




他替瑞林的适应症是用于改善脊髓小脑变性患者的共济失调,除具有内分泌作用外,还可发挥一定的中枢神经系统(CNS)作用,包括提高运动性,拮抗利舍平诱导的体温降低,以及拮抗戊巴比妥诱导的睡眠。他替瑞林为合成的TRH类似物,在动物CNS疾病模型中的药理学研究显示THR可改善抑郁,血循环性休克,意识紊乱,记忆力减退和运动技能障碍。
他替瑞林用于治疗脊髓小脑变性病人,可以改善临床症状。促甲状腺激素释放激素(TRH)的潜在治疗应用引起了人们的关注,基于其广谱神经药理作用而不是其内分泌特性。中枢神经系统(CNS)介导的作用为使用TRH及其类似物治疗脑和脊髓损伤以及精神分裂症,阿尔茨海默病,癫痫,肌萎缩侧索硬化症,帕金森病,抑郁症,休克和缺血等中枢神经系统疾病提供了基本原理。
TRH的特性是在体内快速代谢降解,作用时间短,产生内分泌作用,胃肠道不易吸收,也不易透过血脑屏障。而他替瑞林克服了这些缺点,药理学研究显示本品经由脑TRH受体对中枢神经系统产生强而持久的多重作用,带来的内分泌作用却比TRH弱很多。
他替瑞林(Taltirelin)2000年9月首次在日本上市,是世界上第一个批准的口服促甲状腺素释放激素(TRH),他替瑞林由日本田边三菱制药株式会社开发,建议患者在医生的指导下用药,对症治疗。
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参考资料: 参考FDA说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm