓塞和视网膜静脉血栓发生的频率较低。与安慰剂比较雷洛昔芬治疗的相对危险性为1.60。开始治疗的4个月静脉血栓栓塞事件的危险性最大。浅静脉血栓性静脉炎的发生率少于1%。
RUTH研究中,静脉血栓栓塞事件发生频率,在雷洛昔芬治疗组大约为2.0%或3.88例/每1000患者每年,安慰剂组约为1.4%或2.70例/每1000患者每年。RUTH研究中浅表静脉血栓栓塞事件在雷洛昔芬治疗组为1%,安慰剂组为0.6%。
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