抗肿瘤药物达卡巴嗪都治哪些肿瘤？

郭药师

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2025-01-20 02:24:49

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biocarbazine-r达卡巴嗪具有抗肿瘤作用，它是一种嘌呤类生物合成的前体，能干扰嘌呤的生物合成。本品在体内分解能放出甲基正离子(ch3)+，发挥烷化作用；同时biocarbazine-r达卡巴嗪又能变成一种与嘌呤生物合成的中间产物相似的物质，可能干扰嘌呤的生物合成。

biocarbazine-r达卡巴嗪的药理：本品进入体内后，在肝脏微粒体中，去甲基形成单甲基化合物，具有直接细胞毒作用。主要作用于g2期。抑制嘌呤、rna和蛋白质的合成，也影响dna的合成。故也被认为是一种烷化剂类抗肿瘤药。

biocarbazine-r达卡巴嗪由于口服吸收不完全，个体差异很大。Dtic只由静脉内给药。它先在肝中通n-去甲基作用成为单甲基形式，然后代谢成为氨基咪唑羧基酰（Aminoimidazolecarboxamide,AIC）和重氮甲烷。活性的碳离子是从重氮甲烷中形成的。本品具有双相的消除；分布和消除半衰期分别为19分钟及300分钟。它很快由肾小管分泌而排出。在360分钟内大约百分之40以原型排出，尿中主要的代谢产物是aic。

biocarbazine-r达卡巴嗪都治哪些肿瘤？

达卡巴嗪的适应症：临床用于恶性黑色素瘤，约百分之20～30有效，与长春新碱和卡氮芥合并应用可提高疗效。另外，biocarbazine-r对肺鳞癌和未分化癌、平滑肌肉瘤、纤维肉、软组织肿瘤、恶性淋巴瘤等亦有一些治疗作用，对消化道癌的效果不是很好。

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参考资料： https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm

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