【重磅】新药呲仑帕奈为数百万癫痫患者带来治疗新选择！

癫痫是最常见和最严重的神经系统疾病之一,影响着全世界约5 000多万人。尽管目前有多达28种不同的抗癫痫发作药物(ASMs ),但仍有大约1/3的患者癫痫发作难以控制。因此,具有新的作用机制的ASMs引起了人们极大的兴趣，这将会提高癫痫治疗的疗效。呲仑帕奈（perampanel）是第三代新型ASMs,最新被批准用于局灶性癫痫的单药治疗。呲仑帕奈对α-氨基-3-羟基-5-甲基4-异恶唑丙酸(AMPA)受体具有独特的和选择性的作用模式。呲仑帕奈通过与AMPA受体非竞争性结合，从而抑制谷氨酸诱导的过度神经传递,发挥抗癫痫作用。即使在谷氨酸水平升高时也不会被谷氨酸取代，维持拮抗AMPA受体的作用,延长药物作用时间。

呲仑帕奈（perampanel）口服给药后,吸收迅速且完全，空腹状态药物作用的峰值时间为0.5~2.5 h。进食并不会影响其吸收程度,但会减慢吸收速度,药物的峰值浓度较空腹状态时低28%~40%，并伴有药物作用峰值时间延迟2~3h。半衰期平均为105h,肝功能不全者半衰期延长。

呲仑帕奈（perampanel）是第一个获得监管批准的AMPA 受体拮抗剂。2012年，美国FDA批准呲仑帕奈口服片剂上市，并仅可作为添加治疗用于12岁及以上的局灶性癫痫发作患者。日本在2020年1月获得呲仑帕奈单药治疗的适应症。呲仑帕奈于2019年9月在我国上市，每天一次用于12岁及以上局灶性癫痫的添加治疗,在2020年7月拿到单药治疗的免临床批准。

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