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雷洛昔芬是一种选择性的雌激素受体调节剂,与雌激素受体结合后激活某些雌激素通路而阻断其他通路。雷洛昔芬减少骨的重吸收并可使骨转换生化指标降至绝经前范围。降低椎体骨折的发生率,保持骨量和增加骨密度。还可影响脂代谢,降低总胆固醇和LDL胆固醇水平,但不增加甘油三酯水平,对整个HDL水平也没有影响。
另外,动物实验表明,雷洛昔芬的口服生物利用度为5%~39%。经肝脏快速代谢,全身快速清除。雷洛昔芬的代谢物葡萄糖酸苷酶聚合物与雌激素受体的亲和力较小,抑制细胞增生的能力也较雷洛昔芬小。本品口服吸收约为60%。经肝脏首过效应即被葡萄糖醛酸化,且不再进一步代谢。本品几乎全部随粪便排出。半衰期约为27h。
雷洛昔芬是一种抗骨质疏松的药物,主要适用于绝经后女性的骨质疏松。有研究报道,它可以显著降低脊柱椎体骨折的发生率,但是并没有明显的证据证明可以降低髋关节和其他部位骨折的发生率。雷洛昔芬是一种雌激素受体的调节剂,药物服用后可以调节体内雌激素水平,从而可以预防绝经后雌激素水平下降导致的骨质疏松,因此对老年性的骨质疏松也是有很好的预防和治疗作用。它的不良反应会有胃部的饱胀不适,个别人可能会引起心血管系统的异常。
雷洛昔芬的生产公司:美国礼来公司(EliLillyCompany)
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