




布地奈德是在传统GCs的皮质醇D环17-α位上加入一个乙酰基而成,其对GCs受体的亲和力比氢化可的松强195倍,比泼尼松龙强15倍。布地奈德经肝脏首过代谢,在肝脏中由细胞色素P450的同工酶CYP3A代谢后可形成两种代谢产物,即 6β-羟基布地奈德和16α羟基泼尼松龙,两者的皮质激素活性不及布地奈德的1%。
一项多中心、随机﹑双盲临床试验中, 200例轻、中度回结肠CD患者被随机分配至安慰剂组、布地奈德9 mg qd和4.5 mg bid组。经8周治疗后,三组临床缓解率分别为33 % .48% 、53 %。尽管三组缓解率差异不明显,但布地奈德组的CD活动指数( CDAI)与安慰剂组比较有显著下降。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年7月29日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=090410