盐酸纳呋拉啡(Remitch)改善瘙痒的疗效较好,可显著减轻瘙痒发作程度,减少瘙痒发作频率。
盐酸纳呋拉啡(Remitch)是一种κ阿片受体激动剂,于2009年1月获得批准,并于2009年3月在日本上市,用于改善血液透析患者的瘙痒。除了止痒作用,盐酸纳呋拉啡在非临床研究中显示出对疼痛、神经性疼痛、药物依赖性、精神分裂症和运动障碍的改善作用。
研究表明,瘙痒可能是由皮肤或中枢神经系统中μ-和κ-阿片受体系统活性失衡引起的。κ-阿片受体激动剂对κ-阿片受体的刺激抑制了动物和人类的瘙痒。目前可以认为盐酸纳呋拉啡的止痒作用与它们与角质细胞和皮肤和/或中枢瘙痒神经元上的κ-阿片受体结合有关。
在一项临床研究中显示,在前12周内,82.5%的患者对服服用盐酸纳呋拉啡(Remitch)治疗有效果,在开始治疗后的1年内,84.95%的患者有效,盐酸纳呋拉啡(Remitch)显著发挥止痒作用。
以现有治疗抵抗性的37例瘙痒症腹膜透析患者为对象,使用瘙痒指标VAS,通过非盲非对照试验,研究了2.5μg盐酸纳呋拉啡经口反复给药2周,然后5μg经口反复给药2周时的有效性。
结果显示,2.5μg给药期间第2周中给药前后的VAS变化量的平均值为24.93mm,90%置信区间的下限值是事先设定的VAS变化量的阈值。
1、孕妇:在动物实验(大鼠)中,有报告称盐酸纳呋拉啡导致胎盘通过、存活胎儿数减少、出生率降低以及出生儿体重减少,因此最好不要给孕妇或可能怀孕的妇女用药。
2、哺乳期妇女:盐酸纳呋拉啡有可能会转移到母乳中,考虑到治疗上的有益性及母乳营养的有益性,考虑继续或中止哺乳。
3、儿童:没有实施以儿童等为对象的临床试验,因此儿童应慎用或不用。
1、CYP3A4抑制剂:如伊曲康唑等、环孢素、硝苯地平、西咪替丁、葡萄柚汁等,由于盐酸纳呋拉啡血浆中浓度可能上升,开始合并、变更用量及中止时,要充分观察患者的状态。
2、阿片类药物:两者合用可导致盐酸纳呋拉啡的疗效增强或减弱。
3、其他药物:比如安眠药、抗焦虑药、抗抑郁药、抗精神病药、抗癫痫药,与盐酸纳呋拉啡合用可能会出现失眠、幻觉、嗜睡、浮动性头晕、震颤、谵妄等症状,用药期间主要注意不良反应。
盐酸纳呋拉啡对于瘙痒症状的改善是有一定效果的,但是具体的临床疗效因个体差异而异,需要根据个体情况和病情严重程度进行评估。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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