纳呋拉菲口崩片的作用机制、副作用及治疗效果？

纳呋拉菲口崩片属于选择性κ-阿片受体激动剂，具有抗瘙痒作用，使用过程中患者可能会出现黄疸、肝功能障碍等副作用。建议患者在医生的指导下正确服药，以免引起不良反应，加重不适。

纳呋拉菲口崩片作用机制

纳呋拉菲口崩片可作用于三种阿片受体，包括κ、μ、δ，在体外试验中，除了含有组胺受体阿片受体以外的各种受体、转运体及离子不与通道结合，对肥大细胞的脱颗粒反应也没有显示抑制作用。 此外，通过脑室内给药阿片κ受体拮抗剂去甲肾上腺素( nor-BNI )，匹司他p皮内给药诱发的小鼠抓伤行为的抑制作用被完全拮抗25。

通过现有止痒药物抗组胺药有效的组胺皮内给药，可抑制诱发小鼠抓伤行为及抗组胺药物难以奏效的物质p皮内给药诱发小鼠抓伤行为。另外，抗组胺药物无效的中枢性瘙痒模型吗啡大槽内给药诱发小鼠抓伤行为也得到抑制，进而发挥抗瘙痒作用。

纳呋拉菲口崩片副作用

一项研究评价了纳呋拉菲的安全性，共纳入了3762例患者，其中有402利患者发生了不良反应，最常见的不良反应为失眠、便秘、嗜睡、头晕、恶心和不适。所有患者均未出现纳呋喃芬依赖。严重副作用为肝功能障碍、黄疸(均频率不明)。纳呋拉菲还可引起以下其他副作用：

1、精神神经系：浮动性头晕、头痛、烦躁、幻觉、构音障碍、压力性腿部综合征、震荡、麻木、谵妄、易怒。

2、消化系统：便秘、口渴、恶心、呕吐、食欲不振、腹部不适、胃炎、口腔炎。

3、皮肤：瘙痒恶化、湿疹、疹子、荨麻疹、红斑、丘疹、色素沉着。

4、肝脏系统：总胆汁酸升高、AST上升、ALT上升、Al-P上升、γ-GTP上升、胆红素上升、LDH上升。

5、肾脏系统：夜间尿频。

6、内分泌系统：睾酮下降、促甲状腺激素下降、促甲状腺激素升高、抗利尿激素上升、催乳素升高等。

治疗效果

顽固性皮肤瘙痒可显著降低维持性血液透析病人的生活品质，并与不良预后相关。虽然结合多个棘手的瘙痒的原因在这些病人已确定，没有现有的治疗被证明是足够有效。一项上市后监测，以随访和评估选择性κ-阿片受体激动剂纳呋拉菲治疗血液透析患者顽固性皮肤瘙痒的安全性和疗效。

纳入接受口服盐酸纳呋拉菲治疗的难治性皮肤瘙痒血液透析患者，收集并分析纳呋拉菲治疗开始后1年内的安全性数据，以及评估纳呋拉菲前12周治疗期和随后直至初始剂量后1年的疗效数据(使用医师对瘙痒改善的总体评估、视觉模拟量表和Shiratori严重程度评分)。

结果：纳呋拉菲治疗前12周的有效率为82.50%，治疗后1年的有效率为84.95%。视觉模拟量表和Shiratori严重程度评分有统计学显著下降。

结论：口服盐酸纳呋拉菲，剂量在2.5-5.0μg/d治疗血液透析患者的顽固性皮肤瘙痒是有效的。

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