雷洛昔芬（Raloxifene）

雷洛昔芬是一种苯噻吩类化合物，属于第二代选择性雌激素受体调节剂(SERM)。在骨脂代谢方面呈现兴奋作用，具有拟雌激素作用。与钙制剂合用能预防骨的丢失，保持骨密度，并能降低骨折风险。

药品称呼

通用名：盐酸雷洛昔芬片

商品名：贝邦

全部名称：雷洛昔芬，雷洛西芬，盐酸雷洛昔芬片，贝邦，易维特，Raloxifene

禁忌

对本品或片剂中所含的任何赋形剂成分过敏者禁用。

正在或既往患有静脉血栓栓塞性疾病者（VTE），包括深静脉血栓、肺栓塞和视网膜静脉血栓者禁用。

肝功能减退包括胆汁淤积、严重肾功能减退者禁用。

难以解释的子宫出血以及子宫内膜癌患者禁用。

雷洛昔芬仅用于绝经后妇女。有妊娠可能的妇女禁用。怀孕妇女摄入雷洛昔芬可能引起胎儿损害。如果妊娠妇女误服或在服用该药期间妊娠，应向病人说明对胎儿的可能损害。

尚不知雷洛昔芬是否经乳汁分泌，所以哺乳期妇女不推荐使用，雷洛昔芬可能影响婴儿的发育。

儿童不适合使用。

雷洛昔芬不宜用于有子宫内膜癌症状和体征者，或难以解释的子宫出血者。因为对这类病人的安全性尚未充分研究。

贮藏

密封、遮光、30℃以下干燥处保存。

作用机制

雷洛昔芬是一种苯噻吩类化合物，是新概念抗骨吸收的非激素类药物，属于第二代选择性雌激素受体调节剂(SERM)。SERM能起雌激素激动作用或拮抗作用。

本品对骨骼和心血管系统有雌激素激动作用，对乳房和子宫有雌激素拮抗作用，而没有雌激素的诸多不良反应，可使骨矿物质密度增加，防止绝经后骨质丧失；降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、纤维蛋白原和脂蛋白A水平，不影响甘油三酯、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)；不会刺激乳腺和子宫内膜，不增加乳腺癌和子宫内膜癌的危险。

安全与疗效

盐酸雷洛昔芬被医学界称为“选择性雌激素受体调节剂”，所谓“选择性雌激素受体调节剂”通俗地讲，就是它对某些组织或器官（如骨骼）的雌激素受体具有刺激作用，而对于另外一些组织或器官（如乳腺及子宫）的雌激素受体具有抑制作用。

MORE试验选取了7705位患有骨质疏松症的绝经后妇女，进行了为期48个月的随访。试验结果证实，服用雷洛昔芬可明显降低椎骨骨折风险。在服用雷洛昔芬1年之后，椎骨骨折风险下降了68％；服用4年后，椎骨骨折风险下降了50％。根据MORE研究，雷洛昔芬服用者患乳癌的相对危险度比对照组降低了70％。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/f5c25553-1546-451d-8069-c0f484c47741/spl-doc?hl=raloxifene